4-(4-chloro-2-fluorophenoxy)-7-methoxy-N-(3-morpholinopropyl)quinoline-6-carboxamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 4-(4-chloro-2-fluorophenoxy)-7-methoxy-N-(3-morpholinopropyl)quinoline-6-carboxamide
• 英文别名: 4-(4-chloro-2-fluorophenoxy)-7-methoxy-N-(3-morpholin-4-ylpropyl)quinoline-6-carboxamide
• 化学式: C₂₄H₂₅ClFN₃O₄
• 分子量: 473.9
• InChiKey: ONDOBPQCRSPUOV-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.7
• 重原子数：
  33
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  72.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  1-羟基苯并三唑 、 N-(3-氨丙基)吗啉 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 、 4-(4-chloro-2-fluorophenoxy)-7-methoxyquinoline-6-carboxylic acid 、 在 水 、 乙腈 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 、 水 、 三乙胺 为溶剂， 反应 16.0h， 以There was thus obtained the title compound (0.175 g)的产率得到4-(4-chloro-2-fluorophenoxy)-7-methoxy-N-(3-morpholinopropyl)quinoline-6-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  Quinoline derivatives as tyrosine kinase inhibitors

  摘要：

  本发明涉及公式（I）的喹啉衍生物，其中n为0-3，每个R4（可以相同或不同）是取代基，例如卤素，羟基，氨基，硝基，三氟甲基，三氟甲氧基，氰基或（1-6C）烷基，或可选取代的苯基，苯氧基，苯胺基，N-（1-6C）烷基苯胺基，苯甲酰基或吡啶氧基；R1和R2为氢或可选取代的（1-6C）烷基，（2-6C）烯基或（2-6C）炔基；或其药学上可接受的盐；其制备方法，包含它们的制药组合物以及它们在预防或治疗T细胞介导的疾病或医疗条件方面的用途。

  公开号：

  US06630489B1

文献信息

• チロシンキナーゼ阻害剤としてのキノリン誘導体
  申请人：——

  公开号：JP2002537385A

  公开（公告）日：2002-11-05

  \n (57)【要約】\n【化１】\n本発明は、ｎが０−３であり、そして同一又は異なっていてもよいそれぞれのＲ4が、ハロゲノ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノ、又は（１−６Ｃ）アルキル、或いは置換されていてもよいフェニル、フェノキシ、アニリノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルアニリノ、ベンゾイル又はピリジルオキシのような置換基であり；Ｒ1及びＲ2が、水素、又は置換されていてもよい（１−６Ｃ）アルキル、（２−６Ｃ）アルケニル又は（２−６Ｃ）アルキニルである式（Ｉ）のキノリン誘導体；又は医薬的に受容可能なその塩；これらの調製のための方法、これらを含む医薬組成物、及びＴ細胞が介在する疾患又は医学的状態の予防又は治療におけるこれらの使用に関する。\n

  \(57) [摘要] \n [1]Ch 1] \n 本发明基于以下 R4 其中 n 为 0-3 且每个 R4（可以相同或不同）为卤素、羟基、氨基、硝基、三氟甲基、三氟甲氧基、氰基或 (1-)(1-6C)烷基，或取代基，如苯基、苯氧基、苯胺基、N-(1-6C)烷基苯胺基、苯甲酰基或吡啶氧基，这些取代基可以是被取代的；R1 和 R2 是氢，或被取代的 (1-)-(2-6C)烯基或(2-6C)炔基；或其药学上可接受的盐；它们的制备方法、含有它们的药物组合物、T 细胞介导的疾病或医疗状况；以及介导的疾病或病症；以及这些物质在预防或治疗由T细胞介导的疾病或病症中的用途。\n
• QUINOLINE DERIVATIVES AS TYROSINE KINASE INHIBITORS
  申请人：AstraZeneca AB

  公开号：EP1157008A1

  公开（公告）日：2001-11-28
• US6630489B1
  申请人：——

  公开号：US6630489B1

  公开（公告）日：2003-10-07
• [EN] QUINOLINE DERIVATIVES AS TYROSINE KINASE INHIBITORS<br/>[FR] DERIVES DE QUINOLINE UTILISES COMME INHIBITEURS DE TYROSINE KINASE
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO2000050405A1

  公开（公告）日：2000-08-31

  The invention concerns quinoline derivatives of formula (I) wherein n is 0-3 and each R4, which may be the same or different, is a substituent such as halogeno, hydroxy, amino, nitro, trifluoromethyl, trifluoromethoxy, cyano or (1-6C)alkyl, or optionally substituted phenyl, phenoxy, anilino, N-(1-6C)alkylanilino, benzoyl or pyridyloxy; R?1 and R2¿ is hydrogen or optionally substituted (1-6C)alkyl, (2-6C)alkenyl or (2-6C)alkynyl; or pharmaceutically-acceptable salts thereof; processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in the prevention or treatment of T cell mediated diseases or medical conditions.
• Quinoline derivatives as tyrosine kinase inhibitors
  申请人：Astrazeneca AB

  公开号：US06630489B1

  公开（公告）日：2003-10-07

  The invention concerns quinoline derivatives of formula (I) wherein n is 0-3 and each R4, which may be the same or different, is a substituent such as halogeno, hydroxy, amino, nitro, trifluoromethyl, trifluoromethoxy, cyano or (1-6C)alkyl, or optionally substituted phenyl, phenoxy, anilino, N-(1-6C)alkylanilino, benzoyl or pyridyloxy; R1 and R2 is hydrogen or optionally substituted (1-6C)alkyl, (2-6C)alkenyl or (2-6C)alkynyl; or pharmaceutically-acceptable salts thereof; processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in the prevention or treatment of T cell mediated diseases or medical conditions

  本发明涉及公式（I）的喹啉衍生物，其中n为0-3，每个R4（可以相同或不同）是取代基，例如卤素，羟基，氨基，硝基，三氟甲基，三氟甲氧基，氰基或（1-6C）烷基，或可选取代的苯基，苯氧基，苯胺基，N-（1-6C）烷基苯胺基，苯甲酰基或吡啶氧基；R1和R2为氢或可选取代的（1-6C）烷基，（2-6C）烯基或（2-6C）炔基；或其药学上可接受的盐；其制备方法，包含它们的制药组合物以及它们在预防或治疗T细胞介导的疾病或医疗条件方面的用途。