N,N-二甲基-1-(6-甲基-2-(对甲苯)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基)甲胺 | 106961-33-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 中文名称: N,N-二甲基-1-(6-甲基-2-(对甲苯)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基)甲胺
• 中文别名: N,N,6-三甲基-2-(4-甲基苯基)咪唑并[1,2-Α]吡啶-3-甲胺
• 英文名称: dimethyl-(6-methyl-2-p-tolylimidazo[1,2-a]pyridin-3-ylmethyl)-amine
• 英文别名: N,N-dimethyl-1-(6-methyl-2-(p-tolyl)imidazo[1,2-a]pyridin-3-yl)methanamine；2-(4-methylphenyl)-3-dimethylaminomethyl-6-methyl[1,2-α]imidazopyridine；6-methyl-2-(4-methylphenyl)imidazo[1,2-a]pyridine-3-N,N-dimethylmethylamine；N,N-dimethyl-1-[6-methyl-2-(4-methylphenyl)imidazo[1,2-a]pyridin-3-yl]methanamine
• CAS: 106961-33-5
• 化学式: C₁₈H₂₁N₃
• 分子量: 279.385
• InChiKey: ZKSRNGXLVCJQCC-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  134 - 139°C
• 密度：
  1.07±0.1 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  可溶于氯仿（少许）、甲醇（少许）

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.9
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.28
• 拓扑面积：
  20.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 海关编码：
  2933990090
• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335
• 储存条件：
  | 2-8°C |

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N,N-二甲基-1-(6-甲基-2-(对甲苯)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基)甲胺 在 盐酸 、 水 作用下， 生成 唑吡坦
  参考文献：
  名称：

  George; Rossey; Depoortere, Il Farmaco, 1991, vol. 46, # SUPPL. 1, p. 277 - 288

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  6-甲基-2-(4-甲基苯基)咪唑[1,2-a]吡啶 在 氯化亚砜 、 potassium metaperiodate 作用下， 以 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 反应 48.0h， 生成 N,N-二甲基-1-(6-甲基-2-(对甲苯)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基)甲胺
  参考文献：
  名称：

  KIO4 介导的咪唑并杂芳烃选择性羟甲基化/甲基化：一种更环保的方法

  摘要：

  在此，我们报告了一种 KIO 4介导的、可持续的和化学选择性的方法，用于一锅 C(sp 2 )-H 键羟甲基化或咪唑杂芳烃与甲醛的甲基化，通过乙二醇或甘油的氧化裂解原位生成。可再生试剂）通过马拉普拉德反应。在乙二醇的存在下，以良好到极好的收率获得了一系列 3-羟甲基-咪唑并杂芳烃。这些化合物是获取药物（例如唑吡坦）的重要中间体。此外，通过使用甘油，双(咪唑并[1,2 - a ]吡啶-3-基)甲烷衍生物以良好到优异的产率被选择性地获得。

  DOI：

  10.1002/anie.202104503

文献信息

• PROCESS FOR PREPARING ZOLPIDEM
  申请人：Padi Reddy Pratap

  公开号：US20070027180A1

  公开（公告）日：2007-02-01

  A process for preparing zolpidem.

  制备唑吡坦的过程。
• [EN] PROCESS FOR PREPARING ZOLPIDEM AND ITS INTERMEDIATE<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE ZOLPIDÉM ET DE SON INTERMÉDIAIRE
  申请人：SUVEN LIFE SCIENCES LTD

  公开号：WO2009007995A1

  公开（公告）日：2009-01-15

  The present invention relates to an improved process for the preparation of 6- methyl-2-[4-methylphenyl]imidazo[l,2-a]pyridine-3-N,N-dimethyl acetamide having formula (1). The compound of formula (1) has adopted name 'Zolpidem'. The present invention also relates to novel intermediate of the formula (2) and a process for its preparation.Wherein R represents methyl, ethyl, propyl, butyl, isopropyl, isobutyl or tertiary butyl group. The novel intermediate of formula (2) is used in preparation of Zolpidem having formula (1). Zolpidem is useful in the treatment of anxiety, sleep disorders and convulsion.

  本发明涉及一种改进的制备6-甲基-2-[4-甲基苯基]咪唑[1,2-a]吡啶-3-N,N-二甲基乙酰胺（化学式（1））的方法。化合物化学式（1）的通用名称为“唑吡坦”。本发明还涉及化学式（2）的新型中间体及其制备方法。其中R代表甲基、乙基、丙基、丁基、异丙基、异丁基或叔丁基基团。化学式（2）的新型中间体用于制备化合物化学式（1）的唑吡坦。唑吡坦在治疗焦虑、睡眠障碍和惊厥方面具有用途。
• [EN] IMPROVED PROCESS FOR THE PREPARATION OF 6-METHYL-2-[4-METHYL PHENYL] IMIDAZO [1, 2-A] PYRIDINE-3-N, N-DIMETHYL ACETAMIDE.<br/>[FR] PROCÉDÉ AMÉLIORÉ POUR LA PRÉPARATION DE 6-MÉTHYL-2-[4-MÉTHYL-PHÉNYL] IMIDAZO [1, 2-A ] PYRIDINE-3-N, N-DIMÉTHYLE ACÉTAMIDE
  申请人：MATRIX LAB LTD

  公开号：WO2010122576A1

  公开（公告）日：2010-10-28

  The present invention relates to an improved process for the preparation of 2-[6-methyl- 2-(4-methyl-phenyl)-imidazo [ 1,2-a]pyridin-3-yl] -acetic acid and further conversion of the said compound to tartarate salt of 6-methyl-2-[4-methylphenyl] imidazo [I, 2-a] pyridine- 3 -N, N-dimethyl acetamide [Zolpidem].

  本发明涉及一种改进的制备2-[6-甲基-2-(4-甲基苯基)-咪唑[1,2-a]吡啶-3-基]-乙酸和进一步将该化合物转化为6-甲基-2-[4-甲基苯基]咪唑[1,2-a]吡啶-3-N，N-二甲基乙酰胺酯[唑吡坦]酒石酸盐的方法。
• Lange; Karolak-Wojciechowska; Wejroch, Acta poloniae pharmaceutica, 2001, vol. 58, # 1, p. 43 - 52
  作者：Lange、Karolak-Wojciechowska、Wejroch、Rump

  DOI：——

  日期：——
• PROCESS FOR THE PREPARATION OF 6-METHYL-2-(4-METHYL-PHENYL)-IMIDAZO 1,2-A]PYRIDINE-3-(N,N-DIMETHYL-ACETAMIDE) AND INTERMEDIATES
  申请人：EGIS GYOGYSZERGYAR RT.

  公开号：EP1259509B1

  公开（公告）日：2005-09-14