N-(4-氨基苯基)-2-哌啶酮 | 438056-68-9

• 物质功能分类: 有机原料 - 杂环化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 中文名称: N-(4-氨基苯基)-2-哌啶酮
• 英文名称: 1-(4-aminophenyl)piperidin-2-one
• CAS: 438056-68-9
• 化学式: C₁₁H₁₄N₂O
• 分子量: 190.245
• InChiKey: XWDUBOSLSYWJTR-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 密度：
  1.185

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.36
• 拓扑面积：
  46.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-(4-氨基苯基)-2-哌啶酮 在 水 、 lithium carbonate 、 potassium carbonate 、 三乙胺 、 sodium hydroxide 、 三氯氧磷 作用下， 以 乙醇 、 二氯甲烷 、 N,N-二甲基乙酰胺 、 乙酸乙酯 、 正丁醇 为溶剂， 反应 7.0h， 生成 1-(4-甲氧基苯基)-7-氧代-6-[4-(2-氧代哌啶-1-基)苯基]-4,5,6,7-四氢-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-3-羧酸
  参考文献：
  名称：

  [EN] PROCESS FOR THE PREPARATION OF APIXABAN
  [FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE L'APIXABAN

  摘要：

  本发明的对象是一种制备1-(4-甲氧基苯基)-7-氧代-6-[4-(2-氧代哌啶-1-基)苯基]-4,5,6,7-四氢-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-3-羧酸酰胺（apixaban）的方法，以及用于该过程的中间体。

  公开号：

  WO2016020711A1
• 作为产物：
  描述：

  4′-氨基乙酰苯胺 在 盐酸 、 氯化亚砜 、 potassium carbonate 、 sodium hydroxide 作用下， 以 甲醇 、 水 、 1,2-二氯乙烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 19.0h， 生成 N-(4-氨基苯基)-2-哌啶酮
  参考文献：
  名称：

  一种5,6-二氢吡啶-2(1H)-酮衍生物的制备方 法

  摘要：

  本发明提供一种5,6‑二氢吡啶‑2(1H)‑酮衍生物的制备方法，具体为1‑(哌啶‑2‑酮‑1‑基)‑4‑(5,6‑二氢‑3‑R取代基吡啶‑2(1H)‑酮‑1‑基)苯的制备方法，R取代基为氯或吗啉‑4‑基。本发明以对乙酰氨基苯胺为原料，和δ‑戊内酯经酰胺化、与卤代试剂卤代或与磺酰氯磺酰化、缩合、脱乙酰基、再和2,2‑二氯‑δ‑戊内酯酰胺化、与卤代试剂卤代或与磺酰氯磺酰化、然后经缩合消除或在吗啉存在下经缩合消除取代制备得到目标产物。本发明制备方法所用原料价廉易得，成本低；工艺操作简便，反应条件易于实现，废水产生量少，安全绿色；各步反应选择性高，产品收率和纯度高，利于工业化生产。

  公开号：

  CN111170992B

文献信息

• [EN] 4-PYRAZOLYL-N-ARYLPYRIMIDIN-2-AMINES AND 4-PYRAZOLYL-N-HETEROARYLPYRIMIDIN-2-AMINES AS JANUS KINASE INHIBITORS<br/>[FR] 4-PYRAZOLYL-N-ARYLPYRIMIDIN-2-AMINES ET 4-PYRAZOLYL-N-HÉTÉROARYLPYRIMIDIN-2-AMINES EN TANT QU'INHIBITEURS DE JANUS KINASE
  申请人：INCYTE CORP

  公开号：WO2009064835A1

  公开（公告）日：2009-05-22

  The present invention provides substituted bicyclic heteroaryl compounds, 5 including, for example, 4-pyrazoIyI-N-arylpyrirnidin-2-arnines and 4-pyrazolyl-N-heteroarylpyτimidin-2-amines that modulate the activity of kinases and are useful in the treatment of diseases related to activity of kinases including, for example, immune-related diseases, skin disorders, myeloid proliferative disorders, cancer, and other diseases.formule :(1)

  本发明提供了取代的双环杂环芳基化合物，包括例如4-吡唑基-N-芳基吡啶-2-胺和4-吡唑基-N-杂环芳基嘧啶-2-胺，这些化合物调节激酶的活性，在治疗与激酶活性相关的疾病方面具有用处，例如免疫相关疾病、皮肤疾病、髓细胞增生性疾病、癌症和其他疾病。公式：(1)
• [EN] SUBSTITUTED PIPERAZINE COMPOUNDS AND METHODS OF USE THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉS PIPÉRAZINIQUES SUBSTITUÉS ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：SUNSHINE LAKE PHARMA CO LTD

  公开号：WO2015090235A1

  公开（公告）日：2015-06-25

  Provided herein are novel piperazine compounds and pharmaceutical compositions thereof comprising the piperazine compounds for inhibiting serotonin reuptake and/or acting as 5-HT1A receptor agonists. Also provided herein are methods for preparing the novel piperazine compounds and pharmaceutical compositions thereof, and uses of them in treating central nervous system (CNS) dysfunction.

  本文提供了新颖的哌嗪化合物及其制药组合物，包括用于抑制血清素再摄取和/或作为5-HT1A受体激动剂的哌嗪化合物。本文还提供了制备新颖的哌嗪化合物和制药组合物的方法，以及它们在治疗中枢神经系统（CNS）功能障碍中的用途。
• Sulfur(VI) fluoride compounds and methods for the preparation thereof
  申请人：The Scripps Research Institute

  公开号：US10117840B2

  公开（公告）日：2018-11-06

  This application describes a compound represented by Formula (I): (I) wherein: Y is a biologically active organic core group comprising one or more of an aryl group, a heteroaryl aryl group, a nonaromatic hydrocarbyl group, and a nonaromatic heterocyclic group, to which Z is covalently bonded; n is 1, 2, 3, 4 or 5; m is 1 or 2; Z is O, NR, or N; X1 is a covalent bond or —CH2CH2—, X2 is O or NR; and R comprises H or a substituted or unsubstituted group selected from an aryl group, a heteroaryl aryl group, a nonaromatic hydrocarbyl group, and a nonaromatic heterocyclic group. Methods of preparing the compounds, methods of using the compounds, and pharmaceutical compositions comprising the compounds are described as well.

  该应用描述了由式(I)表示的化合物：(I)其中：Y是一个生物活性有机核心基团，包括芳基、杂芳基、非芳香烃基和非芳香杂环基中的一个或多个，其中Z与之以共价键结合；n为1、2、3、4或5；m为1或2；Z为O、NR或N；X1为共价键或—CH2CH2—，X2为O或NR；R包括H或从芳基、杂芳基、非芳香烃基和非芳香杂环基中选择的取代或未取代基团。还描述了制备这些化合物的方法、使用这些化合物的方法以及包含这些化合物的药物组合物。
• 一种N-(5-甲基-1H-吡唑-3-基)吡啶-2-胺类化合物及其制备方法
  申请人：北京鑫开元医药科技有限公司

  公开号：CN112279836A

  公开（公告）日：2021-01-29

  本发明属于药物领域，提供了一种N‑(5‑甲基‑1H‑吡唑‑3‑基)吡啶‑2‑胺类化合物及其制备方法。所述N‑(5‑甲基‑1H‑吡唑‑3‑基)吡啶‑2‑胺类化合物为具有式Ⅰ结构的化合物、其药学上可接受的盐、水合物、溶剂合物、立体异构体或同位素化合物。所述式Ⅰ结构为：，其中，R1为单取代、多取代或不取代的苯环或芳杂环。所述N‑(5‑甲基‑1H‑吡唑‑3‑基)吡啶‑2‑胺类化合物可以作为有效的RET激酶抑制剂，其抑制活性较强且副作用较小。包含所述N‑(5‑甲基‑1H‑吡唑‑3‑基)吡啶‑2‑胺类化合物的药物组合物也具有很好的抗肿瘤药理活性。
• Phenyl derivatives
  申请人：——

  公开号：US20040087582A1

  公开（公告）日：2004-05-06

  Novel compounds of the formula I in which W, X, Y, T, R 1 and R 2 are as defined in Patent claim 1, are inhibitors of coagulation factor Xa and can be employed for the prophylaxis and/or therapy of thromboembolic disorders. 1

  公式I中的新化合物，其中W、X、Y、T、R1和R2如专利权要求1所定义，是凝血因子Xa的抑制剂，可用于预防和/或治疗血栓栓塞疾病。