普地哌隆 | 95374-52-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 中文名称: 普地哌隆
• 中文别名: 普利旦酮
• 英文名称: 5-cyano-N-[2-[4-(p-fluorobenzoyl)-piperidinyl]-ethyl]-2-methoxybenzamide
• 英文别名: Prideperone；5-cyano-N-[2-[4-(4-fluorobenzoyl)piperidin-1-yl]ethyl]-2-methoxybenzamide
• CAS: 95374-52-0
• 化学式: C₂₃H₂₄FN₃O₃
• 分子量: 409.46
• InChiKey: XMRWAAOHXNIGHP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.9
• 重原子数：
  30
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.35
• 拓扑面积：
  82.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  普地哌隆 在 sodium borohydrid 作用下， 以 乙醇 、 二氯甲烷 、 丙酮 为溶剂， 生成 5-Cyano-N-[2-[4-[(4-fluorophenyl)hydroxymethylene]-piperidinyl]-ethyl]-2-methoxybenzamide
  参考文献：
  名称：

  Carboxamides

  摘要：

  本发明涉及含有通式##STR1##中N-(哌啶基-烷基)-羧酰胺的制药制剂，其中R代表羟基、被脂肪醇醚化的羟基或卤素，Ar.sub.1代表单环芳基或杂环芳基，alk代表通过至少两个碳原子分隔的烷基，X代表自由或缩酮化的羰基、自由的羟亚甲基或被有机羧酸酯化的羟亚甲基，或甲亚甲基，Ar.sub.2代表单环芳基或杂环芳基，以及其盐。本发明还涉及公式I中这些化合物和其盐的用途，以及具有给定含义的R、Ar.sub.1、alk、X和Ar.sub.2的新化合物和其盐，其中R-Ar.sub.1的分组不是公式##STR2##中R.sub.1选自下列组：低烷基、三氟甲基、卤素、低烷氧基、硝基和氰基，至少一个基团R.sub.1代表卤素或低烷氧基，n为1到3的整数，Z代表硝基、氨基、低烷基氨基、芳基氨基、芳基-低烷基氨基、(硫-)甲酰氨基、(硫-)低脂肪酰氨基、(硫-)芳酰氨基或芳基-(硫-)低脂肪酰氨基，如果alk和X具有所述含义，Ar.sub.2代表未取代的苯基、噻吩基或吡啶基或具有一个、两个或三个卤素、低烷基、低烷氧基、三氟甲基和氨基中的一种或几种取代基的取代苯基，以及其制造方法。

  公开号：

  US04559349A1
• 作为产物：
  描述：

  N-(2-bromoethyl)-5-cyano-2-methoxybenzamide 、 4-(4-氟苯甲酰基)哌啶 在 potassium carbonate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 乙醇 为溶剂， 生成 普地哌隆
  参考文献：
  名称：

  Carboxamides

  摘要：

  本发明涉及含有通式##STR1##中N-(哌啶基-烷基)-羧酰胺的制药制剂，其中R代表羟基、被脂肪醇醚化的羟基或卤素，Ar.sub.1代表单环芳基或杂环芳基，alk代表通过至少两个碳原子分隔的烷基，X代表自由或缩酮化的羰基、自由的羟亚甲基或被有机羧酸酯化的羟亚甲基，或甲亚甲基，Ar.sub.2代表单环芳基或杂环芳基，以及其盐。本发明还涉及公式I中这些化合物和其盐的用途，以及具有给定含义的R、Ar.sub.1、alk、X和Ar.sub.2的新化合物和其盐，其中R-Ar.sub.1的分组不是公式##STR2##中R.sub.1选自下列组：低烷基、三氟甲基、卤素、低烷氧基、硝基和氰基，至少一个基团R.sub.1代表卤素或低烷氧基，n为1到3的整数，Z代表硝基、氨基、低烷基氨基、芳基氨基、芳基-低烷基氨基、(硫-)甲酰氨基、(硫-)低脂肪酰氨基、(硫-)芳酰氨基或芳基-(硫-)低脂肪酰氨基，如果alk和X具有所述含义，Ar.sub.2代表未取代的苯基、噻吩基或吡啶基或具有一个、两个或三个卤素、低烷基、低烷氧基、三氟甲基和氨基中的一种或几种取代基的取代苯基，以及其制造方法。

  公开号：

  US04559349A1

文献信息

• Diagnostic/therapeutic agents
  申请人：Klaveness Jo

  公开号：US20050002865A1

  公开（公告）日：2005-01-06

  Targetable diagnostic and/or therapeutically active agents, e.g. ultrasound contrast agents, comprising a suspension in an aqueous carrier liquid of a reporter comprising gas-containing or gas-generating material, said agent being capable of forming at least two types of binding pairs with a target.

  可定位的诊断和/或治疗活性剂，例如超声对比剂，包括悬浮在水载体液中的报告物，该报告物包含含气体或生成气体的材料，该剂能够与目标形成至少两种结合对。
• Carboxamide, Verfahren zur Herstellung und pharmazeutische Präparate, die diese enthalten
  申请人：CIBA-GEIGY AG

  公开号：EP0124476A1

  公开（公告）日：1984-11-07

  Die Erfindung betrifft insbesondere pharmazeutische Präparate, enthaltend N-(Piperidinyl-alkyl)-carboxamide der allgemeinen Formel worin R Hydroxy, mit einem aliphatischen Alkohol verethertes Hydroxy oder Halogen bedeutet, Ar, für einen monocyclischen Arylen- bzw. Heteroarylenrest steht, alk eine die beiden N-Atomen durch mindestens zwei C-Atome trennende Alkylengruppe darstellt, X für die freie oder eine ketalisierte Carbonylgruppe, freies oder mit einer organischen Carbonsäure verestertes Hydroxymethylen oder Methylen steht, und Ar2 einen monocyclischen Aryl- bzw. Heteroarylrest darstellt, und ihre Salze, die Verwendung dieser Verbindungen der Formel 1 und ihrer Salze, neue Verbindungen der Formel I und ihre Salze. Die Verbindungen der Formel weisen beispielsweise antipsychotische Eingenschaften auf.

  本发明尤其涉及含有通式为 N-(哌啶基烷基)-羧酰胺的药物制剂 其中 R 是羟基、与脂肪醇醚化的羟基或卤素、 Ar 代表单环芳基或杂芳基、 烷基代表一个亚烷基，通过至少两个 C 原子将两个 N 原子分隔开来、 X 代表游离的或酮化的羰基、游离的羟亚甲基或与有机羧酸酯化的亚甲基，以及 Ar2 代表单环芳基或杂芳基、 及其盐类、这些式 1 化合物及其盐类的用途、新的式 I 化合物及其盐类。 式化合物具有抗精神病等特性。
• Controlled absorption water-soluble pharmaceutically active organic compound formulation for once-daily administration
  申请人：Counts David F.

  公开号：US10463611B2

  公开（公告）日：2019-11-05

  The present disclosure provides a once-daily water-soluble pharmaceutically active formulation for oral administration. In certain embodiments, the composition comprises a water-soluble pharmaceutically active organic compound incorporated into a small particulate, each particulate having a core of the water-soluble pharmaceutically active organic compound or an acceptable salt thereof in reversible association with a pharmaceutically acceptable drug-binding polymer. The core of the composition being surrounded by an insoluble water permeable membrane that is capable of delaying the dissolution of the pharmaceutically active compound therewithin and providing for extended release of the pharmaceutically active compound. In some embodiments, the formulation of the invention are designed to extend release of the pharmaceutically active organic compound for about 3 hours to about 8 hours, thereby enabling preparation of an extended release formulation for any pharmaceutically active compound with a half-life of from about 16 hours to about 21 hours.

  本公开提供了一种用于口服的每日一次水溶性药用活性制剂。在某些实施方案中，该组合物包括掺入小颗粒中的水溶性药用活性有机化合物，每个颗粒都有一个水溶性药用活性有机化合物或其可接受盐的核心，该核心与药学上可接受的药物结合聚合物可逆结合。组合物的核心由不溶性透水膜包围，该膜能够延迟其中的药用活性化合物的溶解，并延长药用活性化合物的释放时间。在某些实施方案中，本发明的制剂可将药用活性有机化合物的释放时间延长约 3 小时至约 8 小时，从而能够制备半衰期为约 16 小时至约 21 小时的任何药用活性化合物的缓释制剂。
• LYOPHILIZATION PROCESS AND PRODUCTS OBTAINED THEREBY
  申请人：Scidose, Llc

  公开号：EP1954244A1

  公开（公告）日：2008-08-13
• CONTROLLED ABSORPTION WATER-SOLUBLE PHARMACEUTICALLY ACTIVE ORGANIC COMPOUND FORMULATION FOR ONCE-DAILY ADMINISTRATION
  申请人：STI Pharma, LLC

  公开号：EP2717860A1

  公开（公告）日：2014-04-16