(S)-tert-butyl(7-fluoro-4-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)-2,3-dihydro-1H-inden-1-yloxy)dimethylsilane | 1458655-76-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 茚满类
• 英文名称: (S)-tert-butyl(7-fluoro-4-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)-2,3-dihydro-1H-inden-1-yloxy)dimethylsilane
• 英文别名: tert-butyl-[[(1S)-7-fluoro-4-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)-2,3-dihydro-1H-inden-1-yl]oxy]-dimethylsilane
• CAS: 1458655-76-9
• 化学式: C₂₁H₃₄BFO₃Si
• 分子量: 392.394
• InChiKey: RLKQMZVTIVHAJL-KRWDZBQOSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.13
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.71
• 拓扑面积：
  27.7
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (S)-tert-butyl(7-fluoro-4-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)-2,3-dihydro-1H-inden-1-yloxy)dimethylsilane 在 2-双环己基膦-2',6'-二甲氧基联苯 、 potassium phosphate 、 四丁基氟化铵 、 palladium diacetate 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 水 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 (S)-7-fluoro-4-[4-(3-hydroxy-3-methyl-butoxy)-2,6-dimethyl-phenyl]-indan-1-ol
  参考文献：
  名称：

  [EN] INDANYLAMINOAZADIHYDROBENZOFURANYLACETIC ACIDS, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS FOR THE TREATMENT OF DIABETES
  [FR] ACIDES INDANYLAMINOAZADIHYDROBENZOFURANYLACÉTIQUES, COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES POUR LE TRAITEMENT DU DIABÈTE

  摘要：

  本发明涉及一般式（I）的化合物，其中R、R1、R2、m和n组分的定义如权利要求书1所述，该化合物具有有价值的药理特性，特别是与GPR40受体结合并调节其活性。该化合物适用于治疗和预防可以受到该受体影响的疾病，例如代谢性疾病，特别是2型糖尿病。此外，本发明涉及新的中间体，用于合成式（I）的化合物。

  公开号：

  WO2018146008A1
• 作为产物：
  描述：

  (S)-4-bromo-7-fluoro-2,3-dihydro-1H-inden-1-ol 在 咪唑 、 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride 、 potassium acetate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 18.0h， 生成 (S)-tert-butyl(7-fluoro-4-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)-2,3-dihydro-1H-inden-1-yloxy)dimethylsilane
  参考文献：
  名称：

  [EN] INDANYLAMINOAZADIHYDROBENZOFURANYLACETIC ACIDS, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS FOR THE TREATMENT OF DIABETES
  [FR] ACIDES INDANYLAMINOAZADIHYDROBENZOFURANYLACÉTIQUES, COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES POUR LE TRAITEMENT DU DIABÈTE

  摘要：

  本发明涉及一般式（I）的化合物，其中R、R1、R2、m和n组分的定义如权利要求书1所述，该化合物具有有价值的药理特性，特别是与GPR40受体结合并调节其活性。该化合物适用于治疗和预防可以受到该受体影响的疾病，例如代谢性疾病，特别是2型糖尿病。此外，本发明涉及新的中间体，用于合成式（I）的化合物。

  公开号：

  WO2018146008A1

文献信息

• [EN] NOVEL PHENYL PROPIONIC ACID DERIVATIVES AND USES THEREOF<br/>[FR] NOUVEAUX DÉRIVÉS DE L'ACIDE PHÉNYL PROPIONIQUE ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：IL DONG PHARMA

  公开号：WO2018111012A1

  公开（公告）日：2018-06-21

  The present invention relates to the compounds according to Formula (I), the racemates, enantiomers, diastereomers thereof or pharmaceutical acceptable salts thereof, or pharmaceutical compositions comprising these, for the treatment or prevention of metabolic disorders. The compounds according to Formula (I) are, as GPR40 agonists, available for oral administration with glucose-dependent insulin secretion mechanism, which exhibit excellent glucose lowering efficacy without the risk of hypoglycemia. Thus, the compounds and/or pharmaceutical compositions comprising the compounds as effective components are useful in treating and/or preventing symptoms of type 2 diabetes through adequate control of blood glucose.

  本发明涉及按照式(I)的化合物，其外消旋体、对映体、非对映异构体或其药用可接受盐，或包括这些的药用组合物，用于治疗或预防代谢紊乱。按照式(I)的化合物作为GPR40激动剂，可供口服，具有葡萄糖依赖性胰岛素分泌机制，表现出出色的降糖效果而无低血糖风险。因此，包含这些化合物和/或药用组合物作为有效成分的药物在通过充分控制血糖来治疗和/或预防2型糖尿病症状方面是有用的。
• NEW INDANYLOXYDIHYDROBENZOFURANYLACETIC ACIDS
  申请人：ECKHARDT Matthias

  公开号：US20130252937A1

  公开（公告）日：2013-09-26

  The present invention relates to compounds of general formula I, wherein the groups R 1 , R 2 and m are defined as in claim 1 , which have valuable pharmacological properties, in particular bind to the GPR40 receptor and modulate its activity. The compounds are suitable for treatment and prevention of diseases which can be influenced by this receptor, such as metabolic diseases, in particular diabetes type 2.

  本发明涉及一般式I的化合物，其中R1、R2和m的定义如权利要求1中所述，具有有价值的药理特性，特别是与GPR40受体结合并调节其活性。这些化合物适用于治疗和预防可以受到该受体影响的疾病，如代谢性疾病，特别是2型糖尿病。
• Indanyloxydihydrobenzofuranylacetic acids
  申请人：Eckhardt Matthias

  公开号：US08642585B2

  公开（公告）日：2014-02-04

  The present invention relates to compounds of general formula I, wherein the groups R1, R2 and m are defined as in claim 1, which have valuable pharmacological properties, in particular bind to the GPR40 receptor and modulate its activity. The compounds are suitable for treatment and prevention of diseases which can be influenced by this receptor, such as metabolic diseases, in particular diabetes type 2.

  本发明涉及一般式I的化合物，其中R1、R2和m基团的定义如权利要求1中所述，具有有价值的药理学特性，特别是与GPR40受体结合并调节其活性。这些化合物适用于治疗和预防可以受该受体影响的疾病，例如代谢性疾病，特别是2型糖尿病。
• [EN] INDANYLAMINOAZADIHYDROBENZOFURANYLACETIC ACIDS, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS FOR THE TREATMENT OF DIABETES<br/>[FR] ACIDES INDANYLAMINOAZADIHYDROBENZOFURANYLACÉTIQUES, COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES POUR LE TRAITEMENT DU DIABÈTE
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2018146008A1

  公开（公告）日：2018-08-16

  The present invention relates to compounds of general formula (I), wherein the groups R, R1, R2, m and n are defined as in claim 1, which have valuable pharmacological properties, in particular bind to the GPR40 receptor and modulate its activity. The compounds are suitable for treatment and prevention of diseases which can be influenced by this receptor, such as metabolic diseases, in particular diabetes type 2. Furthermore, the invention relates to novel intermediates, useful for the synthesis of compounds of formula (I).

  本发明涉及一般式（I）的化合物，其中R、R1、R2、m和n组分的定义如权利要求书1所述，该化合物具有有价值的药理特性，特别是与GPR40受体结合并调节其活性。该化合物适用于治疗和预防可以受到该受体影响的疾病，例如代谢性疾病，特别是2型糖尿病。此外，本发明涉及新的中间体，用于合成式（I）的化合物。