(S)-tert-butyl-7-((3,5-difluoro-4-((2-(trifluoromethyl)pyridin-4-yl)oxy)benzyl)oxy)2-methyl-5-oxo-2,3-dihydroimidazo[1,2-c]pyrimidine-1 (5H)-carboxylate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: (S)-tert-butyl-7-((3,5-difluoro-4-((2-(trifluoromethyl)pyridin-4-yl)oxy)benzyl)oxy)2-methyl-5-oxo-2,3-dihydroimidazo[1,2-c]pyrimidine-1 (5H)-carboxylate
• 英文别名: tert-butyl (2S)-7-[[3,5-difluoro-4-[2-(trifluoromethyl)pyridin-4-yl]oxyphenyl]methoxy]-2-methyl-5-oxo-2,3-dihydroimidazo[1,2-c]pyrimidine-1-carboxylate
• 化学式: C₂₅H₂₃F₅N₄O₅
• 分子量: 554.5
• InChiKey: ACZPBXBIHAOOGB-ZDUSSCGKSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.1
• 重原子数：
  39
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.36
• 拓扑面积：
  93.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  11

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  (3,5-difluoro-4-((2-(trifluoromethyl)pyridin-4-yl)oxy)phenyl)methanol 、 sodium;hydride 、 (S)-tert-butyl 7-chloro-2-methyl-5-oxo-2,3-dihydroimidazo[1,2-c]pyrimidine-1(5H)-carboxylate 在 氮气 、 水 、 二氯甲烷 、 Brine 、 Sodium sulfate-III 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 1.5h， 以to afford (S)-tert-butyl-7-((3,5-difluoro-4-((2-(trifluoromethyl)pyridin-4-yl)oxy)benzyl)oxy)2-methyl-5-oxo-2,3-dihydroimidazo[1,2-c]pyrimidine-1 (5H)-carboxylate (1.4 g, 70.1% yield) as a yellow solid的产率得到(S)-tert-butyl-7-((3,5-difluoro-4-((2-(trifluoromethyl)pyridin-4-yl)oxy)benzyl)oxy)2-methyl-5-oxo-2,3-dihydroimidazo[1,2-c]pyrimidine-1 (5H)-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  2,3-DIHYDROIMIDAZOL[1,2-C]PYRIMIDIN-5(1-H)-ONE BASED IPOPROTEIN-ASSOCIATED PHOSPHOLIPASE A2 (LP-PLA2) INHIBITORS

  摘要：

  本发明涉及一种新型化合物，其抑制Lp-PLA2活性，制备过程，含有它们的组合物以及它们在与Lp-PLA2活性相关的疾病治疗中的应用，例如动脉粥样硬化，阿尔茨海默病等。

  公开号：

  US20150361082A1

文献信息

• [EN] 2,3-DIHYDROIMIDAZOL[1,2-C]PYRIMIDIN-5(1H)-ONE BASED LIPOPROTEIN-ASSOCIATED PHOSPHOLIPASE A2 (LP-PLA2) INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE LA PHOSPHOLIPASE ASSOCIÉE AUX LIPOPROTÉINES A2 (LP-PLA2) À BASE DE 2,3-DIHYDRO-IMIDAZOL[1,2-C]PYRIMIDIN-5(1 H)-ONE
  申请人：GLAXOSMITHKLINE IP DEV LTD

  公开号：WO2014114694A1

  公开（公告）日：2014-07-31

  The present invention relates to novel compounds that inhibit Lp-PLA2 activity, processes for their preparation, to compositions containing them and to their use in the treatment of diseases associated with the activity of Lp-PLA2, for example atherosclerosis, Alzheimer's disease.

  本发明涉及抑制Lp-PLA2活性的新化合物，以及其制备方法、含有它们的组合物，以及它们在治疗与Lp-PLA2活性相关的疾病中的应用，例如动脉粥样硬化、阿尔茨海默病。
• 2,3-DIHYDROIMIDAZOL[1,2-C]PYRIMIDIN-5(1H)-ONE BASED LIPOPROTEIN-ASSOCIATED PHOSPHOLIPASE A2 (LP-PLA2) INHIBITORS
  申请人：GlaxoSmithKline Intellectual Property Development Limited

  公开号：EP2948452A1

  公开（公告）日：2015-12-02
• EP2948452B1
  申请人：——

  公开号：EP2948452B1

  公开（公告）日：2017-08-09
• US9708330B2
  申请人：——

  公开号：US9708330B2

  公开（公告）日：2017-07-18
• 2,3-DIHYDROIMIDAZOL[1,2-C]PYRIMIDIN-5(1-H)-ONE BASED IPOPROTEIN-ASSOCIATED PHOSPHOLIPASE A2 (LP-PLA2) INHIBITORS
  申请人：GLAXOSMITHKLINE INTELLECTUAL PROPERTY DEVELOPMENT LIMITED

  公开号：US20150361082A1

  公开（公告）日：2015-12-17

  The present invention relates to novel compounds that inhibit Lp-PLA 2 activity, processes for their preparation, to compositions containing them and to their use in the treatment of diseases associated with the activity of Lp-PLA 2 , for example atherosclerosis, Alzheimer's disease.

  本发明涉及一种新型化合物，其抑制Lp-PLA2活性，制备过程，含有它们的组合物以及它们在与Lp-PLA2活性相关的疾病治疗中的应用，例如动脉粥样硬化，阿尔茨海默病等。