Leuprorelin acetate | 74381-53-6

• 物质功能分类: 原料药 - 激素及调节内分泌功能类药 - 促性激素类药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: Leuprorelin acetate
• 英文别名: acetic acid;N-[1-[[1-[[1-[[1-[[1-[[1-[[5-(diaminomethylideneamino)-1-[2-(ethylcarbamoyl)pyrrolidin-1-yl]-1-oxopentan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-(1H-imidazol-5-yl)-1-oxopropan-2-yl]-5-oxopyrrolidine-2-carboxamide
• CAS: 74381-53-6
• 化学式: C61H88N16O14
• 分子量: 1269.4
• InChiKey: RGLRXNKKBLIBQS-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  150-155°C
• 溶解度：
  可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许）

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.35
• 重原子数：
  91
• 可旋转键数：
  32
• 环数：
  6.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.52
• 拓扑面积：
  469
• 氢给体数：
  16
• 氢受体数：
  16

安全信息

• 安全说明：
  S22,S24/25
• WGK Germany：
  2
• 海关编码：
  2937190090
• 危险品运输编号：
  NONH for all modes of transport
• RTECS号：
  OH6390000

制备方法与用途

醋酸亮丙瑞林是一种合成的非肽类促性腺激素释放激素（LH-RH）类似物，用于抗肿瘤治疗。其化学名为5-氧代-L-脯氨酰-L-组氨酰-L-色氨酰-L-丝氨酰-L-酪氨酰-D-亮氨酰-L-亮氨酰-L-精氨酰-N-乙基-L-脯氨酰胺单醋酸盐，分子量为1269.47。在水、乙醇和丙二醇中易溶，pKa值为6.9。

抗恶性肿瘤药物

醋酸亮丙瑞林是一种常用的激素类抗恶性肿瘤药物，主要用于晚期前列腺癌的维持治疗。它通过模仿LHRH的作用机制，在作用于垂体前叶后促使促性腺激素（FSH和LH）的释放，从而提高睾丸酮和二氢睾丸酮的血清浓度。该药物在使用约1周后会导致活性受体数目减少，导致促性腺激素分泌下降，并在2～4周内使睾丸酮和二氢睾丸酮降至去势水平。

需要注意的是，醋酸亮丙瑞林口服无效，需通过皮下或肌肉注射给药。其半衰期为3小时，在体内无蓄积作用，原形药物及代谢物分别在尿中排泄率约为2.9%和1.5%。饮酒可能增强该药物的作用，治疗过程中应避免饮酒。初次用药应在医院监护下进行，并由经验丰富的医师指导使用，以预防严重神经并发症、尿道梗阻等不良反应。

不良反应

初始治疗时可能出现骨痛加重、血尿、尿道梗阻、下肢乏力等症状，这些症状通常会在1～2周后自行缓解。其他常见不良反应包括阵发性发热、眩晕、视觉障碍、抑郁、恶心、呕吐、腹泻、心悸、盗汗、脱发、阳痿和性欲下降等。注射部位可能出现轻微短暂的红斑、刺痛、瘙痒、肿胀或硬结。

生物活性

醋酸亮丙瑞林是一种合成的九肽，作为GnRH受体激动剂（GnRHR），应用于前列腺癌、子宫内膜异位症、子宫肌瘤、中枢性性早熟和辅助生殖技术等多种临床治疗领域。

目标	价值
GnRHR	()

文献信息

• MEANS AND METHODS FOR ASSESSING AN ENDOCRINE DISEASE OR DISORDER
  申请人：BASF SE

  公开号：EP2815236A1

  公开（公告）日：2014-12-24
• US7790905B2
  申请人：——

  公开号：US7790905B2

  公开（公告）日：2010-09-07
• US7927613B2
  申请人：——

  公开号：US7927613B2

  公开（公告）日：2011-04-19
• [EN] MEANS AND METHODS FOR ASSESSING AN ENDOCRINE DISEASE OR DISORDER<br/>[FR] MOYENS ET PROCÉDÉS POUR L'ÉVALUATION D'UNE MALADIE ENDOCRINIENNE OU D'UN TROUBLE ENDOCRINIEN
  申请人：BASF SE

  公开号：WO2013121380A1

  公开（公告）日：2013-08-22

  The present invention relates to the field of diagnostics for an endocrine disease or disorder and assessments for risk stratification of chemical compounds. Specifically, it relates to a method for diagnosing an endocrine disease or disorder. It also relates to a method for determining whether a compound is capable of inducing such an endocrine disease or disorder in a subject an to a method of identifying a drug for treating an endocrine disease or disorder. Furthermore, the present invention relates to a device and a kit for diagnosing an endocrine disease or disorder.