3-Bromo-4-ethoxybut-3-EN-2-one | 82982-59-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: 3-Bromo-4-ethoxybut-3-EN-2-one
• CAS: 82982-59-0
• 化学式: C₆H₉BrO₂
• 分子量: 193.04
• InChiKey: VSEUYEAKIAUEHZ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  243.9±35.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.402±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.4
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  26.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 海关编码：
  2914700090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-Bromo-4-ethoxybut-3-EN-2-one 、 、 2-羟基乙脒盐酸盐 、 四甲基胍 在 silica gel 作用下， 以 丙酮 为溶剂， 反应 48.08h， 以to give 1.48 g (21%) of 2-hydroxymethyl-4-acetylimidazole, m.p. 147°-148° C的产率得到2-hydroxymethyl-4-acetylimidazole
  参考文献：
  名称：

  2-(N-substituted guanidino)-4-hetero-arylthiazole antiulcer agents

  摘要：

  公式为 ##STR1## 的2,4-二取代噻唑类化合物或其药学上可接受的酸加成盐，其中X为NH，Y为CH或N，或X为S，Y为CH；R1为某些直链或支链烷基，（R3）2C6H3，或（R3）2Ar（CH2）n，其中n为1至4的整数，R3为H或某些取代基，Ar为苯撑基，萘撑基或某些杂芳基的残基；R2为H或（C1-C4）烷基；或R1和R2与它们附着的氮原子结合形成某些杂环基团；R4为H，（C1-C5）烷基，NH2或CH2OH。本发明还涉及使用这些化合物治疗哺乳动物的胃溃疡的方法和含有这些化合物的制剂。

  公开号：

  US04560690A1
• 作为产物：
  描述：

  乙醇 、 、 (3Z)-3-溴-4-羟基-3-丁烯-2-酮 以 甲苯 为溶剂， 反应 2.0h， 以to give 38.6 g (100%) of 3-bromo-4-ethoxy-3-buten-2-one as a mobile oil的产率得到3-Bromo-4-ethoxybut-3-EN-2-one
  参考文献：
  名称：

  2-Guanidino-4-heteroarylthiazoles

  摘要：

  本发明揭示了一系列2-胍基-4-杂环芳基噻唑类化合物，其中杂环芳基取代基选自噻唑基、三唑基、咪唑基和2-烷基、2-氨基和2-羧酰胺衍生物。这些新型化合物具有抗分泌作用和组胺H.sub.2拮抗剂作用，可用于治疗胃酸过多和消化性溃疡。本发明还揭示了包含这些新型化合物的制药组合物以及使用这些化合物治疗胃酸过多和消化性溃疡的方法。还描述了制备新型抗分泌化合物的新型中间体。

  公开号：

  US04510313A1

文献信息

• Haloacetyl imidazoles
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：US04452987A1

  公开（公告）日：1984-06-05

  A series of 2-guanidino-4-heteroarylthiazoles, wherein the heteroaryl substituent is selected from thiazolyl, triazolyl, imidazolyl, and 2-alkyl, 2-amino and 2-carboxamido derivatives thereof, are disclosed. The novel compounds have activity as antisecretory agents and histamine H.sub.2 antagonists and are useful for the treatment of gastric hyperacidity and peptic ulcers. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing the novel compounds of this invention and a method of using the compounds in the treatment of gastric hyperacidity and peptic ulcers. Novel intermediates useful in the preparation of the novel antisecretory compounds are also described.

  本发明揭示了一系列2-胍基-4-杂环芳基噻唑化合物，其中杂环芳基取代基选择自噻唑基、三唑基、咪唑基和2-烷基、2-氨基和2-羧酰胺衍生物。这些新型化合物具有抗分泌作用和组胺H.sub.2拮抗剂作用，适用于治疗胃酸过多和消化性溃疡。本发明还揭示了含有这些新型化合物的制药组合物以及使用这些化合物治疗胃酸过多和消化性溃疡的方法。还描述了制备新型抗分泌化合物的新型中间体。
• 2-Guanidino-4-heteroarylthiazoles
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：US04510313A1

  公开（公告）日：1985-04-09

  A series of 2-guanidino-4-heteroarylthiazoles, wherein the heteroaryl substituent is selected from thiazolyl, triazolyl, imidazolyl, and 2-alkyl, 2-amino and 2-carboxamido derivatives thereof, are disclosed. The novel compounds have activity as antisecretory agents and histamine H.sub.2 antagonists and are useful for the treatment of gastric hyperacidity and peptic ulcers. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing the novel compounds of this invention and a method of using the compounds in the treatment of gastric hyperacidity and peptic ulcers. Novel intermediates useful in the preparation of the novel antisecretory compounds are also described.

  本发明揭示了一系列2-胍基-4-杂环芳基噻唑类化合物，其中杂环芳基取代基选自噻唑基、三唑基、咪唑基和2-烷基、2-氨基和2-羧酰胺衍生物。这些新型化合物具有抗分泌作用和组胺H.sub.2拮抗剂作用，可用于治疗胃酸过多和消化性溃疡。本发明还揭示了包含这些新型化合物的制药组合物以及使用这些化合物治疗胃酸过多和消化性溃疡的方法。还描述了制备新型抗分泌化合物的新型中间体。
• 2-(N-substituted guanidino)-4-hetero-arylthiazole antiulcer agents
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：US04560690A1

  公开（公告）日：1985-12-24

  2,4-Disubstituted thiazole compounds of the formula ##STR1## or a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof wherein X is NH and Y is CH or N, or X is S and Y is CH; R.sup.1 is certain straight or branched chain alkyl groups, (R.sup.3).sub.2 C.sub.6 H.sub.3, or (R.sup.3).sub.2 Ar(CH.sub.2).sub.n where n is an integer from 1 to 4, R.sup.3 is H or certain substituent groups and Ar is phenylene, naphthalene or the residue of certain heteroaromatic groups; R.sup.2 is H or (C.sub.1 -C.sub.4)alkyl; or R.sup.1 and R.sup.2 taken together with the nitrogen atom to which they are attached form certain heterocyclic groups; and R.sup.4 is H, (C.sub.1 -C.sub.5)alkyl, NH.sub.2 or CH.sub.2 OH; a method for their use in treatment of gastric ulcers in mammals and pharmaceutical compositions containing said compounds.

  公式为 ##STR1## 的2,4-二取代噻唑类化合物或其药学上可接受的酸加成盐，其中X为NH，Y为CH或N，或X为S，Y为CH；R1为某些直链或支链烷基，（R3）2C6H3，或（R3）2Ar（CH2）n，其中n为1至4的整数，R3为H或某些取代基，Ar为苯撑基，萘撑基或某些杂芳基的残基；R2为H或（C1-C4）烷基；或R1和R2与它们附着的氮原子结合形成某些杂环基团；R4为H，（C1-C5）烷基，NH2或CH2OH。本发明还涉及使用这些化合物治疗哺乳动物的胃溃疡的方法和含有这些化合物的制剂。
• 2-guanidino-4-heteroarylthiazoles
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：US04590299A1

  公开（公告）日：1986-05-20

  A series of 2-guanidino-4-heteroarylthiazoles, wherein the heteroaryl substituent is selected from thiazolyl, triazolyl, imidazolyl, and 2-alkyl, 2-amino and 2-carboxamido derivatives thereof, are disclosed. The novel compounds have activity as antisecretory agents and histamine H.sub.2 antagonists and are useful for the treatment of gastric hyperacidity and peptic ulcers. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing the novel compounds of this invention and a method of using the compounds in the treatment of gastric hyperacidity and peptic ulcers. Novel intermediates useful in the preparation of the novel antisecretory compounds are also described.

  本发明揭示了一系列2-胍基-4-杂环芳基噻唑化合物，其中杂环芳基取代基选自噻唑基、三唑基、咪唑基和2-烷基、2-氨基和2-羧酰胺衍生物。这些新型化合物具有抗分泌作用和组胺H.sub.2 拮抗剂活性，可用于治疗胃酸过多和消化性溃疡。本发明还揭示了含有这些新型化合物的制药组合物以及使用这些化合物治疗胃酸过多和消化性溃疡的方法。还描述了制备新型抗分泌化合物的新型中间体。