8-溴-[1,2,4]噻唑并[4,3-a]吡啶-3(2H)-酮 | 1207970-25-9

• 物质功能分类: 医药中间体
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 中文名称: 8-溴-[1,2,4]噻唑并[4,3-a]吡啶-3(2H)-酮
• 英文名称: 8-bromo-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridin-3(2H)-one
• 英文别名: 8-bromo-2H-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridin-3-one
• CAS: 1207970-25-9
• 化学式: C₆H₄BrN₃O
• 分子量: 214.021
• InChiKey: YATYBGKJPZHGKO-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.9
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  44.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  8-溴-[1,2,4]噻唑并[4,3-a]吡啶-3(2H)-酮 在 二(三叔丁基膦)钯 、 三氟乙酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 17.0h， 生成 2-(3-oxo-2,3-dihydro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridin-8-yl)acetic acid
  参考文献：
  名称：

  [EN] INHIBITORS OF GLYCOGEN SYNTHASE 1 (GYS1) AND METHODS OF USE THEREOF
  [FR] INHIBITEURS DE LA GLYCOGÈNE SYNTHASE 1 (GYS1) ET LEURS MÉTHODES D'UTILISATION

  摘要：

  本文提供了公式(I')的化合物或其立体异构体或互变异构体，或任何其药学上可接受的盐，其中Y2，Y3，L1，L2，X1，X2，X3，X4，X5，Q1，R1，R2，Rk，Rm和Rn的定义在本文其他部分中已经说明。本文还提供了制备公式(F)化合物的方法。本文还提供了抑制GYS1的方法以及治疗需要该方法的个体中的GYS1介导的疾病，障碍或状况的方法。

  公开号：

  WO2022198196A1
• 作为产物：
  描述：

  3-溴-2-氯吡啶 在 肼 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 42.0h， 生成 8-溴-[1,2,4]噻唑并[4,3-a]吡啶-3(2H)-酮
  参考文献：
  名称：

  [EN] TRIAZOLOPYRIDINONE PDE10 INHIBITORS
  [FR] INHIBITEURS DE PDE10 DE TRIAZOLOPYRIDINONE

  摘要：

  本发明涉及三唑吡啶酮化合物，可用作治疗与磷酸二酯酶10（PDE10）相关的中枢神经系统疾病的治疗剂。本发明还涉及利用这些化合物治疗神经系统和精神障碍，如精神分裂症、精神病或亨廷顿病，以及与纹状体功能不足或基底神经节功能障碍相关的疾病。

  公开号：

  WO2013074390A1

文献信息

• [EN] TRIAZOLONES DERIVATIVES FOR USE IN THE TREATMENT, AMELIORATION OR PREVENTION OF A VIRAL DISEASE<br/>[FR] DÉRIVÉS DE TRIAZOLONES POUR UTILISATION DANS LE TRAITEMENT, LE SOULAGEMENT OU LA PRÉVENTION D'UNE MALADIE VIRALE
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2017046318A1

  公开（公告）日：2017-03-23

  The present invention relates to a compound having the general formula (I), optionally in the form of a pharmaceutically acceptable salt, solvate, polymorph, prodrug, tautomer, racemate, codrug, cocrystal, enantiomer, or diastereomer or mixture thereof, which is useful in treating, ameloriating or preventing a viral disease. Furthermore, specific combination therapies are disclosed.

  本发明涉及具有一般式（I）的化合物，可选地以药用可接受的盐、溶剂合物、多晶形态、前药、互变异构体、拉克米特、共药、共晶、对映体或二对映体或其混合物的形式存在，该化合物在治疗、缓解或预防病毒性疾病方面具有用途。此外，还披露了具体的联合疗法。
• AMIDE COMPOUND
  申请人：Setoh Masaki

  公开号：US20100041891A1

  公开（公告）日：2010-02-18

  A compound having GPR52 agonist activity or a salt thereof is provided. The compound can be provided as a preventive/therapeutic agent for schizophrenia or the like. The compound is represented by the following formula: wherein A represents —CONR a — or —NR a CO—, R a represents a hydrogen atom or the like, B represents a hydrogen atom or the like, a ring Cy1 represents a six-membered aromatic ring which may have one or more substituents in addition to a group represented by -A-B, a ring Cy2 represents a six-membered ring which may be substituted with a halogen atom or the like, a ring Cy3 represents a five- or six-membered ring which may have one or more substituents; X represents C 1-2 alkylene or the like, m represents an integer of 0 to 2, and a ring Cy4 represents a six-membered aromatic ring which may have one or more substituents.

  提供具有GPR52激动剂活性或其盐的化合物。该化合物可作为预防/治疗精神分裂症等疾病的药物。该化合物由以下公式表示：其中A代表—CONRa—或—NRaCO—，Ra代表氢原子或类似物质，B代表氢原子或类似物质，环Cy1代表一个六元芳香环，除了由-A-B表示的基团外，可能有一个或多个取代基，环Cy2代表一个六元环，可能被卤素原子或类似物质取代，环Cy3代表一个有一个或多个取代基的五元或六元环；X代表C1-2烷基或类似物质，m代表0到2之间的整数，环Cy4代表一个六元芳香环，可能有一个或多个取代基。
• Triazolopyridinone PDE10 inhibitors
  申请人：Merck Sharp & Dohme Corp.

  公开号：US09266881B2

  公开（公告）日：2016-02-23

  The present invention is directed to triazolopyridinone compounds which are useful as therapeutic agents for the treatment of central nervous system disorders associated with phosphodiesterase 10 (PDE10). The present invention also relates to the use of such compounds for treating neurological and psychiatric disorders, such as schizophrenia, psychosis or Huntington's disease, and those associated with striatal hypofunction or basal ganglia dysfunction.

  本发明涉及三唑吡啶酮化合物，其作为治疗与磷酸二酯酶10（PDE10）相关的中枢神经系统疾病的治疗剂。本发明还涉及使用这种化合物治疗神经系统和精神障碍，例如精神分裂症，精神病或亨廷顿病，以及与纹状体功能不足或基底节功能障碍相关的疾病。
• [EN] PROTEIN TYROSINE KINASE INHIBITOR AND APPLICATION THEREOF<br/>[FR] INHIBITEUR DE PROTÉINE TYROSINE KINASE ET APPLICATION ASSOCIÉE
  申请人：NANJING SANHOME PHARMACEUTICAL CO LTD

  公开号：WO2015014283A1

  公开（公告）日：2015-02-05

  本发明属于化学医药领域，提供了一类具有蛋白酪氨酸激酶抑制活性的化合物或其药学可接受的盐、异构体、溶剂合物、结晶或前药。本发明还提供本发明化合物的制备方法，含有本发明的化合物或其药学可接受的盐、异构体、溶剂合物、结晶或前药的药物组合物，以及本发明的化合物和组合物用于用于治疗或预防肿瘤的药物中的应用。
• US20140343053A1
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——