2-amino-7,8-dihydroquinolin-5(6H)-one | 1082192-52-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 2-amino-7,8-dihydroquinolin-5(6H)-one
• 英文别名: 2-amino-7,8-dihydro-6H-quinolin-5-one
• CAS: 1082192-52-6
• 化学式: C₉H₁₀N₂O
• mdl: MFCD11557192
• 分子量: 162.191
• InChiKey: WUQXXARAGPQAMW-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.6
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.333
• 拓扑面积：
  56
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  NLG-919中间体 、 2-amino-7,8-dihydroquinolin-5(6H)-one 在 calcium hydroxide 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 生成 (E)-2-amino-6-(2-(1-trityl-1H-imidazol-4-yl)benzylidene)-7,8-dihydroquinolin-5(6H)-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] TDO2 INHIBITORS
  [FR] INHIBITEURS DE TDO2

  摘要：

  目前提供了细胞表达的TDO2的抑制剂及其药物组合物，用于调节色氨酸2,3双氧酶的活性；治疗免疫抑制；治疗受益于色氨酸降解抑制的医疗状况；增强包括给予抗癌药物在内的抗癌治疗的有效性；以及治疗与癌症相关的肿瘤特异性免疫抑制。

  公开号：

  WO2017107979A1

文献信息

• 5-amino-5,6,7,8-tetrahydroquinolines and related compounds, a process for their preparation and their use as medicaments
  申请人：HOECHST-ROUSSEL PHARMACEUTICALS INCORPORATED

  公开号：EP0489379A1

  公开（公告）日：1992-06-10

  The present invention relates to tetrahydroquinolines and related compounds. More particularly, the present invention relates to 5-amino-5,6,7,8-tetrahydroquinolines of the formula wherein X-Y is a group of the formula wherein R is hydrogen, alkyl, alkenyl, alkynyl, or arylalkyl, or a group of the formula wherein R¹ is hydrogen, alkyl or arylalkyl; R² and R³ are independently hydrogen, alkyl, arylalkyl, diarylalkyl, cycloalkenylalkyl, alkoxy, arylalkoxy, or alkanoyl; R² and R³ taken together with the nitrogen atom to which they are attached form a group of the formula wherein p is 0 or 1, a group of the formula wherein Z is O, S, or a group of the formula NR⁶ wherein R⁶ is hydrogen, alkyl, or arylalkyl; R⁴ is hydrogen, alkyl or arylalkyl; R⁵ is hydrogen, alkyl or arylalkyl; and m is 0, 1, or 2, and n is 1 or 2; or geometrical and optical isomers thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which are useful for relieving memory dysfunction, The invention relates further to a process for the preparation of these compounds and their use as medicaments.

  本发明涉及四氢喹啉及相关化合物。更具体地说，本发明涉及式 5-氨基-5,6,7,8-四氢喹啉 其中 X-Y 是式中的基团 其中 R 是氢、烷基、烯基、炔基或芳烷基，或者是式中的基团 其中 R¹ 是氢、烷基或芳基烷基；R² 和 R³ 独立地是氢、烷基、芳基烷基、二芳基烷基、环烯基烷基、烷氧基、芳基烷氧基或烷酰基；R² 和 R³ 与它们所连接的氮原子一起形成式中的基团 式中 p 为 0 或 1 的基团 其中 Z 是 O、S 或式 NR⁶的基团，其中 R⁶ 是氢、烷基或芳基烷基；R⁴ 是氢、烷基或芳基烷基；R⁵ 是氢、烷基或芳基烷基；以及 m 是 0、1 或 2，n 是 1 或 2；或其几何和光学异构体，或其药学上可接受的盐，可用于缓解记忆功能障碍、 本发明还涉及这些化合物的制备工艺及其作为药物的用途。
• TDO2 Inhibitors
  申请人：Genentech, Inc.

  公开号：US10800780B2

  公开（公告）日：2020-10-13

  Presently provided are inhibitors of cellularly expressed TDO2 and pharmaceutical compositions thereof, useful for modulating an activity of tryptophan 2, 3 dioxygenase; treating immunosuppression; treating a medical conditions that benefit from the inhibition of tryptophan degradation; enhancing the effectiveness of an anti-cancer treatment comprising administering an anti-cancer agent; and treating tumor-specific immunosuppression associated with cancer.

  目前提供的是细胞表达的 TDO2 的抑制剂及其药物组合物，可用于调节色氨酸 2，3 二氧 化酶的活性；治疗免疫抑制；治疗从抑制色氨酸降解中获益的病症；提高包括施用抗癌剂在内的抗癌治疗的效果；以及治疗与癌症相关的肿瘤特异性免疫抑制。
• US5110815A
  申请人：——

  公开号：US5110815A

  公开（公告）日：1992-05-05
• US5216164A
  申请人：——

  公开号：US5216164A

  公开（公告）日：1993-06-01
• US5310914A
  申请人：——

  公开号：US5310914A

  公开（公告）日：1994-05-10