DL-赖氨酸一水化合物 | 885701-25-7

• 物质功能分类: 生物化工 - 氨基酸及其衍生物 - 赖氨酸类衍生物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: DL-赖氨酸一水化合物
• 英文名称: DL-Lysine monohydrate
• 英文别名: 2,6-diaminohexanoic acid;hydrate
• CAS: 885701-25-7
• 化学式: C6H16N2O3
• 分子量: 164.2
• InChiKey: HZRUTVAFDWTKGD-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  ca 110℃
• 溶解度：
  甲醇（微溶）、水（微溶）

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.3
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.83
• 拓扑面积：
  90.3
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  5

安全信息

• 安全说明：
  S24/25

制备方法与用途

生物活性

DL-赖氨酸一水合物是D-赖氨酸和L-赖氨酸的外消旋混合物。L-赖氨酸是一种α-氨基酸，可用于蛋白质的生物合成。

体外研究

D-赖氨酸由L-赖氨酸通过连续化学异构化和微生物不对称降解生成。D-赖氨酸是L-赖氨酸的对映体，在所有生物中均存在，从细菌到人类均有分布。D-赖氨酸是一种潜在有毒化合物。

文献信息

• [EN] IMPROVED SYNTHESIS OF LYSINE ACETYLSALICYLATE · GLYCINE PARTICLES<br/>[FR] SYNTHÈSE AMÉLIORÉE DE PARTICULES D'ACÉTYLSALICYLATE DE LYSINE · GLYCINE
  申请人：VENTALEON GMBH

  公开号：WO2018115434A1

  公开（公告）日：2018-06-28

  The invention relates to a method for the production of acetylsalicylic acid lysinate, optionally lysine acetylsalicylate · glycine, comprising the following steps: a) providing a solution of acetylsalicylic acid in ethanol; b) providing an aqueous solution of lysine; c) combining the solutions of step a) and b) to form a mixture; d) optionally stirring the mixture; e) adding acetone to the mixture; f) incubating the mixture, to allow the formation of a acetylsalicylic acid lysinate product; g) isolating the acetylsalicylic acid lysinate product; wherein acetylsalicylic acid is used in excess compared to lysine and wherein no seed crystals are added to the mixture; and optionally the following further steps: h) providing a recrystallized glycine; wherein the glycine has been recrystallized with the following steps: h1) dissolving glycine in water; h2) adding acetone to the glycine solution; h3) stirring the mixture until a precipitate is obtained; i) combining the recrystallized glycine of step h) with the acetylsalicylic acid lysinate product of step g) to obtain lysine acetylsalicylate · glycine (LASAG) particles.

  本发明涉及一种生产乙酰水杨酸赖氨酸盐的方法，可选地包括赖氨酸乙酰水杨酸盐·甘氨酸，包括以下步骤：a)提供乙酰水杨酸的乙醇溶液；b)提供赖氨酸的水溶液；c)将步骤a)和b)的溶液组合形成混合物；d)可选地搅拌混合物；e)向混合物中添加丙酮；f)孵化混合物，以允许形成乙酰水杨酸赖氨酸盐产品；g)隔离乙酰水杨酸赖氨酸盐产品；其中乙酰水杨酸的用量相对于赖氨酸过量，并且未向混合物中添加种子晶体；以及可选地包括以下进一步步骤：h)提供重结晶的甘氨酸；其中甘氨酸已经通过以下步骤重结晶：h1)将甘氨酸溶解在水中；h2)向甘氨酸溶液中添加丙酮；h3)搅拌混合物直到获得沉淀；i)将步骤h)的重结晶甘氨酸与步骤g)的乙酰水杨酸赖氨酸盐产品结合以获得赖氨酸乙酰水杨酸盐·甘氨酸(LASAG)颗粒。
• Prodrugs of piperazine and substituted piperidine antiviral agents
  申请人：Ueda Yasutsugu

  公开号：US20050209246A1

  公开（公告）日：2005-09-22

  This invention provides for prodrug Compounds I, pharmaceutical compositions thereof, and their use in treating HIV infection. wherein: X is C or N with the proviso that when X is N, R 1 does not exist; W is C or N with the proviso that when W is N, R 2 does not exist; V is C; E is hydrogen or a pharmaceutically acceptable salt thereof; and Y is selected from the group consisting of Also, this invention provides for intermediate Compounds II useful in making prodrug Compounds I. wherein: L and M are independently selected from the group consisting of C 1 -C 6 alkyl, phenyl, benzyl, trialkylsilyl, -2,2,2-trichloroethoxy and 2-trimethylsilylethoxy.

  这项发明提供了前药化合物I，其药物组成物以及它们在治疗HIV感染中的用途。 其中： X为C或N，但当X为N时，R1不存在； W为C或N，但当W为N时，R2不存在；V为C；E为氢或其药用可接受盐；以及 Y从以下组中选择： 此外，这项发明提供了制备前药化合物I的有用中间体化合物II。 其中： L和M独立地选自C1-C6烷基，苯基，苯甲基，三烷基硅基，-2,2,2-三氯乙氧基和2-三甲基硅基乙氧基的组。
• [EN] COMPOSITIONS COMPRISING LIPOPHILIC DIESTERS OF CHELATING AGENTS NON-COVALENTLY ASSOCIATED WITH ORGANIC AMINES<br/>[FR] COMPOSITIONS COMPRENANT DES DIESTERS LIPOPHILES D'AGENTS CHÉLATANTS EN ASSOCIATION NON COVALENTE AVEC DES AMINES ORGANIQUES
  申请人：DPHARM LTD

  公开号：WO2015092788A1

  公开（公告）日：2015-06-25

  The present invention provides pharmaceutical compositions comprising lipophilic diesters of l,2-bis(2-aminophenoxy)ethane-N,N,N',N' -tetraacetic acid denoted herein as B APTA-DE, or salts thereof, in non-covalent association with a free amino acid, wherein a stoichiometric ratio of the free amino acid and the lipophilic diester in the composition is at least 3: 1, M denotes a hydrogen ion and/or a physiologically acceptable cation, and wherein R is selected from the group consisting of CnH2n+1 (n=1-10), CnH2n+1(OCH2CH2)m (n=1-20, m=1-6), (CnH2n+1)2N(CH2)m (n=1-6, m=1-6) and substituted or unsubstituted ArCH2; the substituents on the aromatic rings being in the ortho position. The invention further concerns use of said pharmaceutical compositions in the treatment of neurological conditions or diseases related to abnormal levels of divalent metal ions, said treatment resulting in minimizing the risk of developing undesired side effects associated with the therapeutic use of the lipophilic diester salts.

  本发明提供了包含疏水性二酯化合物 l,2-双(2-氨基苯氧基)乙烷-N,N,N',N' -四乙酸（在此称为 B APTA-DE）或其盐的药物组合物，与游离氨基酸非共价结合，其中组合物中游离氨基酸和疏水性二酯之间的化学计量比至少为 3:1，M 代表氢离子和/或生理上可接受的阳离子，R 选自由 CnH2n+1（n=1-10）、CnH2n+1(O )m（n=1-20，m=1-6）、(CnH2n+1)2N(CH2)m（n=1-6，m=1-6）和取代或未取代的 Ar 组成的基团；芳香环上的取代基位于邻位。该发明还涉及上述药物组合物在治疗与二价金属离子异常水平相关的神经病症或疾病中的应用，该治疗有助于减少与疏水性二酯盐的治疗应用相关的不良副作用的风险。
• [EN] CRYSTALLIZATION METHOD AND BIOAVAILABILITY<br/>[FR] PROCÉDÉ DE CRISTALLISATION ET BIODISPONIBILITÉ
  申请人：THAR PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2017049294A1

  公开（公告）日：2017-03-23

  Preparation and in vitro and in vivo characterization of novel forms of active pharmaceutical ingredients, suitable for pharmaceutical compositions in drug delivery systems for humans.

  准备并进行体外和体内特性评价，研究新型活性药物成分的形式，适用于人体药物输送系统中的药物组合。
• [EN] PHARMACEUTICALLY ACCEPTABLE SALTS OF POLYUNSATURATED HYDROXY FATTY ACIDS<br/>[FR] SELS ACCEPTABLES SUR LE PLAN PHARMACEUTIQUE D'ACIDES GRAS HYDROXYLÉS POLYINSATURÉS
  申请人：DIGNITY SCIENCES LTD

  公开号：WO2015071766A1

  公开（公告）日：2015-05-21

  The present disclosure provides pharmaceutically acceptable stable salt forms of 15-lipoxygenase products, such as 15-HETrE lysine salt, compositions comprising same and methods of making and using same.

  本公开提供了15-脂氧合酶产物的药用可接受的稳定盐形式，例如15-HETrE赖氨酸盐，包括相同盐的组合物以及制备和使用相同盐的方法。