4-(2-Carboxyphenyl)amino-8-chlorchinolin | 24100-25-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 4-(2-Carboxyphenyl)amino-8-chlorchinolin
• 英文别名: 2-(8-chloro-quinolin-4-ylamino)-benzoic acid；2-(8-chloro-4-quinolylamino)benzoic acid；2-[(8-Chloroquinolin-4-yl)amino]benzoic acid
• CAS: 24100-25-2
• 化学式: C₁₆H₁₁ClN₂O₂
• 分子量: 298.729
• InChiKey: RDAPEKFZDHPHMK-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.4
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  62.2
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-氨基-N-乙基哌啶 、 4-(2-Carboxyphenyl)amino-8-chlorchinolin 在 sodium carbonate 作用下， 以 氯化亚砜 、 氯仿 、 水 为溶剂， 以61%的产率得到2-((8-chloroquinolin-4-yl)amino)-N-(1-ethylpiperidin-3-yl)benzamide
  参考文献：
  名称：

  N-Substituted 2-(8-halo and trifluoromethyl 4-quinolylamino)benzamides

  摘要：

  该披露描述了新的4-氨基喹啉衍生物的一般式##STR1##及其药学上可接受的酸加盐，其中X是三氟甲基或卤素，Z是氢或定义的取代基，R是具有以下式之一的基团##STR2##其中R.sup.1是氢或较低烷基，R.sup.2是较低烷基，R.sup.3是较低烷基，A是较低烷基。新的4-氨基喹啉衍生物显示出镇痛活性，有些情况下还具有抗炎活性。

  公开号：

  US04357333A1

文献信息

• 4-Aminoquinoline derivatives, a process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them
  申请人：JOHN WYETH & BROTHER LIMITED

  公开号：EP0001175A1

  公开（公告）日：1979-03-21

  4-Ainoquinoline derivatives having the general formula and their pharmaceutically acceptable acid addition salts, wherein X is trifluoromethyl or halogen, Z is hydrogen, halogen, lower alkyl, lower alkoxy, nitro, di(lower alkyl) amino or trifluoromethyland R is a proup having one of the formulae and wherein R' is hydrogen or lower alkyl, R2 is lower alkyl, R3 is lower alkyl and A is lower alkylene, are disclosed. The 4-aminoquinoline derivatives may be prepared by acylation of an amine RH or an activated derivative thereof with an acid (formula IV, R=OH) or a reactive derivative thereof or by reacting aniline substituted on the ring by Z and -COR to introduce the 8-(trifluoromethyl or halo) 4-quinolyl radical. The 4-aminoquinoline derivatives show analgesic activity and, in some cases, anti-inflammatory activity and may therefore be included in pharmaceutical compositions containing a pharmaceutically acceptable carrier.

  具有通式的 4-氨基喹啉衍生物 及其药学上可接受的酸加成盐，其中 X 是三氟甲基或卤素，Z 是氢、卤素、低级烷基、低级烷氧基、硝基、二（低级烷基）氨基或三氟甲基，R 是具有以下式子之一的基团 和 其中 R' 为氢或低级烷基，R2 为低级烷基，R3 为低级烷基，A 为低级亚烷基。4- 氨基喹啉衍生物可通过胺 RH 或其活化衍生物与酸（式 IV，R=OH）或其活性衍生物酰化，或通过使环上被 Z 和 -COR 取代的苯胺反应引入 8-（三氟甲基或卤代）4-喹啉基来制备。4- 氨基喹啉衍生物具有镇痛活性，在某些情况下还具有抗炎活性，因此可用于含有药学上可接受的载体的药物组合物中。
• US4357333A
  申请人：——

  公开号：US4357333A

  公开（公告）日：1982-11-02
• N-Substituted 2-(8-halo and trifluoromethyl 4-quinolylamino)benzamides
  申请人：John Wyeth & Brother Limited

  公开号：US04357333A1

  公开（公告）日：1982-11-02

  The disclosure describes new 4-aminoquinoline derivatives of general formula ##STR1## and their pharmaceutically acceptable acid addition salts, where X is trifluoromethyl or halogen, Z is hydrogen or a defined substituent and R is a group having one of the formulae ##STR2## where R.sup.1 is hydrogen or lower alkyl, R.sup.2 is lower alkyl, R.sup.3 is lower alkyl and A is lower alkylene. The new 4-aminoquinoline derivatives show analgesic activity and, in some cases, anti-inflammatory activity.

  该披露描述了新的4-氨基喹啉衍生物的一般式##STR1##及其药学上可接受的酸加盐，其中X是三氟甲基或卤素，Z是氢或定义的取代基，R是具有以下式之一的基团##STR2##其中R.sup.1是氢或较低烷基，R.sup.2是较低烷基，R.sup.3是较低烷基，A是较低烷基。新的4-氨基喹啉衍生物显示出镇痛活性，有些情况下还具有抗炎活性。