摘要:
3'-脱氧-3'-氟卡那霉素A(14)是通过6-叠氮基-2,4-二-O-苄基-3,6-二脱氧-3-氟-α-D-吡喃葡萄糖基++ +溴的缩合制备的(8)和6-O-(2-O-乙酰基-4,6-O-环己叉基-3-脱氧-3-甲苯磺酰基氨基-α-D-吡喃葡萄糖基)-2-脱氧-1,3-二-N-甲苯磺胺(10)。通过七个步骤,从3-脱氧-3-氟-1,2,5,6-二-O-异亚丙基-D-葡萄糖呋喃糖获得化合物8。3',4'-Dideoxy-3'-fluorokanamycin A(22)是由12通过关键的选择性4'-氯脱氧反应制得的。14和22均比3'-脱氧卡那霉素A对敏感细菌和耐药细菌具有更高的活性。