2-norbornaneacetic acid | 952206-92-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 脂质和类脂质分子 - 异戊烯醇脂质
• 英文名称: 2-norbornaneacetic acid
• 英文别名: 2-[(1S,4R)-bicyclo[2.2.1]heptan-2-yl]acetic acid；2-[(1S,4R)-2-bicyclo[2.2.1]heptanyl]acetic acid
• CAS: 952206-92-7
• 化学式: C₉H₁₄O₂
• mdl: MFCD00167582
• 分子量: 154.209
• InChiKey: FYHBMPWRHCWNBC-KVARREAHSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.2
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.888
• 拓扑面积：
  37.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-norbornaneacetic acid 在 lithium aluminium tetrahydride 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醚 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 2-exo-(2-hydroxyethyl)bicyclo[2.2.1]heptane
  参考文献：
  名称：

  [EN] ALIPHATIC PROLINAMIDE DERIVATIVES
  [FR] DÉRIVÉS DE PROLINAMIDE ALIPHATIQUE

  摘要：

  这项发明涉及一种新型的脂肪族脯氨酰胺衍生物，其化学式为I，并且包括药学上可接受的盐、溶剂化合物、盐的溶剂化合物和其前药，用于预防（例如，延缓或减少发展风险）和治疗（例如，控制、缓解或减缓进展）与眼睛相关的年龄相关性黄斑变性（AMD）及相关眼部疾病。这些疾病包括干性AMD、湿性AMD、地理性萎缩、糖尿病视网膜病变、早产儿视网膜病变、多发性脉络膜血管病变以及视网膜或光感受器细胞的退化。本公开的发明还涉及预防、减缓进展和治疗干性AMD、湿性AMD和地理性萎缩、糖尿病视网膜病变、早产儿视网膜病变、多发性脉络膜血管病变以及视网膜或光感受器细胞的方法，包括：给予所述发明化合物的治疗有效量。本发明的化合物是HTRAl的抑制剂。因此，本发明的化合物在预防和治疗一系列（全部或部分）由HTRAl介导的疾病中具有用途。本发明的化合物还可用于抑制眼部或关节炎或相关疾病部位的HTRAl蛋白酶活性。

  公开号：

  WO2017222917A1

文献信息

• Photo-induced Decarboxylative Heck-Type Coupling of Unactivated Aliphatic Acids and Terminal Alkenes in the Absence of Sacrificial Hydrogen Acceptors
  作者：Hui Cao、Heming Jiang、Hongyu Feng、Jeric Mun Chung Kwan、Xiaogang Liu、Jie Wu

  DOI：10.1021/jacs.8b11218

  日期：2018.11.28

  boronates are among the most versatile building blocks that can be found in every sector of chemical science. We herein report a noble-metal-free method of accessing such olefins through a photo-induced decarboxylative Heck-type coupling using alkyl carboxylic acids, one of the most ubiquitous building blocks, as the feedstocks. This transformation was achieved in the absence of external oxidants through

  1,2-二取代的烯烃，如乙烯基芳烃、乙烯基硅烷和乙烯基硼酸酯，是化学科学各个领域中最通用的结构单元。我们在此报告了一种无贵金属的方法，该方法使用烷基羧酸（最普遍的结构单元之一）作为原料，通过光诱导脱羧 Heck 型偶联获得此类烯烃。这种转变是在没有外部氧化剂的情况下通过有机光氧化还原催化剂和钴肟催化剂的协同组合实现的，H2 和 CO2 作为唯一的副产物。控制实验和 DFT 计算都支持基于自由基的机制，最终导致开发出脂肪族羧酸、丙烯酸酯和乙烯基芳烃的选择性三组分偶联。
• Adamantyl- and other polycyclic cage-based conjugates of desferrioxamine B (DFOB) for treating iron-mediated toxicity in cell models of Parkinson’s disease
  作者：Thomas J. Telfer、Jeffrey R. Liddell、Clare Duncan、Anthony R. White、Rachel Codd

  DOI：10.1016/j.bmcl.2017.03.001

  日期：2017.4

  facilitate intracellular iron sequestration. The first activity screen showed compounds with methyl-substituted adamantyl (1-3), noradamantyl (5), or 1-pentylbicyclo[2.2.2]octane (17) ancillary groups significantly rescued iron-mediated oxidative stress in confluent PD-relevant SK-N-BE2-M17 neuroblastoma cells (M17 cells) exposed to 1,1'-dimethyl-4,4'-bipyridinium (paraquat, PQ) or H2O2. The second dose-dependence

  多巴胺能神经元的死亡是帕金森氏病（PD）的主要病理标志。PD脑黑质内的铁被认为可通过羟基自由基引起的氧化损伤来催化这种神经元死亡。去除这种过量的铁代表了PD的潜在治疗策略。通过金刚烷基-（1-4，8-12），解构的金刚烷基单元（5-7），降冰片（e）ne-（13- 16）或末端胺基的双环[2.2.2]辛烷基（17）辅助片段。实验logP值的范围为1-17（logP = 0.15-2.82）大于水溶性DFOB（logP -2.29），疏水性增加，旨在改善细胞膜的转运，促进细胞内铁的螯合。首次活性筛选显示，具有甲基取代的金刚烷基（1-3），去甲金刚烷基（5）或1-戊基双环[2.2.2]辛烷（17）辅助基团的化合物可在与PD相关的汇合性SK中显着缓解铁介导的氧化应激-N-BE2-M17神经母细胞瘤细胞（M17细胞）暴露于1,1'-二甲基-4,4'-联吡啶鎓（百草枯，PQ）或H2O2。在对PQ处理
• IMIDAZO(4,5-B) PYRIDIN-2-YL AMIDES AS KV7 CHANNEL ACTIVATORS
  申请人：KNOPP BIOSCIENCES LLC

  公开号：US20160031875A1

  公开（公告）日：2016-02-04

  Compounds represented by formula 1 can be potent and/or partially selective for the Kv7.2/7.3 heteromultimer. They may be useful in treating disorders related to seizures, pain, neurotransmitter release, etc.

  由公式1表示的化合物可能对Kv7.2/7.3异源多聚体具有强效和/或部分选择性。它们可能在治疗与癫痫、疼痛、神经递质释放等相关的疾病方面有用。
• BROMODOMAIN INHIBITORS
  申请人：AbbVie Inc.

  公开号：US20150158873A1

  公开（公告）日：2015-06-11

  The present invention provides for compounds of formula (I) wherein Y 1 , Y 2 , R 1 , R 2 , R 3 , A 1 , A 2 , A 3 , and A 4 , have any of the values defined in the specification, and pharmaceutically acceptable salts thereof, that are useful as agents for the treatment of diseases and conditions, including inflammatory diseases, cancer, and AIDS. Also provided are pharmaceutical compositions comprised of one or more compounds of formula (I).

  本发明提供了以下式（I）的化合物，其中Y1、Y2、R1、R2、R3、A1、A2、A3和A4的取值如规范中定义，以及其药学上可接受的盐，这些化合物可用作治疗疾病和病症的药物，包括炎症性疾病、癌症和艾滋病。还提供了由一个或多个式（I）化合物组成的药物组合物。
• [EN] DIHYDROPYRIDINONE AND DIHYDROPYRIDAZINONE DERIVATIVES USEFUL AS BROMODOMAIN INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE DIHYDROPYRIDINONE ET DE DIHYDROPYRIDAZINONE UTILES COMME INHIBITEURS DE BROMODOMAINES
  申请人：ABBVIE INC

  公开号：WO2015089075A1

  公开（公告）日：2015-06-18

  The present invention provides for compounds of formula (I) wherein Y1, Y2, R1, R2, R3, A1, A2, A3, and A4, have any of the values defined in the specification, and pharmaceutically acceptable salts thereof, that are useful as agents for the treatment of diseases and conditions, including inflammatory diseases, cancer, and AIDS. Also provided are pharmaceutical compositions comprised of one or more compounds of formula (I).

  本发明提供了以下式（I）的化合物，其中Y1、Y2、R1、R2、R3、A1、A2、A3和A4具有规范中定义的任何值，以及其在药学上可接受的盐，这些化合物可用作治疗疾病和症状的药物，包括炎症性疾病、癌症和艾滋病的药物。还提供了由一个或多个式（I）化合物组成的药物组合物。