1-(azidomethyl)-4-chloro-2-methoxybenzene | 896127-79-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯酚醚
• 英文名称: 1-(azidomethyl)-4-chloro-2-methoxybenzene
• 英文别名: 1-(Azidomethyl)-4-chloro-2-methoxybenzene
• CAS: 896127-79-0
• 化学式: C₈H₈ClN₃O
• 分子量: 197.624
• InChiKey: SWOZQJCOJWGASZ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.4
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  23.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(azidomethyl)-4-chloro-2-methoxybenzene 在 palladium diacetate 、 三苯基膦 、 4,5-双二苯基膦-9,9-二甲基氧杂蒽 、 sodium t-butanolate 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 为溶剂， 反应 72.5h， 生成 2-(2-methoxy-4-chlorobenzylamino)-4-chloroquinoline
  参考文献：
  名称：

  SUBSTITUTED 2,4 DIAMINO-QUINOLINE AS NEW MEDICAMENT FOR FIBROSIS, AUTOPHAGY AND CATHEPSINS B (CTSB), L (CTSL) AND D (CTSD) RELATED DISEASES

  摘要：

  本发明涉及新型2-初级氨基-4-次级氨基喹啉衍生物，其制备方法，包含它们的药物组合物以及它们作为药物的用途。本发明的活性化合物可用作药物治疗和/或减少和/或预防纤维化和/或与纤维化相关疾病，或用作药物治疗和/或减少和/或预防自噬和/或与自噬相关疾病以及抑制自噬通量，或用于抑制蛋白酶B（CTSB）、L（CTSL）和/或D（CTSD）和/或与蛋白酶B（CTSB）、L（CTSL）和/或D（CTSD）相关疾病；但所述化合物不得用于治疗任何形式的癌症。

  公开号：

  EP3620164A1
• 作为产物：
  描述：

  4-氯-2-甲氧基苯甲酸甲酯 在 lithium aluminium tetrahydride 、 氯化亚砜 、 sodium azide 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 29.0h， 生成 1-(azidomethyl)-4-chloro-2-methoxybenzene
  参考文献：
  名称：

  SUBSTITUTED 2,4 DIAMINO-QUINOLINE AS NEW MEDICAMENT FOR FIBROSIS, AUTOPHAGY AND CATHEPSINS B (CTSB), L (CTSL) AND D (CTSD) RELATED DISEASES

  摘要：

  本发明涉及新型2-初级氨基-4-次级氨基喹啉衍生物，其制备方法，包含它们的药物组合物以及它们作为药物的用途。本发明的活性化合物可用作药物治疗和/或减少和/或预防纤维化和/或与纤维化相关疾病，或用作药物治疗和/或减少和/或预防自噬和/或与自噬相关疾病以及抑制自噬通量，或用于抑制蛋白酶B（CTSB）、L（CTSL）和/或D（CTSD）和/或与蛋白酶B（CTSB）、L（CTSL）和/或D（CTSD）相关疾病；但所述化合物不得用于治疗任何形式的癌症。

  公开号：

  EP3620164A1

文献信息

• Heterocyclic Mchr1 Antagonists And Their Use In Therapy
  申请人：Egner Bryan

  公开号：US20080306055A1

  公开（公告）日：2008-12-11

  Compounds of formula I depicted below, pharmaceutical compositions containing them, processes for preparing the compounds, and their use in the treatment of obesity, type II diabetes, metabolic syndrome, psychiatric disorders, cognitive disorders, memory disorders, schizophrenia, epilepsy and related conditions, neurological disorders such as dementia, multiple sclerosis, Parkinson's disease, Huntington's chorea and Alzheimer's disease, and pain related disorders. The compounds are melanin concentrating hormone receptor 1 (MCHr1) antagonists.

  以下为式I的化合物，含有它们的制药组合物，制备这些化合物的方法，以及它们在治疗肥胖症、2型糖尿病、代谢综合征、精神障碍、认知障碍、记忆障碍、精神分裂症、癫痫及相关疾病、神经疾病如痴呆、多发性硬化症、帕金森病、亨廷顿舞蹈症和阿尔茨海默病以及与疼痛有关的疾病中的使用。这些化合物是黑色素浓集激素受体1（MCHr1）拮抗剂。
• Substituted 2,4 diamino-quinoline as new medicament for fibrosis, autophagy and cathepsins B (CTSB), L (CTSL) and D (CTSD) related diseases
  申请人：Genoscience Pharma

  公开号：US11261189B2

  公开（公告）日：2022-03-01

  2-primary amino-4-secondary amino-quinoline derivatives, their manufacture, pharmaceutical compositions comprising them and their use as medicaments are disclosed. The compounds are useful as a medicament in treating and/or decreasing the severity and/or progression and/or preventing fibrosis and/or related diseases, or for use as a medicament in treating, decreasing the severity and/or progression of and/or preventing autophagy and/or related diseases, for inhibiting autophagy flux, and for inhibiting cathepsins B (CTSB), L (CTSL) and/or D (CTSD) and/or related diseases.

  本发明公开了2-原氨基-4-仲氨基-喹啉衍生物、其制造方法、包含它们的药物组合物及其作为药物的用途。这些化合物可用作治疗和/或降低纤维化和/或相关疾病的严重程度和/或其进展和/或预防纤维化和/或相关疾病的药物，或用作治疗、降低自噬和/或相关疾病的严重程度和/或其进展和/或预防自噬和/或相关疾病的药物，用于抑制自噬通量，以及抑制酪蛋白B（CTSB）、L（CTSL）和/或D（CTSD）和/或相关疾病。
• WO2006/68594
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• HETEROCYCLIC MCHr1 ANTAGONISTS AND THEIR USE IN THERAPY
  申请人：AstraZeneca AB

  公开号：EP1831194A1

  公开（公告）日：2007-09-12
• [EN] HETEROCYCLIC MCHr1 ANTAGONISTS AND THEIR USE IN THERAPY<br/>[FR] ANTAGONISTES HÉTÉROCYCLIQUES DE MCHr1 ET LEURS APPLICATIONS THÉRAPEUTIQUES
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO2006068594A1

  公开（公告）日：2006-06-29

  [EN] Compounds of formula I depicted below, pharmaceutical compositions containing them, processes for preparing the compounds, and their use in the treatment of obesity, type II diabetes, metabolic syndrome, psychiatric disorders, cognitive disorders, memory disorders, schizophrenia, epilepsy and related conditions, neurological disorders such as dementia, multiple sclerosis, Parkinson's disease, Huntington's chorea and Alzheimer's disease, and pain related disorders. The compounds are melanin concentrating hormone receptor 1 (MCHr1) antagonists.
  [FR] La présente invention décrit des composés de formule I ci-dessous, des préparations pharmaceutiques les contenant, des procédés pour leur synthèse, et leur application au traitement de l'obésité, du diabète de type II, du syndrome métabolique, de troubles psychiatriques, de troubles cognitifs, de troubles de la mémoire, de la schizophrénie, de l'épilepsie et d'états pathologiques similaires, de troubles neurologiques tels que la démence, de la sclérose en plaques, de la maladie de Parkinson, de la chorée de Huntington et de la maladie d'Alzheimer, ainsi que de troubles liés à la douleur. Les composés sont des antagonistes du récepteur 1 de l'hormone concentrant la mélanine (MCHr1).