1-(trimethylsilylethoxymethyl)-2-(formyl)-5-(bromo)-4-(phenyl)-imidazole | 660432-21-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: 1-(trimethylsilylethoxymethyl)-2-(formyl)-5-(bromo)-4-(phenyl)-imidazole
• 英文别名: 5-Bromo-4-phenyl-1-[[2-(trimethylsilyl)ethoxy]methyl]-1H-imidazole-2-carbaldehyde；5-bromo-4-phenyl-1-(2-trimethylsilylethoxymethyl)imidazole-2-carbaldehyde
• CAS: 660432-21-3
• 化学式: C₁₆H₂₁BrN₂O₂Si
• 分子量: 381.344
• InChiKey: FQZMZGWHSWQXMH-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.44
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  44.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-isopropylsulfonyl-2-amino-benzimidazole-6-boronicacid 、 1-(trimethylsilylethoxymethyl)-2-(formyl)-5-(bromo)-4-(phenyl)-imidazole 在 bis-triphenylphosphine-palladium(II) chloride sodium carbonate 作用下， 以 乙醇 、 水 、 甲苯 为溶剂， 反应 2.5h， 以51%的产率得到1-isopropylsulfonyl-2-amino-6-(1-(trimethylsilylethoxymethyl)-2-(formyl)-4-(phenyl)-imidazol-5-yl)-benzimidazole
  参考文献：
  名称：

  [EN] BENZIMIDAZOLES AND BENZOTHIAZOLES AS INHIBITORS OF MAP KINASE
  [FR] BENZIMIDAZOLES ET BENZOTHIAZOLES UTILISES COMME INHIBITEURS DE LA MAP KINASE

  摘要：

  本发明提供了一种化合物I的激酶抑制剂：其中W代表咪唑、噁唑、吡唑、噻唑或三唑等，这些化合物被苯基或噻吩基取代。所公开的化合物抑制p-38激酶，在转移或类风湿性关节炎的治疗中很有用。

  公开号：

  WO2004014900A1
• 作为产物：
  描述：

  1-(trimethylsilylethoxymethyl)-2,5-(dibromo)-4-(phenyl)-imidazole 、 N,N-二甲基甲酰胺 在 isopropyl magnesium chloride 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 1.25h， 以63%的产率得到1-(trimethylsilylethoxymethyl)-2-(formyl)-5-(bromo)-4-(phenyl)-imidazole
  参考文献：
  名称：

  [EN] BENZIMIDAZOLES AND BENZOTHIAZOLES AS INHIBITORS OF MAP KINASE
  [FR] BENZIMIDAZOLES ET BENZOTHIAZOLES UTILISES COMME INHIBITEURS DE LA MAP KINASE

  摘要：

  本发明提供了一种化合物I的激酶抑制剂：其中W代表咪唑、噁唑、吡唑、噻唑或三唑等，这些化合物被苯基或噻吩基取代。所公开的化合物抑制p-38激酶，在转移或类风湿性关节炎的治疗中很有用。

  公开号：

  WO2004014900A1

文献信息

• [EN] BENZIMIDAZOLES AND BENZOTHIAZOLES AS INHIBITORS OF MAP KINASE<br/>[FR] BENZIMIDAZOLES ET BENZOTHIAZOLES UTILISES COMME INHIBITEURS DE LA MAP KINASE
  申请人：LILLY CO ELI

  公开号：WO2004014900A1

  公开（公告）日：2004-02-19

  The present invention provides kinase inhibitors of Formula I: wherein W represents inter alia imidazol, oxazol, pyrazol, thiazol as triazol, which are substituted by phenyl or thienyl. The disclosed compounds inhibit p-38 kinase and are useful in the treatment of metastasis or rheumatoid arthritis.

  本发明提供了一种化合物I的激酶抑制剂：其中W代表咪唑、噁唑、吡唑、噻唑或三唑等，这些化合物被苯基或噻吩基取代。所公开的化合物抑制p-38激酶，在转移或类风湿性关节炎的治疗中很有用。