MKC-8866 | 1338934-59-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯丙烷和聚酮 - 香豆素及其衍生物
• 英文名称: MKC-8866
• 英文别名: 7-hydroxy-6-methoxy-4-methyl-3-(2-morpholino-2-oxoethyl)-2-oxo-2H-chromene-8-carbaldehyde；7-hydroxy-6-methoxy-4-methyl-3-(2-morpholin-4-yl-2-oxoethyl)-2-oxochromene-8-carbaldehyde
• CAS: 1338934-59-0
• 化学式: C₁₈H₁₉NO₇
• 分子量: 361.351
• InChiKey: IFDGMRMUJYGWQQ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.5
• 重原子数：
  26
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.39
• 拓扑面积：
  102
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2-溴-1-(4-吗啉)乙酮 在 甲烷磺酸 、 sodium hydride 、 三氟乙酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 mineral oil 为溶剂， 反应 22.0h， 生成 MKC-8866
  参考文献：
  名称：

  METHOD FOR PREPARING COUMARIN COMPOUNDS SUBSTITUTED BY AMIDOALKYL AT 3-POSITION, THE PRODUCTS AND RELATED INTERMEDIATES THEREOF

  摘要：

  The present invention relates to a method for preparing coumarin compounds substituted by amidoalkyl at 3-position, and related intermediates thereof. The method includes: Step (A): reacting a compound of formula (VI) with a compound of formula (V) to give a compound of formula (VII) wherein R 1 and R 2 are each independently selected from hydrogen, halogen, and —O(C 1-8 alkyl), wherein the alkyl is optionally substituted with 1 or 2 groups selected from the group consisting of halogen, C 1-8 alkyl substituted with 1-2 hydroxyl groups, —O(C 1-8 alkyl); R 3 is -L-C(O)NR 5 R 6 , L is C 1-3 alkylene.

  公开号：

  US20230067666A1

文献信息

• IRE-1alpha INHIBITORS
  申请人：MannKind Corporation

  公开号：US20150141424A1

  公开（公告）日：2015-05-21

  Compounds which directly inhibit IRE-1α activity in vitro, prodrugs, and pharmaceutically acceptable salts thereof. Such compounds and prodrugs are useful for treating diseases associated with the unfolded protein response or with regulated IRE1-dependent decay (RIDD) and can be used as single agents or in combination therapies.

  在体外直接抑制IRE-1α活性的化合物、前药及其药学上可接受的盐。这些化合物和前药可用于治疗与未折叠蛋白应答或受调节的IRE1依赖性降解（RIDD）相关的疾病，并可作为单一药物或联合治疗的组合疗法。
• IRE-1A INHIBITORS
  申请人：Fosun Orinove Pharmatech, Inc.

  公开号：EP3409276A1

  公开（公告）日：2018-12-05

  Compounds which directly inhibit IRE-1α activity in vitro, prodrugs, and pharmaceutically acceptable salts thereof. Such compounds and prodrugs are useful for treating diseases associated with the unfolded protein response or with regulated IRE1-dependent decay (RIDD) and can be used as single agents or in combination therapies.

  在体外直接抑制 IRE-1α 活性的化合物、原药及其药学上可接受的盐类。此类化合物和原药可用于治疗与未折叠蛋白反应或受调控的 IRE1 依赖性衰变（RIDD）相关的疾病，并可用作单药或联合疗法。
• IRE-1α inhibitors
  申请人：FOSUN ORINOVE PHARMATECH, INC.

  公开号：US10357475B2

  公开（公告）日：2019-07-23

  Compounds which directly inhibit IRE-1α activity in vitro, prodrugs, and pharmaceutically acceptable salts thereof. Such compounds and prodrugs are useful for treating diseases associated with the unfolded protein response or with regulated IRE1-dependent decay (RIDD) and can be used as single agents or in combination therapies.

  在体外直接抑制 IRE-1α 活性的化合物、原药及其药学上可接受的盐类。此类化合物和原药可用于治疗与未折叠蛋白反应或受调控的 IRE1 依赖性衰变（RIDD）相关的疾病，并可用作单药或联合疗法。
• [EN] METHOD FOR PREPARING COUMARIN COMPOUND, 3 POSITION OF WHICH IS SUBSTITUTED WITH AMIDOALKYL AND PRODUCTS AND RELATED INTERMEDIATES THEREOF<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE COMPOSÉ DE COUMARINE, DONT LA POSITION 3 EST SUBSTITUÉE PAR UN AMIDOALKYLE, ET PRODUITS ET INTERMÉDIAIRES ASSOCIÉS DE CELUI-CI<br/>[ZH] 一种制备3-位被酰胺基烷基取代的香豆素类化合物的方法及其产物和相关中间体
  申请人：FOSUN ORINOVE PHARMATECH INC

  公开号：WO2021136333A1

  公开（公告）日：2021-07-08

  涉及一种制备3-位被酰胺基烷基取代的香豆素类化合物的方法及其相关中间体。所述方法包括：步骤(A)：使式(VI)的化合物与式(V)的化合物反应，以制备式(VII)化合物。其中R 1和R 2各自独立地选自氢、卤素和-O(C 1-8烷基)，其中所述烷基任选地被1或2个选自以下的基团取代：卤素、被1-2个羟基取代的C 1-8烷基、-O(C 1-8烷基)； R 3为-L-C(O)NR 5R 6，L为C 1-3亚烷基。
• IRE-1 INHIBITORS
  申请人：Fosun Orinove Pharmatech, Inc.

  公开号：EP2555768B1

  公开（公告）日：2018-08-29