(5-氟-2-甲氧基-吡啶-3-基)-甲胺 | 874823-00-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 中文名称: (5-氟-2-甲氧基-吡啶-3-基)-甲胺
• 英文名称: (5-fluoro-2-methoxy-pyridin-3-yl)-methylamine
• 英文别名: (5-Fluoro-2-methoxypyridin-3-YL)methanamine
• CAS: 874823-00-4
• 化学式: C₇H₉FN₂O
• 分子量: 156.16
• InChiKey: QVXDMCWKYOMYHA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.1
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.29
• 拓扑面积：
  48.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (5-氟-2-甲氧基-吡啶-3-基)-甲胺 在 盐酸 、 bis-triphenylphosphine-palladium(II) chloride 、 copper(l) iodide 、 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 、 potassium carbonate 、 三乙胺 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 甲醇 、 乙醇 、 二氯甲烷 、 正丁醇 为溶剂， 120.0 ℃ 、2.0 MPa 条件下， 反应 63.5h， 生成 ethyl 5-(((2-(3-((tert-butyloxycarbonyl)amino)propyl)-5-fluoropyridin-3-yl)methylene)amino)-7-(dibenzylamino)-6-phenylpyrrolo[1,5-a]pyrimidin-3-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  EP4163283

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  3-azidomethyl-5-fluoro-2-methoxy-pyridine 在 palladium on activated charcoal 氢气 作用下， 以 甲醇 、 水 为溶剂， 反应 2.08h， 以100%的产率得到(5-氟-2-甲氧基-吡啶-3-基)-甲胺
  参考文献：
  名称：

  Pyrimidine derivatives useful as inhibitors of PKC-theta

  摘要：

  披露了公式(I)的新颖化合物：其中X、Y、R1、R2和R3如本文所述定义，它们作为PKC-theta的抑制剂是有用的，因此可用于治疗通过PKC-theta活性介导或维持的多种疾病和失调，包括免疫失调和II型糖尿病。本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物、使用这些化合物治疗各种疾病和失调的方法、制备这些化合物的方法以及在这些过程中有用的中间体。

  公开号：

  US20060025433A1

文献信息

• PYRIMIDINE DERIVATIVES USEFUL AS INHIBITORS OF PKC-THETA
  申请人：BARBOSA Antonio J.M.

  公开号：US20080287410A1

  公开（公告）日：2008-11-20

  Disclosed are novel compounds of formula (I): wherein X, Y, R 1 , R 2 and R 3 are as defined herein, which are useful as inhibitors of PKC-theta and are thus useful for treating a variety of diseases and disorders that are mediated or sustained through the activity of PKC-theta, including immunological disorders and type II diabetes. This invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds, methods of using these compounds in the treatment of various diseases and disorders, processes for preparing these compounds and intermediates useful in these processes.

  本发明涉及一种新型化合物，其化学式为（I）：其中X，Y，R1，R2和R3的定义如本文所述，该化合物可用作PKC-theta的抑制剂，因此可用于治疗多种通过PKC-theta的活性介导或维持的疾病和疾病，包括免疫性疾病和2型糖尿病。本发明还涉及包含这些化合物的制药组合物，使用这些化合物治疗各种疾病和疾病的方法，制备这些化合物的过程以及在这些过程中有用的中间体。
• COMPOUNDS AND METHODS FOR KINASE MODULATION, AND INDICATIONS THEREFOR
  申请人：Zhang Jiazhong

  公开号：US20140045840A1

  公开（公告）日：2014-02-13

  Compounds and salts thereof, formulations thereof, conjugates thereof, derivatives thereof, forms thereof and uses thereof are described. In certain aspects and embodiments, the described compounds or salts thereof, formulations thereof, conjugates thereof, derivatives thereof, or forms thereof are active on Fms protein kinase, or on Fms and Kit protein kinase, or on Fms and Flt-3 protein kinase. Also described are methods of use thereof to treat diseases and conditions, including diseases and conditions associated with activity of Fms protein kinase, Kit protein kinase, or Flt-3 protein kinase including rheumatoid arthritis, osteoarthritis, multiple sclerosis, Alzheimer's disease, Parkinson's disease, glomerulonephritis, interstitial nephritis, Lupus nephritis, tubular necrosis, diabetic nephropathy, renal hypertrophy, acute myeloid leukemia, melanoma, multiple myeloma, metastatic breast cancer, prostate cancer, pancreatic cancer, neurofibromatosis, brain metastases, and gastrointestinal stromal tumors.

  描述了化合物及其盐，配方，共轭物，衍生物，形式和用途。在某些方面和实施例中，所述的化合物或其盐，配方，共轭物，衍生物或形式对Fms蛋白激酶，或对Fms和Kit蛋白激酶，或对Fms和Flt-3蛋白激酶具有活性。还描述了使用它们治疗疾病和病况的方法，包括与Fms蛋白激酶，Kit蛋白激酶或Flt-3蛋白激酶活性相关的疾病和病况，包括类风湿性关节炎，骨关节炎，多发性硬化症，阿尔茨海默病，帕金森病，肾小球肾炎，间质性肾炎，狼疮性肾炎，肾小管坏死，糖尿病肾病，肾肥大，急性髓性白血病，黑色素瘤，多发性骨髓瘤，转移性乳腺癌，前列腺癌，胰腺癌，神经纤维瘤病，脑转移和胃肠间质瘤。
• [EN] TRICYCLIC COMPOUND, PREPARATION METHOD THEREFOR, AND INTERMEDIATE AND USE THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉ TRICYCLIQUE, PROCÉDÉ DE PRÉPARATION, INTERMÉDIAIRE ET UTILISATION ASSOCIÉS<br/>[ZH] 三环类化合物、其制备方法、中间体及应用
  申请人：LUOXIN PHARMACEUTICAL SHANGHAI CO LTD

  公开号：WO2021027503A1

  公开（公告）日：2021-02-18

  一种三环类化合物、其制备方法、中间体及应用。该类化合物具有抑制原肌球蛋白受体激酶的活性，可以用于治疗癌症、疼痛、神经疾病、自身免疫疾病、炎症等疾病。
• US7601714B2
  申请人：——

  公开号：US7601714B2

  公开（公告）日：2009-10-13
• US9096593B2
  申请人：——

  公开号：US9096593B2

  公开（公告）日：2015-08-04