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促性激素类药

性激素包括雌激素、孕激素、雄激素以及促性激素。蛋白同化激素常与雄激素有类似作用,因此通常也被列为性激素中介绍。

性激素类药物主要用于治疗更年期综合征、子宫内膜异位症及性激素缺乏所致疾病,且往往需要长期使用。长期应用性激素与肿瘤发生的关系一直备受关注。研究显示,大剂量雌激素用于更年期综合征时可能会增加子宫内膜癌的风险;然而,小剂量或每月仅用10天的孕激素则无此风险。

关于激素类避孕药的致癌作用,在动物实验中有所发现,但在临床应用中的效果尚存争议。近年来上市的新性激素类药物,如尼尔雌醇和替勃龙,由于其较强的活性或更广泛的治疗范围,通常不良反应较轻。

曲普瑞林和亮丙瑞林通过作用于垂体性激素释放激素产生双相效应:首先引起短暂的黄体生成素(LH)及卵泡刺激素(FSH)升高,随后则产生类似去势的效果。随着辅助生殖技术的发展,控制排卵药物如西曲瑞克已在临床应用中取得成功。

中文名称 英文名称 CAS号 化学式 结构式图片
阿巴瑞克 Abarelix 183552-38-7 C72H95ClN14O14
阿巴瑞克
醋酸西曲瑞克 cetrorelix 120287-85-6 C70H92ClN17O14
醋酸西曲瑞克
醋酸戈舍瑞林 goserelin acetate 145781-92-6 C2H4O2*C59H84N18O14
醋酸戈舍瑞林
醋酸亮丙瑞林 Leuprolide acetate 74381-53-6 C2H4O2*C59H84N16O12
醋酸亮丙瑞林
绒毛膜促性激素 Aad(-Cys-Gly) 9002-61-3 C11H19N3O6S
绒毛膜促性激素
环芬尼 cyclofenil 2624-43-3 C23H24O4
环芬尼
氯米芬 clomiphene 911-45-5 C26H28ClNO
氯米芬
比卡鲁胺 Bicalutamide 90357-06-5 C18H14F4N2O4S
比卡鲁胺
曲普瑞林 triptorelin 57773-63-4 C64H82N18O13
曲普瑞林
恶拉戈利 elagolix 834153-87-6 C32H30F5N3O5
恶拉戈利
布舍瑞林 Buserelin 57982-77-1 C60H86N16O13
布舍瑞林
尿促卵泡素 Bravelle 97048-13-0 C42H65N11O12S2
尿促卵泡素
克罗米芬 clomifene citrate 50-41-9 C6H8O7*C26H28ClNO
克罗米芬
6-[3-(2-萘)-D-丙氨酸]促黄体激素刺激因子 Nafarelin 76932-56-4 C66H83N17O13
6-[3-(2-萘)-D-丙氨酸]促黄体激素刺激因子
—— N-[1-[[1-[[1-[[1-[[1-[[1-[[1-[2-[(2-azanyl-2-oxidanylidene-ethyl)carbamoyl]pyrrolidin-1-yl]-5-[bis(azanyl)methylideneamino]-1-oxidanylidene-pentan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxidanylidene-pentan-2-yl]amino]-3-naphthalen-2-yl-1-oxidanylidene-propan-2-yl]amino] 76932-56-4 C66H83N17O13
N-[1-[[1-[[1-[[1-[[1-[[1-[[1-[2-[(2-azanyl-2-oxidanylidene-ethyl)carbamoyl]pyrrolidin-1-yl]-5-[bis(azanyl)methylideneamino]-1-oxidanylidene-pentan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxidanylidene-pentan-2-yl]amino]-3-naphthalen-2-yl-1-oxidanylidene-propan-2-yl]amino]
—— Ganirelix Acetate 129311-55-3 C84H121ClN18O17
Ganirelix Acetate
—— buserelin acetate 68630-75-1 C2H4O2*C60H86N16O13
buserelin acetate
—— Leuprorelin acetate 74381-53-6 C61H88N16O14
Leuprorelin acetate
—— goserelin 65807-02-5 C59H84N18O14
goserelin
—— leuprolide 53714-56-0 C59H84N16O12
leuprolide
—— Leuprolide 53714-56-0 C59H84N16O12
Leuprolide
—— Pyr-His-Trp-Ser-Tyr-Gly-Leu-Arg-Pro-Gly-NH2 33515-09-2 C55H75N17O13
Pyr-His-Trp-Ser-Tyr-Gly-Leu-Arg-Pro-Gly-NH2