2-{[5-(3-Chlorophenyl)-3-hydroxy-pyridine-2-carbonyl]-amino }-2-methyl-propionic acid | 1000025-42-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: 2-{[5-(3-Chlorophenyl)-3-hydroxy-pyridine-2-carbonyl]-amino }-2-methyl-propionic acid
• 英文别名: 2-{[5-(3-Chlorophenyl)-3-hydroxypyridine-2-carbonyl]-amino}-2-methyl-propionic acid；2-[[5-(3-chlorophenyl)-3-hydroxypyridine-2-carbonyl]amino]-2-methylpropanoic acid
• CAS: 1000025-42-2
• 化学式: C₁₆H₁₅ClN₂O₄
• 分子量: 334.759
• InChiKey: KBSSGJHUVXKNJT-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.1
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.19
• 拓扑面积：
  99.5
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-{[5-(3-Chlorophenyl)-3-hydroxy-pyridine-2-carbonyl]-amino }-2-methyl-propionic acid 、 1-(3-二甲基氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺 、 1-羟基苯并三唑 、 N,N-二异丙基乙胺 、 盐酸甲胺 在 氮气 、 二氯甲烷 、 水 、 氯化钠 、 Sodium sulfate-III 、 crude product 、 silica 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 48.08h， 以to afford 0.025 g (80% yield) of the desired compound as a colorless oil的产率得到5-(3-Chlorophenyl)-3-hydroxy-pyridine-2-carboxylic acid (1-methyl-1-methylcarbamoyl-ethyl)-amide
  参考文献：
  名称：

  Prolyl hydroxylase inhibitors and methods of use

  摘要：

  本公开涉及HIF-1α脯氨酸羟化酶抑制剂，包括所述HIF-1α脯氨酸羟化酶抑制剂的组合物，以及用于控制周围血管疾病（PVD）、冠状动脉疾病（CAD）、心力衰竭、缺血和贫血等的方法。

  公开号：

  US20070299086A1
• 作为产物：
  描述：

  2-[(3-hydroxy-5-trifluoromethanesulfonyloxy-pyridine-2-carbonyl)-amino]-2-methyl-propionic acid methyl ester 在 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride lithium hydroxide 、 potassium phosphate 、 水 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 92.0h， 生成 2-{[5-(3-Chlorophenyl)-3-hydroxy-pyridine-2-carbonyl]-amino }-2-methyl-propionic acid
  参考文献：
  名称：

  Prolyl hydroxylase inhibitors and methods of use

  摘要：

  本公开涉及HIF-1α脯氨酰羟化酶抑制剂，包括本文所述的HIF-1α脯氨酰羟化酶抑制剂的组合物，以及用于控制周围血管疾病（PVD）、冠状动脉疾病（CAD）、心力衰竭、缺血和贫血等的方法。

  公开号：

  US20070299086A1

文献信息

• PROLYL HYDROXYLASE INHIBITORS AND METHODS OF USE
  申请人：Akebia Therapeutics, Inc.

  公开号：US20150119425A1

  公开（公告）日：2015-04-30

  The present disclosure relates to HIF-1α prolyl hydroxylase inhibitors, compositions which comprise the HIF-1α prolyl hydroxylase inhibitors described herein and to methods for controlling, inter alia, Peripheral Vascular Disease (PVD), Coronary Artery Disease (CAD), heart failure, ischemia, and anemia.

  本公开涉及HIF-1α脯氨酸羟化酶抑制剂，包括组成其中的HIF-1α脯氨酸羟化酶抑制剂的组合物以及用于控制周围血管疾病（PVD）、冠状动脉疾病（CAD）、心力衰竭、缺血和贫血等疾病的方法。
• PROLYL HYDROXYLASE INHIBITORS AND METHOD OF USE
  申请人：AKEBIA THERAPEUTICS INC.

  公开号：US20130245076A1

  公开（公告）日：2013-09-19

  The present disclosure relates to HIF-1α prolyl hydroxylase inhibitors, compositions which comprise the HIF-1α prolyl hydroxylase inhibitors described herein and to methods for controlling, inter alia, Peripheral Vascular Disease (PVD), Coronary Artery Disease (CAD), heart failure, ischemia, and anemia.

  本公开涉及HIF-1α脯氨酸羟化酶抑制剂，包括本公开所述的HIF-1α脯氨酸羟化酶抑制剂的组合物，以及控制外周血管疾病（PVD）、冠状动脉疾病（CAD）、心力衰竭、缺血和贫血等疾病的方法。
• Prolyl hydroxylase inhibitors and method of use
  申请人：Akebia Therapeutics Inc.

  公开号：US08722895B2

  公开（公告）日：2014-05-13

  The present disclosure relates to HIF-1α prolyl hydroxylase inhibitors, compositions which comprise the HIF-1α prolyl hydroxylase inhibitors described herein and to methods for controlling, inter alia, Peripheral Vascular Disease (PVD), Coronary Artery Disease (CAD), heart failure, ischemia, and anemia.

  本公开涉及HIF-1α脯氨酸羟化酶抑制剂，包括所述的HIF-1α脯氨酸羟化酶抑制剂的组合物，以及用于控制周围血管疾病（PVD）、冠状动脉疾病（CAD）、心力衰竭、缺血和贫血等疾病的方法。
• US7811595B2
  申请人：——

  公开号：US7811595B2

  公开（公告）日：2010-10-12
• US8323671B2
  申请人：——

  公开号：US8323671B2

  公开（公告）日：2012-12-04