2-氨基-3-溴-5-羟基吡啶 | 186593-53-3

• 物质功能分类: 医药中间体 - 杂环化合物 - 吡啶类化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 2-氨基-3-溴-5-羟基吡啶
• 英文名称: 6-amino-5-bromopyridin-3-ol
• 英文别名: 2-amino-3-bromo-5-hydroxypyridine；5-Hydroxy-3-bromo-2-aminopyridine
• CAS: 186593-53-3
• 化学式: C₅H₅BrN₂O
• 分子量: 189.011
• InChiKey: BVZMUNKWVZDBOL-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  424.3±45.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.898±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.8
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  59.1
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 海关编码：
  2933399090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-氨基-3-溴-5-羟基吡啶 在 三乙烯二胺 、 bis-triphenylphosphine-palladium(II) chloride 、 偶氮二甲酸二异丙酯 、 铁粉 、 氯化铵 、 N,N-二异丙基乙胺 、 三苯基膦 作用下， 以 乙醇 、 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 9.5h， 生成 (S)-N-(5-(5-(sec-butoxy)-2-(trimethylsilyl)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)-2-methylphenyl)acrylamide
  参考文献：
  名称：

  2,3,5-SUBSTITUTED PYRROLO[2,3-B]PYRIDINES AS ERBB MODULATORS USEFUL FOR TREATING CANCER

  摘要：

  本发明涉及一般式（I）的2,3,5-取代的1H-吡咯[2,3-b]吡啶化合物，其中在位置2具有芳香族5-成员杂环取代基，以及其药学上可接受的盐。这些化合物用于治疗或预防通过某些突变形式的ErbB受体介导的疾病或医疗状况，特别是Exon20 Her2和EGFR突变。

  公开号：

  EP3868759A1
• 作为产物：
  描述：

  3-Bromo-2-(4-nitrophenylazo)-5-hydroxypyridine 、 四氯化锡 在 乙酸乙酯 、 Brine 、 magnesium sulfate 、 silica gel 、 Chloroform methanol ammonium hydroxide 作用下， 以 盐酸 、 乙醇 为溶剂， 反应 1.0h， 以to afford the title compound (3.3 g, 34% yield)的产率得到2-氨基-3-溴-5-羟基吡啶
  参考文献：
  名称：

  3-Pyridyl enantiomers and their use as analgesics

  摘要：

  本发明涉及一种控制哺乳动物（包括人类）疼痛的方法，包括向需要治疗的哺乳动物或患者施用公式I中选择的化合物：##STR1##或其药学上可接受的盐。本发明还涉及公式I中选择的(R)和(S)化合物，它们可用作镇痛剂，神经元细胞死亡预防剂和抗炎药。

  公开号：

  US06133253A1

文献信息

• 2,3,5-SUBSTITUTED PYRROLO[2,3-B]PYRIDINES AS ERBB MODULATORS USEFUL FOR TREATING CANCER
  申请人：PearlRiver Bio GmbH

  公开号：EP3868759A1

  公开（公告）日：2021-08-25

  The present invention relates to 2,3,5-substituted 1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine compounds of general formula (I) with aromatic 5-membered heterocyclic substituents at position 2 as well as pharmaceutically acceptable salts thereof. These compounds are used for the treatment or prevention of a disease or medical condition mediated through certain mutated forms of ErbB receptor, especially of Exon20 Her2 and EGFR mutations.

  本发明涉及一般式（I）的2,3,5-取代的1H-吡咯[2,3-b]吡啶化合物，其中在位置2具有芳香族5-成员杂环取代基，以及其药学上可接受的盐。这些化合物用于治疗或预防通过某些突变形式的ErbB受体介导的疾病或医疗状况，特别是Exon20 Her2和EGFR突变。
• 3-Pyridyl enantiomers and their use as analgesics
  申请人：Abbott Laboratories

  公开号：US06403575B1

  公开（公告）日：2002-06-11

  The present invention relates to a method of controlling pain in mammals, including humans, comprising administering to a mammal or patient in need of treatment thereof selected compounds of formula I: or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The invention further relates to selected (R) and (S) compounds of formula I above which are useful as analgesics as well as neuronal cell death preventors and anti-inflammatories.

  本发明涉及一种用于控制哺乳动物（包括人类）疼痛的方法，包括向需要治疗的哺乳动物或患者施用公式I的选定化合物或其药学上可接受的盐。本发明进一步涉及公式I中选定的(R)和(S)化合物，其可用作镇痛剂，同时还可以预防神经元细胞死亡和抗炎。