7-methylisoquinolin-1-amine | 950768-74-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 7-methylisoquinolin-1-amine
• 英文别名: 7-methyl-isoquinolin-1-ylamine
• CAS: 950768-74-8
• 化学式: C₁₀H₁₀N₂
• 分子量: 158.203
• InChiKey: YXBRMVWSLWTZRS-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.3
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.1
• 拓扑面积：
  38.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  7-methylisoquinolin-1-amine 、 二碳酸二叔丁酯 在 4-二甲氨基吡啶 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 16.0h， 以was obtained along with 200 mg的产率得到bis-tert-butoxycarbonyl-(7-methyl-isoquinolin-1-yl)amine
  参考文献：
  名称：

  Pyridines and pyridine N-oxides as modulators of thrombin

  摘要：

  本发明描述了公式I的化合物：其中W，X，Y，Z和Q在此定义，或其药学上可接受的盐，用于预防或治疗哺乳动物中与凝血酶活性相关的疾病和病况。

  公开号：

  US07829584B2
• 作为产物：
  描述：

  benzhydrylidene-(7-methyl-isoquinolin-1-yl)-amine 在 盐酸 、 sodium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 、 二氯甲烷 为溶剂， 以93%的产率得到7-methylisoquinolin-1-amine
  参考文献：
  名称：

  PYRIDINES AND PYRIDINE N-OXIDES AS MODULATORS OF THROMBIN

  摘要：

  本发明描述了以下式I的化合物：其中W、X、Y、Z和Q在此处定义，或其药学上可接受的盐，用于在哺乳动物中预防或治疗与凝血酶活性相关的疾病和症状。

  公开号：

  US20070225282A1

文献信息

• [EN] 1,1-DISUBSTITUTED CYCLOALKYL DERIVATIVES AS FACTOR XA INHIBITORS<br/>[FR] DERIVES CYCLOALKYLES 1,1-DISUBSTITUES UTILISES EN TANT QU'INHIBITEURS DU FACTEUR XA
  申请人：BRISTOL MYERS SQUIBB CO

  公开号：WO2003099276A1

  公开（公告）日：2003-12-04

  The present application describes 1,1-disubstituted cycloalkyl compounds and derivatives thereof, or pharmaceutically acceptable salt forms thereof, which are useful as inhibitors of factor Xa.

  本申请描述了1,1-二取代环烷基化合物及其衍生物，或其药用可接受的盐形式，这些化合物对于Xa因子的抑制剂具有用处。
• [EN] LACTAM-CONTAINING CYCLIC DIAMINES AND DERIVATIVES AS FACTOR XA INHIBITORS<br/>[FR] DIAMINES CYCLIQUES CONTENANT DU LACTAME ET LEURS DERIVES UTILISES EN TANT QU'INHIBITEURS DU FACTEUR XA
  申请人：BRISTOL MYERS SQUIBB CO

  公开号：WO2004082687A1

  公开（公告）日：2004-09-30

  The present application describes lactam-containing cyclic diamines and derivatives thereof of Formula I: or pharmaceutically acceptable salt forms thereof, wherein M is a non-aromatic carbocycle or heterocycle. Compounds of the present invention are useful as inhibitors of trysin-like serine proteases, specifically factor Xa.

  本申请描述了含有内酰胺的环状二胺及其衍生物的化合物，化学式如下：或其药用可接受的盐形式，其中M是非芳香族碳环或杂环。本发明的化合物可用作特异性抑制try sin-like丝氨酸蛋白酶，特别是Xa因子。
• LACTAM-CONTAINING COMPOUNDS AND DERIVATIVES THEREOF AS FACTOR XA INHIBITORS
  申请人：Bristol-Myers Squibb Company

  公开号：US20170050964A1

  公开（公告）日：2017-02-23

  The present application describes lactam-containing compounds and derivatives thereof of Formula I: P 4 —P-M-M 4 I or pharmaceutically acceptable salt forms thereof, wherein ring P, if present is a 5-7 membered carbocycle or heterocycle and ring M is a 5-7 membered carbocycle or heterocycle. Compounds of the present invention are useful as inhibitors of trypsin-like serine proteases, specifically factor Xa.

  本申请描述了公式I中含有内酰胺的化合物及其衍生物：P4—P-M-M4I或其药用盐形式，其中环P（如果存在）是一个5-7成员的碳环或杂环，环M是一个5-7成员的碳环或杂环。本发明的化合物可用作胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶的抑制剂，特别是因子Xa。
• [EN] METHODS AND COMPOUNDS FOR RESTORING MUTANT P53 FUNCTION<br/>[FR] MÉTHODES ET COMPOSÉS POUR LA RESTAURATION D'UNE FONCTION DE MUTANTS DE P53
  申请人：PMV PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2021262596A1

  公开（公告）日：2021-12-30

  Mutations in oncogenes and tumor suppressors contribute to the development and progression of cancer. The present disclosure describes compounds and methods that restore DNA binding affinity of p53 mutants. The compounds of the present disclosure can bind to mutant p53 and restore the ability of the p53 mutant to bind DNA and activate downstream effectors involved in tumor suppression. The disclosed compounds can be used to reduce the progression of cancers that contain a p53 mutation.

  癌基因和肿瘤抑制基因的突变促进了癌症的发展和进展。本公开描述了一种恢复p53突变体DNA结合亲和力的化合物和方法。本公开的化合物可以结合突变的p53，并恢复p53突变体结合DNA和激活与肿瘤抑制有关的下游效应子的能力。公开的化合物可用于减少含有p53突变的癌症的进展。
• [EN] INHIBITORS OF HEPATOCYTE GROWTH FACTOR [HGF] AND MACROPHAGE STIMULATING PROTEIN [MSP] MATURATION<br/>[FR] INHIBITEURS DE MATURATION DU FACTEUR DE CROISSANCE HÉPATOCYTAIRE (HGF] ET DE LA PROTÉINE DE STIMULATION DES MACROPHAGES [MSP]
  申请人：SOUTHERN RES INST

  公开号：WO2015184222A1

  公开（公告）日：2015-12-03

  Provided are certain cyclic urea compounds that are capable of inhibiting certain serine proteases, and especially the serine proteases matriptase, hepsin and hepatocyte growth factor activator (HGFA) involved in the maturation of hepatocyte growth factor (HGF) and macrophage stimulating protein (MSP), and novel precursors thereof. Compounds of the present disclosure can be used to treat a number of disorders caused by or associated with abnormal matriptase, hepsin and HGFA protease activity by inhibiting the proteolytic cleavage of pro-HGF to mature HGF and pro-MSP to mature MSP caused by these enzymes. Compounds of the present disclosure can be used to treat disorders including precancerous conditions and cancer including metastatic disease, prevention and reversion of cancer resistance, and the inhibition of cancer stem cells. The compounds of this invention are applicable to the treatment of cancers of many tissue types including solid and liquid tumors.

  提供了一些能够抑制特定丝氨酸蛋白酶的环脲化合物，尤其是涉及肝细胞生长因子（HGF）和巨噬细胞刺激蛋白（MSP）成熟的丝氨酸蛋白酶matriptase、hepsin和肝细胞生长因子激活酶（HGFA），以及其新颖前体。本公开的化合物可用于治疗由或与异常matriptase、hepsin和HGFA蛋白酶活性相关的多种疾病，通过抑制这些酶引起的pro-HGF到成熟HGF和pro-MSP到成熟MSP的蛋白水解裂解。本公开的化合物可用于治疗包括癌前病变和癌症（包括转移性疾病、预防和逆转癌症耐药性以及抑制癌干细胞）在内的多种疾病。本发明的化合物适用于治疗多种组织类型的癌症，包括实体肿瘤和液体肿瘤。