Ethyl 3-[3-methoxy-4-(4-methylimidazol-1-yl)phenyl]prop-2-enoate | 1186047-04-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯丙烷和聚酮 - 肉桂酸及其衍生物
• 英文名称: Ethyl 3-[3-methoxy-4-(4-methylimidazol-1-yl)phenyl]prop-2-enoate
• CAS: 1186047-04-0
• 化学式: C₁₆H₁₈N₂O₃
• 分子量: 286.331
• InChiKey: KLUIRYIAXGVKJN-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.7
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  53.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  Ethyl 3-[3-methoxy-4-(4-methylimidazol-1-yl)phenyl]prop-2-enoate 在 甲醇 、 硼氘化钠 、 四丁基氟化铵 、 diethylzinc 、 1-羟基苯并三唑 、 戴斯-马丁氧化剂 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 、 三乙胺 、 lithium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 2.25h， 生成
  参考文献：
  名称：

  [EN] GAMMA SECRETASE MODULATORS FOR THE TREATMENT OF ALZHEIMER ' S DISEASE
  [FR] MODULATEURS DE L'ACTIVITÉ GAMMA-SECRÉTASE POUR LE TRAITEMENT DE LA MALADIE D'ALZHEIMER

  摘要：

  这项发明提供了一种调节γ-分泌酶的新型化合物。这些化合物的化学式为：同时还公开了调节γ-分泌酶活性的方法以及利用化合物（I）治疗阿尔茨海默病的方法。

  公开号：

  WO2009108766A1
• 作为产物：
  描述：

  3-甲氧基-4-(4-甲基-1H-咪唑-1-基)苯甲醛 、 磷酰基乙酸三乙酯 在 sodium hydride 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 2.5h， 生成 Ethyl 3-[3-methoxy-4-(4-methylimidazol-1-yl)phenyl]prop-2-enoate
  参考文献：
  名称：

  [EN] GAMMA SECRETASE MODULATORS FOR THE TREATMENT OF ALZHEIMER ' S DISEASE
  [FR] MODULATEURS DE L'ACTIVITÉ GAMMA-SECRÉTASE POUR LE TRAITEMENT DE LA MALADIE D'ALZHEIMER

  摘要：

  这项发明提供了一种调节γ-分泌酶的新型化合物。这些化合物的化学式为：同时还公开了调节γ-分泌酶活性的方法以及利用化合物（I）治疗阿尔茨海默病的方法。

  公开号：

  WO2009108766A1

文献信息

• Cinnamide compound
  申请人：Kimura Teiji

  公开号：US20060004013A1

  公开（公告）日：2006-01-05

  The present invention relates to a compound represented by Formula (I): (wherein Ar 1 represents an imidazolyl group which may be substituted with 1 to 3 substituents; Ar 2 represents a pyridinyl group, a pyrimidinyl group, or a phenyl group which may be substituted with 1 to 3 substituents; X 1 represents (1) —C≡C— or (2) a double bond etc. which may be substituted; R 1 and R 2 represent, for example, a C1-6 alkyl group or C3-8 cycloalkyl group which may be substituted) or a pharmacologically acceptable salt thereof and to the use thereof as pharmaceutical agents. The object of the present invention is to find a therapeutic or preventive agent for diseases caused by Aβ. According to the present invention, a therapeutic or preventive agents for diseases caused by Aβ can be provided.

  本发明涉及一种由式（I）表示的化合物：（其中Ar1代表可以被1到3个取代基取代的咪唑基团；Ar2代表可以被1到3个取代基取代的吡啶基团、嘧啶基团或苯基；X1代表（1）-C≡C-或（2）可以被取代的双键等；R1和R2代表，例如，可以被取代的C1-6烷基或C3-8环烷基等）或其药理学上可接受的盐，并且用作药物剂。本发明的目的是寻找一种治疗或预防由Aβ引起的疾病的药剂。根据本发明，可以提供治疗或预防由Aβ引起的疾病的药剂。
• Cinnamide Compound
  申请人：Kimura Teiji

  公开号：US20080070902A1

  公开（公告）日：2008-03-20

  The present invention relates to a compound represented by Formula (I): (wherein Ar 1 represents an imidazolyl group which may be substituted with 1 to 3 substituents; Ar 2 represents a pyridinyl group, a pyrimidinyl group, or a phenyl group which may be substituted with 1 to 3 substituents; X 1 represents (1) —C≡C— or (2) a double bond etc. which may be substituted; R 1 and R 2 represent, for example, a C1-6 alkyl group or C3-8 cycloalkyl group which may be substituted) or a pharmacologically acceptable salt thereof and to the use thereof as pharmaceutical agents.

  本发明涉及一种由公式(I)表示的化合物：（其中Ar1代表一个咪唑基，可以用1到3个取代基取代；Ar2代表一个吡啶基，嘧啶基或苯基，可以用1到3个取代基取代；X1代表（1）-C≡C-或（2）一个双键等，可以用取代基取代；R1和R2代表例如C1-6烷基或C3-8环烷基，可以用取代基取代）或其药学上可接受的盐，并用作制药剂。
• CINNAMIDE COMPOUND
  申请人：KIMURA Teiji

  公开号：US20090281310A1

  公开（公告）日：2009-11-12

  The present invention relates to a process for preparing a compound of formula (6a): wherein Ar 1 represents an imidazolyl group which may be substituted with 1 to 3 substituents shown below; Ar 2 represents a pyridinyl group, a pyrimidinyl group or a phenyl group which may be substituted with 1 to 3 substituents; and R 11 represents a group selected from certain substituents.

  本发明涉及一种制备式（6a）化合物的方法，其中Ar1代表一种咪唑基团，该基团可能被下列1至3个取代基取代；Ar2代表一种吡啶基团、嘧啶基团或苯基团，该基团可能被下列1至3个取代基取代；R11代表从某些取代基中选择的一种基团。
• COMPOUND
  申请人：KIMURA Teiji

  公开号：US20110086860A1

  公开（公告）日：2011-04-14

  A compound represented by Formula (I) is provided: wherein Ar 1 represents an imidazolyl group which may be substituted with 1 to 3 substituents; Ar 2 represents a phenyl group which may be substituted with 1 to 3 substituents; X 1 represents (1) —C≡C— or (2) a double bond etc., which may be substituted; R 1 and R 2 represent, for example, a C1-6 alkyl group which may be substituted, or a pharmacologically acceptable salt thereof and to the use thereof as pharmaceutical agents.

  提供一种由式（I）表示的化合物： 其中Ar1代表一种咪唑基团，该基团可以被1到3个取代基取代；Ar2代表一种苯基团，该基团可以被1到3个取代基取代；X1代表（1）—C≡C—或（2）一个双键等，该双键可以被取代；R1和R2代表例如可以被取代的C1-6烷基或其药物学上可接受的盐，以及其作为制药剂的用途。
• Process for preparing phenyl-, pyridinyl- or pyrimidinyl-substituted imidazoles
  申请人：Eisai R&D Management Co., Ltd.

  公开号：EP2261218A2

  公开（公告）日：2010-12-15

  The present invention relates to a process for preparing a compound of formula (6a): which comprises the step of: subjecting a compound of formula (5a): and a compound of formula (4a): to a coupling reaction,

  本发明涉及一种制备式（6a）化合物的工艺： 其中包括以下步骤 将式（5a）化合物 和式 (4a) 的化合物： 进行偶联反应、