9-{[2-(三氟甲基)苯甲基]氨基}-1,2,3,4-四氢吖啶-1-醇 | 104628-34-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 中文名称: 9-{[2-(三氟甲基)苯甲基]氨基}-1,2,3,4-四氢吖啶-1-醇
• 英文名称: 1,2,3,4-Tetrahydro-9-(((2-(trifluoromethyl)phenyl)methyl)amino)-1-acridinol
• 英文别名: 9-[[2-(trifluoromethyl)phenyl]methylamino]-1,2,3,4-tetrahydroacridin-1-ol
• CAS: 104628-34-4
• 化学式: C₂₁H₁₉F₃N₂O
• 分子量: 372.4
• InChiKey: IJPJFSRSZPHFNX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.5
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.29
• 拓扑面积：
  45.2
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3,4-Dihydro-6-fluoro-9-(2-trifluoromethylbenzylamino)-acridin-1(2H)-one 、 9-{[2-(三氟甲基)苯甲基]氨基}-1,2,3,4-四氢吖啶-1-醇 、 Lithium aluminium hydride 在 氯化铵 、 乙酸乙酯 、 magnesium sulfate 、 乙醚 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 0.5h， 以to give 5.1 g of a powder的产率得到6-fluoro-1,2,3,4-tetrahydro-9-(2-trifluoromethylbenzylamino)acridin-1-ol
  参考文献：
  名称：

  Method of preparing 9-amino-1,2,3,4,-tetrahydroacridin-1-ones and

  摘要：

  公开了具有以下结构式的化合物##STR1##其中n为1、2或3；X为氢、低烷基、低烷氧基、卤素、羟基、硝基、三氟甲基、NHCOR.sub.2，其中R.sub.2为低烷基，或NR.sub.3R.sub.4，其中R.sub.3和R.sub.4独立地为氢或低烷基；R为氢或低烷基；R.sub.1为氢、低烷基、二低烷氨基低烷基、芳基低烷基、二芳基低烷基、呋喃基低烷基、噻吩基低烷基、氧桥芳基低烷基、氧桥二芳基低烷基、氧桥呋喃基低烷基或氧桥噻吩基低烷基；Y为C.dbd.O或CR.sub.5OH，其中R.sub.5为氢或低烷基；Z为CH.sub.2或C.dbd.CR.sub.6R.sub.7，其中R.sub.6和R.sub.7独立地为氢或低烷基；或Y和Z一起为CR.sub.5.dbd.CH，其中CR.sub.5和CH分别对应于Y和Z；其光学对映体或其药学上可接受的酸加盐，它们对增强记忆有用，方法用于合成它们，以及包含有效的增强记忆量的这种化合物的制药组合物。

  公开号：

  US04835275A1
• 作为产物：
  描述：

  3,4-Dihydro-9-(2-trifluoromethylbenzylamino)acridin-1(2H)-one 生成 9-{[2-(三氟甲基)苯甲基]氨基}-1,2,3,4-四氢吖啶-1-醇
  参考文献：
  名称：

  SHUTSKA, GREGORY M.;PIERRAT, FRANK A.

  摘要：

  DOI：

文献信息

• 9-amino-1,2,3,4-tetrahydroacridin-1-ol and related compounds
  申请人：Hoechst-Roussel Pharmaceuticals Inc.

  公开号：US04695573A1

  公开（公告）日：1987-09-22

  There are disclosed compounds having the formula ##STR1## wherein n is 1, 2 or 3; X is hydrogen, loweralkyl, loweralkoxy, halogen, hydroxy, nitro, trifluoromethyl, NHCOR.sub.2 where R.sub.2 is loweralkyl, or NR.sub.3 R.sub.4 where R.sub.3 and R.sub.4 are independently hydrogen or loweralkyl; R is hydrogen or loweralkyl; R.sub.1 is hydrogen, loweralkyl, diloweralkylaminoloweralkyl, arylloweralkyl, diarylloweralkyl, furylloweralkyl, thienylloweralkyl, oxygen-bridged arylloweralkyl, oxygen-bridged diarylloweralkyl, oxygen-bridged furylloweralkyl or oxygen-bridged thienylloweralkyl; Y is C.dbd.O or CR.sub.5 OH where R.sub.5 is hydrogen or loweralkyl; Z is CH.sub.2 or C.dbd.CR.sub.6 R.sub.7 where R.sub.6 and R.sub.7 are independently hydrogen or loweralkyl; or Y and Z taken together is CR.sub.5 .dbd.CH where CR.sub.5 and CH correspond to Y and Z respectively; an optical antipode thereof, or a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof, which are useful for enhancing memory, methods for synthesizing them, and pharmaceutical compositions comprising an effective memory enhancing amount of such a compound.

  公开了具有以下式子的化合物：##STR1## 其中n为1、2或3；X为氢、低烷基、低烷氧基、卤素、羟基、硝基、三氟甲基、NHCOR.sub.2（其中R.sub.2为低烷基）或NR.sub.3R.sub.4（其中R.sub.3和R.sub.4独立地为氢或低烷基）；R为氢或低烷基；R.sub.1为氢、低烷基、二低烷氨基低烷基、芳基低烷基、二芳基低烷基、呋喃基低烷基、噻吩基低烷基、氧桥芳基低烷基、氧桥二芳基低烷基、氧桥呋喃基低烷基或氧桥噻吩基低烷基；Y为C.dbd.O或CR.sub.5OH，其中R.sub.5为氢或低烷基；Z为CH.sub.2或C.dbd.CR.sub.6R.sub.7，其中R.sub.6和R.sub.7独立地为氢或低烷基；或Y和Z一起为CR.sub.5.dbd.CH，其中CR.sub.5和CH分别对应于Y和Z；其光学对映体或其药学上可接受的酸加盐，用于增强记忆，合成它们的方法以及包含有效增强记忆量的这种化合物的制药组合物。
• 9-Amino-3,4-dihydroacridines and related compounds useful for enhancing
  申请人：Hoechst-Roussel Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US04839364A1

  公开（公告）日：1989-06-13

  There are disclosed compounds having the formula ##STR1## wherein n is 1, 2 or 3; X is hydrogen, loweralkyl, loweralkoxy, halogen, hydroxy, nitro, trifluoromethyl, NHCOR.sub.2 where R.sub.2 is loweralkyl, or NR.sub.3 R.sub.4 where R.sub.3 and R.sub.4 are independently hydrogen or loweralkyl; R is hydrogen or loweralkyl; R.sub.1 is hydrogen, loweralkyl, diloweralkylaminoloweralkyl, arylloweralkyl, diarylloweralkyl, furylloweralkyl, thienylloweralkyl, oxygen-bridged arylloweralkyl, oxygen-bridged diarylloweralkyl, oxygen-bridged furylloweralkyl or oxygen-bridged thienylloweralkyl; Y is C.dbd.O or CR.sub.5 OH where R.sub.5 is hydrogen or loweralkyl; Z is CH.sub.2 or C.dbd.CR.sub.6 R.sub.7 where R.sub.6 and R.sub.7 are independently hydrogen or loweralkyl; or Y and Z taken together is CR.sub.5 .dbd.Ch where CR.sub.5 and CH correspond to Y and Z respectively; an optical antipode thereof, or a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof, which are useful for enhancing memory, methods for synthesizing them, and pharmaceutical compositions comprising an effective memory enhancing amount of such a compound.

  公开了具有以下式子的化合物：##STR1## 其中n为1，2或3；X为氢，低碳基，低碳氧基，卤素，羟基，硝基，三氟甲基，NHCOR.sub.2，其中R.sub.2为低碳基，或NR.sub.3 R.sub.4，其中R.sub.3和R.sub.4分别为氢或低碳基；R为氢或低碳基；R.sub.1为氢，低碳基，二低碳基氨基低碳基，芳基低碳基，二芳基低碳基，呋喃基低碳基，噻吩基低碳基，氧桥联芳基低碳基，氧桥联二芳基低碳基，氧桥联呋喃基低碳基或氧桥联噻吩基低碳基；Y为C.dbd.O或CR.sub.5 OH，其中R.sub.5为氢或低碳基；Z为CH.sub.2或C.dbd.CR.sub.6 R.sub.7，其中R.sub.6和R.sub.7独立地为氢或低碳基；或Y和Z一起为CR.sub.5.dbd.Ch，其中CR.sub.5和CH分别对应于Y和Z；其光学异构体，或其药学上可接受的酸加盐，其可用于增强记忆的方法，用于合成它们的方法，以及包含有效的增强记忆量的这种化合物的制药组合物。
• 9-Amino-1,2,3,4-tetrahydroacridin-1-ol and related compounds, a process for their preparation and their use as medicaments
  申请人：HOECHST-ROUSSEL PHARMACEUTICALS INCORPORATED

  公开号：EP0179383B1

  公开（公告）日：1991-05-29
• SHUTSKE, GREGORY M.;PIERRAT, FRANK A.
  作者：SHUTSKE, GREGORY M.、PIERRAT, FRANK A.

  DOI：——

  日期：——
• SHUTSKA, GREGORY M.;PIERRAT, FRANK A.
  作者：SHUTSKA, GREGORY M.、PIERRAT, FRANK A.

  DOI：——

  日期：——