3-氨基-2-溴喹啉 | 17127-83-2

• 物质功能分类: 医药中间体 - 杂环化合物 - 喹啉类化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 中文名称: 3-氨基-2-溴喹啉
• 英文名称: 3-Amino-2-bromchinolin
• 英文别名: 2-Bromoquinolin-3-amine
• CAS: 17127-83-2
• 化学式: C₉H₇BrN₂
• mdl: MFCD08705639
• 分子量: 223.072
• InChiKey: UWTXZKYZHSEFIT-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  157-158 °C
• 沸点：
  345.6±22.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.649±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.5
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  38.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 海关编码：
  2933499090

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  3-氨基喹啉 在 正丁基锂 、 三甲基氯化锡 、 溴 作用下， 以 乙醚 为溶剂， 反应 26.0h， 以36%的产率得到3-氨基-2-溴喹啉
  参考文献：
  名称：

  芳香胺的区域选择性一锅溴化。

  摘要：

  [反应：请参见文本]用正丁基锂处理苯胺，然后用三甲基氯化锡处理就地生成酰胺化锡（PhNH-SnMe（3））。在不分离酰胺酰胺的情况下，与溴反应并与氟离子水溶液进行后处理以76％的收率得到对溴苯胺，而没有二溴苯胺或邻溴苯胺。将该序列应用于11种不同的芳族胺，可以36-91％的收率进行选择性溴化反应，而不会形成二溴化物。这构成了芳香胺的区域选择性溴化的良好通用方法。

  DOI：

  10.1021/ol0259600

文献信息

• [EN] COMBINATION PHARMACEUTICAL AGENTS AS RSV INHIBITORS<br/>[FR] AGENTS PHARMACEUTIQUES EN COMBINAISON EN TANT QU'INHIBITEURS DE RSV
  申请人：ENANTA PHARM INC

  公开号：WO2019067864A1

  公开（公告）日：2019-04-04

  The present invention relates to pharmaceutical agents administered to a subject either in combination or in series for the treatment of a Respiratory Syncytial Virus (RSV) infection, wherein treatment comprises administering a compound effective to inhibit the function of the RSV and an additional compound or combinations of compounds having anti-RSV activity.

  本发明涉及用于治疗呼吸道合胞病毒（RSV）感染的药物剂，该药物剂可以单独或连续给予受试者，治疗包括给予一种有效抑制RSV功能的化合物以及具有抗RSV活性的另一种化合物或化合物组合。
• [EN] BENZODIAZEPINE DERIVATIVES AS RSV INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS BENZODIAZÉPINE UTILISÉS COMME INHIBITEURS DU VIRUS RESPIRATOIRE SYNCYTIAL (RSV)
  申请人：ENANTA PHARM INC

  公开号：WO2017015449A1

  公开（公告）日：2017-01-26

  The present invention discloses compounds of Formula (I), or pharmaceutically acceptable salts, esters, or prodrugs thereof: which inhibit Respiratory Syncytial Virus (RSV). The present invention further relates to pharmaceutical compositions comprising the aforementioned compounds for administration to a subject suffering from RSV infection. The invention also relates to methods of treating an RSV infection in a subject by administering a pharmaceutical composition comprising the compounds of the present invention.

  本发明公开了化合物的结构式（I），或其药学上可接受的盐、酯或前药：这些化合物抑制呼吸道合胞病毒（RSV）。本发明还涉及包含上述化合物的药物组合物，用于治疗患有RSV感染的受试者。该发明还涉及通过给予包含本发明化合物的药物组合物来治疗受试者的RSV感染的方法。
• A3 ADENOSINE RECEPTOR ALLOSTERIC MODULATORS
  申请人：Ijzerman Adriaan P.

  公开号：US20110144156A1

  公开（公告）日：2011-06-16

  Provided are 2,4-disubstituted quinoline derivatives that are A3 adenosine receptor modulators (A 3 RM), for use in the treatment of a condition which is treatable by adenosine, an A 3 adenosine receptor (A 3 AR) agonist, or an A 3 adenosine receptor antagonist. The 2,4-disubstituted quinoline derivatives can be used in the treatment of a condition treatable by an adenosine or an A 3 AR agonist, by enhancing activity of a protein (by binding of said 2,4-disubstituted quinoline derivative to the A 3 AR). Some conditions treatable by the 2,4-disubstituted quinoline derivative when used for enhancing activity include, malignancy, an immuno-compromised affliction, high intraocular pressure, or a condition associated with high intraocular pressure. Further provided is a method for treatment of a subject having a condition treatable by adenosine, an A 3 AR agonist, or an A 3 AR antagonist making use of the defined 2,4-disubstituted quinoline derivative (s), and pharmaceutical composition and comprising said derivative and a kit comprising the derivative and instructions for use thereof. One specific 2,4-disubstituted quinoline derivative includes N-2-[(3,4-dichlorophenyl)amino]quinolin-4-yl}cyclohexanecarboxamide. The 2,4-disubstituted quinoline derivatives can be formulated in a form suitable for oral administration.

  提供了2,4-二取代喹啉衍生物，它们是A3腺苷受体调节剂（A3RM），可用于治疗可通过腺苷、A3腺苷受体（A3AR）激动剂或A3腺苷受体拮抗剂治疗的疾病。2,4-二取代喹啉衍生物可用于治疗可通过腺苷或A3AR激动剂治疗的疾病，通过增强蛋白质的活性（通过结合所述2,4-二取代喹啉衍生物到A3AR）来实现。当用于增强活性时，2,4-二取代喹啉衍生物可用于治疗的一些疾病包括恶性肿瘤、免疫功能受损的疾病、高眼压或与高眼压相关的疾病。还提供了一种用所定义的2,4-二取代喹啉衍生物（s）治疗可通过腺苷、A3AR激动剂或A3AR拮抗剂治疗的疾病的方法，以及包含该衍生物的药物组合物和包含该衍生物和使用说明的工具包。其中一种具体的2,4-二取代喹啉衍生物包括N-2-[(3,4-二氯苯基)氨基]喹啉-4-基}环己烷羧酰胺。2,4-二取代喹啉衍生物可制成适合口服的形式。
• Benzodiazepine derivatives as RSV inhibitors
  申请人：Enanta Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US10570153B2

  公开（公告）日：2020-02-25

  The present invention discloses compounds of Formula (I), or pharmaceutically acceptable salts, esters, or prodrugs thereof: which inhibit Respiratory Syncytial Virus (RSV). The present invention further relates to pharmaceutical compositions comprising the aforementioned compounds for administration to a subject suffering from RSV infection. The invention also relates to methods of treating an RSV infection in a subject by administering a pharmaceutical composition comprising the compounds of the present invention.

  本发明公开了式（I）化合物或其药学上可接受的盐、酯或原药： 其可抑制呼吸道合胞病毒（RSV）。本发明进一步涉及包含上述化合物的药物组合物，用于给受 RSV 感染的患者用药。本发明还涉及通过施用包含本发明化合物的药物组合物治疗受试者 RSV 感染的方法。
• Combination pharmaceutical agents as RSV inhibitors
  申请人：Enanta Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US10881666B2

  公开（公告）日：2021-01-05

  The present invention relates to pharmaceutical agents administered to a subject either in combination or in series for the treatment of a Respiratory Syncytial Virus (RSV) infection, wherein treatment comprises administering a compound effective to inhibit the function of the RSV and an additional compound or combinations of compounds having anti-RSV activity.

  本发明涉及向受试者联合或系列施用治疗呼吸道合胞病毒（RSV）感染的药剂，其中治疗包括施用一种有效抑制 RSV 功能的化合物和另外一种或多种具有抗 RSV 活性的化合物组合。