普地斯特 | 956136-95-1

• 物质功能分类: 生物化工 - 生化试剂 - 激动剂抑制剂
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 普地斯特
• 英文名称: pradigastat
• 英文别名: 2-[4-[4-[5-[[6-(trifluoromethyl)pyridin-3-yl]amino]pyridin-2-yl]phenyl]cyclohexyl]acetic acid
• CAS: 956136-95-1
• 化学式: C₂₅H₂₄F₃N₃O₂
• 分子量: 455.48
• InChiKey: GXALXAKNHIROPE-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  611.0±55.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.286±0.06 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  溶于二甲基亚砜

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.7
• 重原子数：
  33
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.32
• 拓扑面积：
  75.1
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  8

安全信息

• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  (4-{4-[5-(6-Trifluoromethyl-pyridin-3-ylamino)-pyridin-2-yl]-phenyl}-cyclohexyl)- 生成 普地斯特
  参考文献：
  名称：

  Fused bicyclic nitrogen-containing heterocycles

  摘要：

  本文提供了在治疗或预防代谢性和细胞增殖性疾病或病况中有用的化合物，药物组合物和方法。特别地，本发明提供了调节涉及脂质代谢和细胞增殖的蛋白质活性的化合物。

  公开号：

  US07244727B2

文献信息

• CYCLIC TETRAMER COMPOUNDS AS PROPROTEIN CONVERTASE SUBTILISIN/KEXIN TYPE 9 (PCSK9) INHIBITORS FOR THE TREATMENT OF METABOLIC DISORDERS
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：US20200164024A1

  公开（公告）日：2020-05-28

  The disclosure relates to inhibitors of PCSK9 useful in the treatment of cholesterol lipid metabolism, and other diseases in which PCSK9 plays a role, having the Formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt, hydrate, solvate, prodrug, stereoisomer, N-oxide, or tautomer thereof, wherein R 1 , R 1 , R 1 , R 1 , R 1 , R 1 , R 1 , R 1 , R 1 , X 1 , X 2 , and X 3 are described herein.

  该披露涉及对PCSK9的抑制剂，用于治疗胆固醇脂质代谢以及其他PCSK9发挥作用的疾病，其化学式为(I)： 或其药用可接受的盐、水合物、溶剂合物、前药、立体异构体、N-氧化物或互变异构体，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、X1、X2和X3如本文所述。
• [EN] MODULATORS OF THE GPR119 RECEPTOR AND THE TREATMENT OF DISORDERS RELATED THERETO<br/>[FR] MODULATEURS DU RÉCEPTEUR GPR119 ET TRAITEMENT DE TROUBLES ASSOCIÉS
  申请人：ARENA PHARM INC

  公开号：WO2013055910A1

  公开（公告）日：2013-04-18

  The present invention relates to compounds of Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts, solvates, hydrates, and N-oxides thereof,that are useful as single pharmaceutical agents or in combination with one or more additional pharmaceutical agents, such as, an inhibitor of DPP-IV, a biguanide, an alpha-glucosidase inhibitor, an insulin analogue, a sulfonylurea, an SGLT2 inhibitor, a meglitinide, a thiazolidinedione, or an anti-diabetic peptide analogue, in the treatment of, for example, a disorder selected from: a GPR119-receptor-related disorder; a condition ameliorated by increasing secretion of an incretin; a condition ameliorated by increasing a blood incretin level; a condition characterized by low bone mass; a neurological disorder; a metabolic-related disorder; type 2 diabetes; obesity; and complications related thereto.

  本发明涉及式(I)的化合物及其药学上可接受的盐、溶剂化合物、水合物和N-氧化物，这些化合物可作为单一药物代理或与一个或多个额外的药物代理结合使用，例如DPP-IV的抑制剂、双胍类药物、α-葡萄糖苷酶抑制剂、胰岛素类似物、磺脲类药物、SGLT2抑制剂、噻嗪二酮类药物或抗糖尿病肽类似物，用于治疗例如从以下选择的疾病中选择的疾病：GPR119受体相关疾病；通过增加促胰高血糖素分泌而改善的状况；通过增加血液促胰高血糖素水平而改善的状况；低骨量状况；神经系统疾病；与代谢相关的疾病；2型糖尿病；肥胖症；以及相关并发症。
• Compounds
  申请人：Serrano-Wu Michael H.

  公开号：US08835451B2

  公开（公告）日：2014-09-16

  The present invention provides organic compounds of the following structure; A-L1-B-C-D-L2-E that are useful for treating or preventing conditions or disorders associated with DGAT1 activity in animals, particularly humans.

  本发明提供了以下结构的有机化合物；A-L1-B-C-D-L2-E，用于治疗或预防与DGAT1活性相关的动物疾病或疾病，尤其是人类。
• [EN] FUSED BICYCLIC NITROGEN-CONTAINING HETEROCYCLES<br/>[FR] HETEROCYCLES CONTENANT DE L'AZOTE BICYCLIQUE FUSIONNE
  申请人：TULARIK INC

  公开号：WO2004047755A2

  公开（公告）日：2004-06-10

  Compounds, pharmaceutical compositions and methods that are useful in the treatment or prevention of metabolic and cell proliferative diseases or conditions are provided herein. In particular, the invention provides compounds which modulate the activity of proteins involved in lipid metabolism and cell proliferation.

  本文提供了在治疗或预防代谢和细胞增殖性疾病或状况中有用的化合物，药物组合物和方法。特别地，本发明提供了调节涉及脂质代谢和细胞增殖的蛋白质活性的化合物。
• Fused bicyclic nitrogen-containing heterocycles
  申请人：Japan Tobacco Inc.

  公开号：US07244727B2

  公开（公告）日：2007-07-17

  Compounds, pharmaceutical compositions and methods that are useful in the treatment or prevention of metabolic and cell proliferative diseases or conditions are provided herein. In particular, the invention provides compounds which modulate the activity of proteins involved in lipid metabolism and cell proliferation.

  本文提供了在治疗或预防代谢性和细胞增殖性疾病或病况中有用的化合物，药物组合物和方法。特别地，本发明提供了调节涉及脂质代谢和细胞增殖的蛋白质活性的化合物。