5,8-dimethoxyquinolin-4-ylcarboxaldehyde | 64260-27-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 5,8-dimethoxyquinolin-4-ylcarboxaldehyde
• 英文别名: 5,8-dimethoxy-quinoline-4-carbaldehyde；5,8-dimethoxy-4-quinoline carboxaldehyde；5,8-Dimethoxyquinoline-4-carbaldehyde
• CAS: 64260-27-1
• 化学式: C₁₂H₁₁NO₃
• 分子量: 217.224
• InChiKey: ROCOBFYXALTODU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.6
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  48.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5,8-dimethoxyquinolin-4-ylcarboxaldehyde 、 硼氢化钠 以90%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  NICKEL P.; ZIMMERMANN R.; FINK E., ARCH. PHARM. , 1977, 310, NO 7, 529-536

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  5,8-dimethoxy-quinolin-4-ol 在 2,6-二甲基吡啶 、 盐酸 、 甲醇 、 4-二甲氨基吡啶 、 tris(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) chloroform complex 、 ammonium cerium(IV) nitrate 、 N,N-二异丙基乙胺 、 三苯基膦 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 乙腈 为溶剂， 反应 10.75h， 生成 5,8-dimethoxyquinolin-4-ylcarboxaldehyde
  参考文献：
  名称：

  4-喹诺酮转化为1,6-二氮杂萘

  摘要：

  5,8-二甲氧基喹啉-4-酮已分五步转化为7-氧代-1,6-二氮杂苯并四步转化为6-氮杂-1-氧杂苯。

  DOI：

  10.1016/s0040-4020(97)00125-7

文献信息

• Qunolyloxazole-2-ones useful as proteinkinase C inhibitors
  申请人：Merrell Dow Pharmaceuticals

  公开号：US04886811A1

  公开（公告）日：1989-12-12

  This invention relates to novel quinolyloxazole-2-ones which are useful as protein kinase C inhibitors, effective in the treatment of hypertension and asthma. This invention also includes a novel procedure for producing an intermediate ketone compound involving the reaction of a bromo-quinoline compound with butyl lithium and further reacting the lithiated compound with N-methyl-N-methoxyalkanamide.

  这项发明涉及一种新型的喹诺基噁唑-2-酮，可作为蛋白激酶C抑制剂，在治疗高血压和哮喘方面具有有效性。该发明还包括一种生产中间酮化合物的新方法，涉及溴喹啉化合物与丁基锂反应，进一步将锂化合物与N-甲基-N-甲氧基烷酰胺反应。
• Use of quinolyl-and isoquinolyloxanole-2-ones for the production of a medicament for the treatment of multi-drug resistant tumors
  申请人：MERRELL DOW PHARMACEUTICALS INC.

  公开号：EP0428107A2

  公开（公告）日：1991-05-22

  This invention relates to quinolyloxazole-2-ones which are useful in the treatment of multi-drug resistant tumors. The quinolyloxazole-2-ones act to prevent drug resistance and thus allow conventional chemotherapeutic agents to kill tumor cells as if drug resistance were not present.

  本发明涉及可用于治疗多种抗药性肿瘤的喹啉并噁唑-2-酮。喹啉并噁唑-2-酮具有防止耐药性的作用，从而使常规化疗药物能够杀死肿瘤细胞，就像不存在耐药性一样。
• Novel quinolyloxazole-2-ones useful as proteinkinase C inhibitors
  申请人：MERRELL DOW PHARMACEUTICALS INC.

  公开号：EP0365863B1

  公开（公告）日：1994-08-17
• Use of quinolyl- and isoquinolyloxazole-2-ones for the production of a medicament for the prevention of glycoprotein enveloped virus infectivity
  申请人：MERRELL DOW PHARMACEUTICALS INC.

  公开号：EP0428105B1

  公开（公告）日：1994-01-19
• US4886811A
  申请人：——

  公开号：US4886811A

  公开（公告）日：1989-12-12