MIPA-PEG2-丙酸 | 756525-98-1

• 物质功能分类: 生物化工 - 氨基酸及其衍生物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 中文名称: MIPA-PEG2-丙酸
• 英文名称: 3-(2-(2-(3-(2,5-dioxo-2,5-dihydro-1H-pyrrol-1-yl)propanamido)ethoxy)ethoxy)propanoic acid
• 英文别名: mal-amido-PEG2-NHS；Mal-amido-PEG2-acid；3-[2-[2-[3-(2,5-dioxopyrrol-1-yl)propanoylamino]ethoxy]ethoxy]propanoic acid
• CAS: 756525-98-1
• 化学式: C₁₄H₂₀N₂O₇
• 分子量: 328.322
• InChiKey: GBPJQBDDYXDSNH-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  617.3±55.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.318±0.06 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  溶于二甲基亚砜

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  12
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.57
• 拓扑面积：
  122
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  7

安全信息

• 危险性防范说明：
  P261,P280,P301+P312,P302+P352,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  MIPA-PEG2-丙酸 在 草酰氯 、 N,N-二甲基甲酰胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 0.5h， 生成
  参考文献：
  名称：

  一种蛋白质交联剂马来酰亚胺-二聚乙二醇-丙烯酸琥珀酰亚胺酯的制备方法

  摘要：

  本发明涉及有机化学合成技术领域，尤其是一种蛋白质交联剂马来酰亚胺‑二聚乙二醇‑丙烯酸琥珀酰亚胺酯的制备方法，包括以下步骤；步骤一、合成3‑马来酰亚胺基丙酰氯；步骤二、合成马来酰亚胺‑二聚乙二醇‑丙烯酸；步骤三、合成马来酰亚胺‑二聚乙二醇‑丙烯酰氯；步骤四、合成马来酰亚胺‑二聚乙二醇‑丙烯酸琥珀酰亚胺酯；本发明采用酰氯试剂酯化反应比使用缩合试剂便宜，可以降低成本，提纯方便，避免了缩合试剂副产物的除去，适合于工业化生产。

  公开号：

  CN109608379B
• 作为产物：
  描述：

  对甲苯磺酸酯-二聚乙二醇-丙酸叔丁酯 在 N-甲基吗啉 、 hydrazine hydrate 、 potassium carbonate 、 三氟乙酸 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 21.0h， 生成 MIPA-PEG2-丙酸
  参考文献：
  名称：

  具有肽和单克隆抗体生物缀合的接头的可扩展且经济高效的合成。

  摘要：

  摘要 提出了一种在生物缀合过程中与肽和单克隆抗体一起使用的接头的有效，可扩展和具有成本效益的合成方法。研究了几种途径，这些途径导致鉴定了从廉价且容易获得的原料到关键酸中间体的短合成。该酸与苯胺的最终偶联以提供所需的连接基已经过优化，可生产出数克的材料用于临床研究。中间体和最终产物所需的非常有限的纯化，使得该路线适合规模化生产。 提出了一种在生物缀合过程中与肽和单克隆抗体一起使用的接头的有效，可扩展和具有成本效益的合成方法。研究了几种途径，这些途径导致鉴定了从廉价且容易获得的原料到关键酸中间体的短合成。该酸与苯胺的最终偶联以提供所需的连接基已经过优化，可生产出数克的材料用于临床研究。中间体和最终产物所需的非常有限的纯化，使得该路线适合规模化生产。

  DOI：

  10.1055/s-0033-1340980

文献信息

• GLUCAGON-LIKE PROTEIN-1 RECEPTOR (GLP-1R) AGONIST COMPOUNDS
  申请人：BRADSHAW Curt W.

  公开号：US20090098130A1

  公开（公告）日：2009-04-16

  The present invention provides GA targeting compounds which comprise GA targeting agent-linker conjugates linked to a combining site of an antibody. Various uses of the compounds are provided, including methods to prevent or treat diabetes or diabetes-related conditions.

  本发明提供了包括连接到抗体结合位点的GA靶向剂-连接剂共轭物的GA靶向化合物。提供了化合物的各种用途，包括预防或治疗糖尿病或与糖尿病相关的疾病的方法。
• [EN] ANTIBODY CONJUGATES COMPRISING TOLL-LIKE RECEPTOR AGONIST AND COMBINATION THERAPIES<br/>[FR] CONJUGUÉS D'ANTICORPS COMPRENANT UN AGONISTE DU RÉCEPTEUR DE TYPE TOLL ET POLYTHÉRAPIES
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2018198091A1

  公开（公告）日：2018-11-01

  Provided herein are antibody conjugates comprising toll-like receptor agonists and the use of such conjugates for the treatment of cancer. In some embodiments, the conjugates comprise anti-HER2 antibodies. In some embodiments, the conjugates are used in combination with a second therapeutic agent.

  本文提供了包含Toll样受体激动剂的抗体偶联物，以及利用这些偶联物治疗癌症的用途。在某些实施例中，这些偶联物包括抗HER2抗体。在某些实施例中，这些偶联物与第二治疗剂联合使用。
• Antibody drug conjugate, intermediate, preparation method, pharmaceutical composition and uses thereof
  申请人：XDCEXPLORER (SHANGHAI) CO., LTD.

  公开号：US10449258B2

  公开（公告）日：2019-10-22

  Disclosed are an antibody drug conjugate IB, which uses ether linkages for connection, and improves the water solubility, stability and cytotoxicity in vivo and in intro, and an intermediate, a pharmaceutical composition, and uses of the antibody drug conjugate. The antibody drug conjugate has simple synthetic steps and a high yield.

  披露了一种抗体药物偶联物IB，它使用醚键连接，提高了体内和体外的水溶性、稳定性和细胞毒性，以及一种中间体、药物组合物和抗体药物偶联物的用途。该抗体药物偶联物具有简单的合成步骤和高产率。
• [EN] ANTIBODY CONJUGATES COMPRISING TOLL-LIKE RECEPTOR AGONIST<br/>[FR] CONJUGUÉS D'ANTICORPS COMPRENANT UN AGONISTE DU RÉCEPTEUR DE TYPE TOLL
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2017072662A1

  公开（公告）日：2017-05-04

  Provided herein are antibody conjugates comprising toll-like receptor agonists and the use of such conjugates for the treatment of cancer. In some embodiments, the conjugates comprise anti-HER2 antibodies.

  本文提供了包含Toll样受体激动剂的抗体偶联物，以及利用这些偶联物治疗癌症的用途。在某些实施例中，这些偶联物包括抗HER2抗体。
• POLYMER LINKERS AND THEIR USES
  申请人：NOVACYTE, INC.

  公开号：US20190083634A1

  公开（公告）日：2019-03-21

  Provided herein are poly- 1 -hydroxymethylethylene hydroxymethyl formal (PHF)-based drug delivery systems. Also disclosed are methods of making antibodydrug conjugates and methods of treatment using these conjugates.

  本文提供了基于聚-1-羟甲基乙烯羟甲基甲醛（PHF）的药物输送系统。还揭示了制备抗体药物偶联物和使用这些偶联物进行治疗的方法。