N-Acetoxymethyl-2-(benzyloxycarbonylamino)-acetamide | 75666-46-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: N-Acetoxymethyl-2-(benzyloxycarbonylamino)-acetamide
• 英文别名: [[2-(phenylmethoxycarbonylamino)acetyl]amino]methyl acetate
• CAS: 75666-46-5
• 化学式: C₁₃H₁₆N₂O₅
• 分子量: 280.28
• InChiKey: BSIJPSKAVILORK-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.8
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.31
• 拓扑面积：
  93.7
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-Acetoxymethyl-2-(benzyloxycarbonylamino)-acetamide 在 对甲苯磺酸 、 二乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 12.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  [EN] LIGAND-DRUG CONJUGATE OF CAMPTOTHECIN ANALOGS, INTERMEDIATES, PREPARATION METHOD THEREFOR, PHARMACEUTICAL COMPOSITION AND APPLICATION THEREOF
  [FR] CONJUGUÉ LIGAND-MÉDICAMENT D'ANALOGUES DE CAMPTOTHÉCINE, INTERMÉDIAIRES, SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION, COMPOSITION PHARMACEUTIQUE ET SON APPLICATION

  摘要：

  Provided are conjugates of novel camptothecin analogs with a cell binding molecule of formula (I). It also provides methods of making the conjugates of camptothecin analogs to a cell-binding agent, as well as methods of application the conjugates in targeted treating of cancer.

  公开号：

  WO2023207773A1
• 作为产物：
  描述：

  N-苄氧羰基-甘氨酰-甘氨酸 、 sodium acetate 在 铂 ice 、 溶剂黄146 、 乙酸乙酯 、 碳酸氢钠 、 magnesium sulfate 作用下， 以 溶剂黄146 为溶剂， 反应 5.0h， 以to yield the title compound as colourless crystals (1.85 g, 6.6 mmole)的产率得到N-Acetoxymethyl-2-(benzyloxycarbonylamino)-acetamide
  参考文献：
  名称：

  Azetidinoyl ethers

  摘要：

  式(I)的化合物：##STR1##及其盐和酯，其中R.sub.1为氢原子或较低的烷基、芳基或芳基烷基，R.sub.2和R.sub.3独立地为氢、芳基、芳基烷基、较低的烷基或取代的较低的烷基，或R.sub.3与R.sub.1结合形成4-、5-或6-成员环，或与R.sub.2结合形成5-或6-成员环，但当R.sub.2为氢时，R.sub.1不为氢，且R.sub.1和R.sub.3不结合形成亚式(a)的基团：##STR2##其中R.sub.4为氢原子或NH.CO.R.sub.5基团，其中R.sub.5为较低的烷基、较低的烷氧基较低的烷基、芳基、芳基烷基氧基烷基、较低的烷氧基或芳基氧基，具有β-内酰胺酶抑制和抗菌性质。

  公开号：

  US04244965A1

文献信息

• Clavulanic acid derivatives their preparation and use
  申请人：Beecham Group Limited

  公开号：US04426377A1

  公开（公告）日：1984-01-17

  This invention provides the compounds of the formula (II): ##STR1## and salts and esters thereof, wherein R.sub.1 is H and R.sub.3 is H or an aryl, aralkyl, lower alkyl or substituted lower alkyl group or R.sub.1 and R.sub.3 are joined so that the CHR.sub.1.NH.CO.R.sub.3 moiety forms a group of the sub-formula (a): ##STR2## wherein R.sub.4 is a hydrogen atom or a NH.CO.R.sub.5 group wherein R.sub.5 is a lower alkyl, lower alkoxy lower alkyl, aryl, aralkyl, aryloxyalkyl, lower alkoxy or aryloxy group. The compounds have .beta.-lactamase inhibitory and anti-bacterial properties. The invention also provides a process for their preparation, and pharmaceutical compositions containing them.

  本发明提供了式（II）的化合物：##STR1##以及其盐和酯，其中R.sub.1是H，R.sub.3是H或芳基，芳基烷基，低烷基或取代低烷基基团，或R.sub.1和R.sub.3连接在一起，使得CHR.sub.1.NH.CO.R.sub.3基团形成亚式（a）的一个群：##STR2##其中R.sub.4是氢原子或NH.CO.R.sub.5基团，其中R.sub.5是低烷基，低烷氧基低烷基，芳基，芳基烷基氧基烷基，低烷氧基或芳基氧基基团。这些化合物具有β-内酰胺酶抑制和抗菌性能。本发明还提供了它们的制备方法和含有它们的药物组成物。
• Clavulanic acid derivatives, their preparation and pharmaceutical compositions containing them
  申请人：BEECHAM GROUP PLC

  公开号：EP0001333A1

  公开（公告）日：1979-04-04

  This invention provides the compounds of the formula (I): and salts and esters thereof, wherein R1 is a hydrogen atom or a lower alkyl, aryl or aralkyl group, R2 and R3 are independently hydrogen, aryl, aralkyl, lower alkyl or substituted lower alkyl, or R3 is joined to R1 to form a 4-, 5-, or6- membered ring or is joined to R2 to form a 5- or 6- membered ring. The compounds have β-lactamase inhibitory and anti- bacterial properties. The invention also provides a process for their preparation, and pharmaceutical compositions containing them.

  本发明提供了式(I)化合物： 及其盐和酯，其中 R1 是氢原子或低级烷基、芳基或芳烷基，R2 和 R3 独立地是氢、芳基、芳烷基、低级烷基或取代的低级烷基，或 R3 与 R1 连接形成 4、5 或 6 分子环，或与 R2 连接形成 5 或 6 分子环。 这些化合物具有β-内酰胺酶抑制和抗菌特性。 本发明还提供了制备它们的工艺和含有它们的药物组合物。
• US4215128A
  申请人：——

  公开号：US4215128A

  公开（公告）日：1980-07-29
• US4244965A
  申请人：——

  公开号：US4244965A

  公开（公告）日：1981-01-13
• US4372946A
  申请人：——

  公开号：US4372946A

  公开（公告）日：1983-02-08