Histone Acetyltransferase抑制剂 | 949912-58-7

• 物质功能分类: 生物化工 - 生化试剂 - 激动剂抑制剂
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: Histone Acetyltransferase抑制剂
• 中文别名: 4-[2-(2-亚环戊基肼基)-4-噻唑基]苄腈；Histone Acetyltransferase抑制剂；HISTONEACETYLTRANSFERASE抑制剂
• 英文名称: remodelin
• 英文别名: 4-[2-(2-cyclopentylidenehydrazinyl)-1,3-thiazol-4-yl]benzonitrile
• CAS: 949912-58-7
• 化学式: C₁₅H₁₄N₄S
• 分子量: 282.369
• InChiKey: XAEJIFARBQJLML-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  498.9±47.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.31±0.1 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  在DMSO中的溶解度为20mg/mL，澄清

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.3
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.27
• 拓扑面积：
  89.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

安全信息

• 危险品标志：
  Xn
• 危险类别码：
  R22
• WGK Germany：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  Histone Acetyltransferase抑制剂 在 potassium carbonate 、 三乙胺 、 N-[(dimethylamino)-3-oxo-1H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyridin-1-yl-methylene]-N-methylmethanaminium hexafluorophosphate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 8.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  一种可抑制宫颈癌增殖的化合物及其制备方法与应用

  摘要：

  本发明属于医药化学领域，具体公开了一种可抑制宫颈癌增殖的化合物及其制备方法与应用。该化合物具有如式(1)所示的结构式，由化合物A和化合物B缩合反应而成。该化合物能够有效降解癌细胞中的NAT10蛋白,并具有抑制宫颈癌细胞的增殖、侵染能力，能够促进anti‑PD‑L1免疫治疗剂对宫颈癌的抑制效果并改变宫颈癌的免疫微环境，与anti‑PD‑L1免疫治疗剂联合作用可使得免疫微环境朝宫颈癌缓解的方向发展，适应用于宫颈癌的免疫治疗。

  公开号：

  CN116514798A
• 作为产物：
  描述：

  环戊酮 以 异丙醇 为溶剂， 反应 24.0h， 生成 Histone Acetyltransferase抑制剂
  参考文献：
  名称：

  一种可抑制宫颈癌增殖的化合物及其制备方法与应用

  摘要：

  本发明属于医药化学领域，具体公开了一种可抑制宫颈癌增殖的化合物及其制备方法与应用。该化合物具有如式(1)所示的结构式，由化合物A和化合物B缩合反应而成。该化合物能够有效降解癌细胞中的NAT10蛋白,并具有抑制宫颈癌细胞的增殖、侵染能力，能够促进anti‑PD‑L1免疫治疗剂对宫颈癌的抑制效果并改变宫颈癌的免疫微环境，与anti‑PD‑L1免疫治疗剂联合作用可使得免疫微环境朝宫颈癌缓解的方向发展，适应用于宫颈癌的免疫治疗。

  公开号：

  CN116514798A

文献信息

• [EN] NAT10 MODULATORS FOR TREATING OR PREVENTING LAMINOPATHIES, AGING AND CANCER<br/>[FR] MODULATEURS NAT10 POUR LE TRAITEMENT OU LA PRÉVENTION DES LAMINOPATHIES, DU VIEILLISSEMENT ET DU CANCER
  申请人：CAMBRIDGE ENTPR LTD

  公开号：WO2015150824A1

  公开（公告）日：2015-10-08

  The invention relates to compounds in the treatment or prevention of disorders associated with Lamin A and/or Lamin C depletion or LMNA mutations, such as laminopathy, premature ageing disorders, normal ageing and cancer(such as a cancer characterised by low levels of LMNA expression).

  本发明涉及用于治疗或预防与Lamin A和/或Lamin C耗竭或LMNA突变相关的紊乱的化合物，例如层粘蛋白病，早衰紊乱，正常衰老和癌症（如低水平LMNA表达的癌症）。
• Synthesis and in vitro activity of 2-thiazolylhydrazone derivatives compared with the activity of clotrimazole against clinical isolates of Candida spp.
  作者：Franco Chimenti、Bruna Bizzarri、Elias Maccioni、Daniela Secci、Adriana Bolasco、Rossella Fioravanti、Paola Chimenti、Arianna Granese、Simone Carradori、Daniela Rivanera、Daniela Lilli、Alessandra Zicari、Simona Distinto

  DOI：10.1016/j.bmcl.2007.05.078

  日期：2007.8

  In this paper, we report on the synthesis of a novel series of 2-thiazolylhydrazone derivatives and the influence of the substituents on the thiazole ring on antifungal activity. All synthesized compounds were screened for their in vitro activities against 22 clinical isolates of Candida spp., representing six different species, compared to clotrimazole as a reference compound. Some of the tested compounds were found to possess significant antifungal activity when compared to clotrimazole, in particular compound 14 which exhibited higher potency against most of the Candida spp. considered. The compounds that were most active as anti-Candida agents were also Submitted to cytotoxic screening by the Trypan Blue dye exclusion assay and in general they were shown to induce low cytotoxic effects. (c) 2007 Elsevier Ltd. All rights reserved.
• NAT10 MODULATORS FOR TREATING OR PREVENTING LAMINOPATHIES, AGING AND CANCER
  申请人：Cambridge Enterprise Limited

  公开号：EP3137077A1

  公开（公告）日：2017-03-08
• TARGETED EPIGENETIC THERAPY FOR INHERITED AORTIC ANEURYSM CONDITION
  申请人：The Johns Hopkins University

  公开号：EP3675880A1

  公开（公告）日：2020-07-08
• US9809562B2
  申请人：——

  公开号：US9809562B2

  公开（公告）日：2017-11-07