3-t-butyldiphenylsilyloxy-1-{4-[(2-azidoethyl)-methyl-carbamoyl]-1,3-thiazol-2-yl}azetidine | 429672-14-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: 3-t-butyldiphenylsilyloxy-1-{4-[(2-azidoethyl)-methyl-carbamoyl]-1,3-thiazol-2-yl}azetidine
• 英文别名: 3-t-butyldiphenylsilyloxy-1-{4-[N-(2-azidoethyl)-N-methyl-carbamoyl]-1,3-thiazol-2-yl}azetidine；N-(2-azidoethyl)-2-[3-[tert-butyl(diphenyl)silyl]oxyazetidin-1-yl]-N-methyl-1,3-thiazole-4-carboxamide
• CAS: 429672-14-0
• 化学式: C₂₆H₃₂N₆O₂SSi
• 分子量: 520.731
• InChiKey: YOTDHFRAPTXUPC-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.29
• 重原子数：
  36
• 可旋转键数：
  10
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  88.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-t-butyldiphenylsilyloxy-1-{4-[(2-azidoethyl)-methyl-carbamoyl]-1,3-thiazol-2-yl}azetidine 、 氯甲酸对硝基苄酯 、 三乙胺 在 氢氧化钯 crude product 、 二氯甲烷 、 ice 、 乙酸乙酯 、 氯化钠 、 Sodium sulfate-III 、 silica gel 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 1.5h， 以to afford 3-t-butyldiphenylsilyloxy-1-(4-{N-methyl-N-[2-(p-nitrobenzyloxycarbonylamino)-ethyl]carbamoyl}-1,3-thiazol-2-yl)azetidine (699.5 mg, yield 52%) as a pale yellow solid的产率得到3-t-butyldiphenylsilyloxy-1-(4-{methyl-[2-(p-nitrobenzyloxycarbonylamino)-ethyl]carbamoyl}-1,3-thiazol-2-yl)azetidine
  参考文献：
  名称：

  1-Methylcarbapenem derivatives

  摘要：

  本文描述了具有抗菌活性的1-甲基碳青霉烯化合物，其药理学上可接受的酯或盐以及含有它们作为活性成分的制药组合物（特别是抗菌剂）。此外，本发明包括使用这些化合物、酯衍生物或盐制造制药组合物，或通过向温血动物（特别是人类）施用药理学有效量的化合物、酯衍生物或盐来预防或治疗疾病（特别是细菌感染）的方法。

  公开号：

  US20040014962A1
• 作为产物：
  描述：

  3-t-butyldiphenylsilyloxy-1-{4-[N-methyl-N-(2-hydroxyethyl)carbamoyl]-1,3-thiazol-2-yl}azetidine 、 二苯基膦叠氮化物 、 三苯基膦 、 、 二乙基偶氮二羧酸酯 、 甲苯 在 ice 、 氮 、 乙酸乙酯 、 碳酸氢钠 、 氯化钠 、 Sodium sulfate-III 、 silica gel 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 16.0h， 以to afford 3-t-butyldiphenylsilyloxy-1-{4-[N-(2-azidoethyl)-N-methyl-carbamoyl]-1,3-thiazol-2-yl}azetidine (1.05 g, yield 100%) as a colorless and transparent syrup的产率得到3-t-butyldiphenylsilyloxy-1-{4-[(2-azidoethyl)-methyl-carbamoyl]-1,3-thiazol-2-yl}azetidine
  参考文献：
  名称：

  1-methylcarbapenem derivatives

  摘要：

  本发明涉及一种由式（I）表示的1-甲基碳青霉烯化合物，具有抗菌活性，其药理学上可接受的酯类或盐类，以及含有它们作为活性成分的制药组合物（特别是抗菌剂）。此外，本发明还包括使用这些化合物、酯衍生物或盐类制备制药组合物的方法，或通过向温血动物（特别是人类）施用药理学有效量的这些化合物、酯衍生物或盐类来预防或治疗疾病（特别是细菌感染）。

  公开号：

  US07001897B2