9-amino-3,4-dihydro-3-hydroxyacridin-1(2H)-one | 144290-96-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 9-amino-3,4-dihydro-3-hydroxyacridin-1(2H)-one
• 英文别名: 9-amino-3-hydroxy-3,4-dihydro-2H-acridin-1-one
• CAS: 144290-96-0
• 化学式: C₁₃H₁₂N₂O₂
• 分子量: 228.25
• InChiKey: VZNAIHXNIBVBTJ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.2
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.23
• 拓扑面积：
  76.2
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  9-amino-3,4-dihydro-3-hydroxyacridin-1(2H)-one 以 四氢呋喃 为溶剂， 生成 cis-1,3-Dihydroxytacrine
  参考文献：
  名称：

  9-aminotetrahydroacridines and related compounds

  摘要：

  揭示了新型9-氨基四氢喹啉和相关化合物、中间体及其制备方法，以及一种缓解记忆功能障碍的方法。

  公开号：

  US05210087A1
• 作为产物：
  描述：

  9-amino-3,4-dihydro-3-(fluorodimethylsilyl)acridin-1(2H)-one 在 potassium fluoride 、 双氧水 、 碳酸氢钠 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 以2.6 g (89%)的产率得到9-amino-3,4-dihydro-3-hydroxyacridin-1(2H)-one
  参考文献：
  名称：

  9-aminotetrahydroacridines and related compounds

  摘要：

  揭示了新型9-氨基四氢喹啉和相关化合物、中间体及其制备方法，以及一种缓解记忆功能障碍的方法。

  公开号：

  US05210087A1

文献信息

• Certain 6,7-dihydro-3(2-nitrophenyl)-1,2-benzisoxazol-4(5H)-ones as
  申请人：Hoechst-Roussel Pharmaceuticals Inc.

  公开号：US05502203A1

  公开（公告）日：1996-03-26

  Novel 9-aminotetrahydroacridines and related compounds, intermediates and processes for the preparation thereof, and a method of relieving memory dysfunction are disclosed.

  本发明涉及新型9-氨基四氢蒽啉及其相关化合物、中间体及其制备方法，以及缓解记忆功能障碍的方法。
• 9-Aminotetrahydroacridines and related compounds, a process for their preparation and their use as medicaments
  申请人：HOECHST-ROUSSEL PHARMACEUTICALS INCORPORATED

  公开号：EP0499231A1

  公开（公告）日：1992-08-19

  The present invention relates to 9-amino-1,2,3,4-tetrahydroacridines and related compounds of formula 1 wherein Y ix C= 0 or CHOH; R1 is hydrogen or loweralkyl; R2 is hydrogen, loweralkyl, or phenylloweralkyl; R3 is hydrogen, OR4 wherein R4 is hydrogen or COR5 wherein R5 is loweralkyl, X is hydrogen, loweralkyl, halogen, loweralkoxy, hydroxy, or trifluoromethyl, the geometric or optical isomers thereof, N-oxides, thereof, or the pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof, which are useful in relieving memory dysfunction and are thus indicated in the treatment of Alzheimer's disease. The invention relates further to a process for the preparation of the above compounds.

  本发明涉及 9-氨基-1,2,3,4-四氢吖啶和式 1 的相关化合物 其中Y ix C＝0或CHOH；R1是氢或低级烷基；R2是氢、低级烷基或苯基低级烷基；R3是氢、OR4（其中R4是氢）或COR5（其中R5是低级烷基）；X是氢、低级烷基、卤素、低级烷氧基、羟基或三氟甲基、其几何或光学异构体、其N-氧化物或其药学上可接受的酸加成盐，它们有助于缓解记忆功能障碍，因此适用于治疗阿尔茨海默病。 本发明进一步涉及上述化合物的制备工艺。
• US5210087A
  申请人：——

  公开号：US5210087A

  公开（公告）日：1993-05-11
• US5382594A
  申请人：——

  公开号：US5382594A

  公开（公告）日：1995-01-17
• US5502203A
  申请人：——

  公开号：US5502203A

  公开（公告）日：1996-03-26