isonicotinic acid N'-(3-phenylacryloyl)hydrazide | 213204-94-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯丙烷和聚酮 - 肉桂酸及其衍生物
• 英文名称: isonicotinic acid N'-(3-phenylacryloyl)hydrazide
• 英文别名: N'-(3-phenylprop-2-enoyl)pyridine-4-carbohydrazide
• CAS: 213204-94-5
• 化学式: C₁₅H₁₃N₃O₂
• 分子量: 267.287
• InChiKey: BCDXNDKGZOLVGC-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  71.1
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  异烟酸乙酯 在 一水合肼 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 生成 isonicotinic acid N'-(3-phenylacryloyl)hydrazide
  参考文献：
  名称：

  Synthesis, Antimycobacterial, Antiviral, Antimicrobial Activity and QSAR Studies of N2-acyl isonicotinic Acid Hydrazide Derivatives

  摘要：

  合成了一系列N2-酰基异烟酸肼（1-17），并对其在体外对抗结核分枝杆菌的活性进行了测试，结果表明，化合物异烟酸N'-十四酰肼（12）的活性优于参考化合物异烟肼。合成化合物对金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌、大肠杆菌、白念珠菌和黑曲霉的抗菌活性结果表明，含有二氯、羟基、三碘和N2-十四酰取代基的化合物是活性最强的。抗病毒活性研究表明，所测试的化合物对DNA或RNA病毒均未表现出活性。多靶点QSAR模型有效地描述了N2-酰基异烟酸肼的抗菌活性。

  DOI：

  10.2174/157340613804488404

文献信息

• ISONIAZID MEDIATED HEALING OF WOUNDS AND ULCERS
  申请人：Pharma 2100

  公开号：EP2068873A2

  公开（公告）日：2009-06-17
• [EN] ISONIAZID MEDIATED HEALING OF WOUNDS AND ULCERS<br/>[FR] GUÉRISON DES BLESSURES ET DES ULCÈRES SOUS LA MÉDIATION DE L'ISONIAZIDE
  申请人：PHARMA 2100

  公开号：WO2008031440A2

  公开（公告）日：2008-03-20

  [EN] The invention relates to the use of a compound(s) selected from isoniazid and isoniazid analogs of formula Ia, wherein R is -C(O)NHNH₂, -C(O)NHNHC_1-6 alkyl, -C(O)NHN=C₁-₆ alkenyl, -C(O)NHNHC_2-6 alkenyl, -C(O)NHC_1-6 alkyl, -C(O)NHC_2-6 alkenyl, -C(O)NHNHC(O)C_1-6alkyl, -NHC(O)C_1-6 alkyl, -NHC(O)C_1-6 alkenyl, -NHC(O)NH₂, -NHC(O)NHC_1-6 alkyl, -NHC(O)NHC_2-6 alkenyl, or -COOH, and wherein formula (Ia) optionally is further substituted with one or more substituents; or pharmaceutically acceptable salts, solvates or prodrugs thereof, for the preparation of a pharmaceutical composition for treating a condition selected from the group consisting of cutaneous lesions, wounds, ulcers and infarcts in a tissue area with compromised vascularisation, in an animal, such as a human subject. The compound is preferably isoniazid, or pharmaceutical acceptable salts, solvates or prodrugs thereof, and the conditions to be treated is for example selected from the group consisting of pressure ulcers, diabetic ulcers, arterial ulcers and anastomotic ulcers. The invention furthermore relates to a method of treating a condition selected from wounds, ulcers or infarcts in a tissue area with compromised vascularisation in an animal, such as a human subject.
  [FR] La présente invention concerne l'utilisation d'un ou de plusieurs composés choisis parmi l'isoniazide et des analogues de l'isoniazide de formule (Ia), dans laquelle R est -C(O)NHNH₂, -C(O)NHNH-alkyle en C_1-6, -C(O)NHN=alkényle en C₁-₆, -C(O)NHNH-alkényle en C_2-6, -C(O)NH-alkyle en C_1-6, -C(O)NH-alkényle en C_2-6, -C(O)NHNHC(O)-alkyle en C_1-6, -NHC(O)-alkyle en C_1-6, -NHC(O)-alkényle en C_1-6, -NHC(O)NH₂, -NHC(O)NH-alkyle en C_1-6, -NHC(O)NH-alkényle en C_2-6 ou -COOH, la formule (Ia) étant en outre facultativement substituée avec un ou plusieurs substituants ; ou leurs sels, solvates ou promédicaments pharmaceutiquement acceptables, pour la préparation d'une composition pharmaceutique destinée au traitement d'une affection choisie dans le groupe comprenant les lésions cutanées, les blessures, les ulcères et les infarctus dans une zone tissulaire à vascularisation altérée, chez un animal tel qu'un sujet humain. De préférence, le composé est l'isoniazide ou ses sels, solvates ou promédicaments pharmaceutiquement acceptables et l'affection à traiter est choisie par exemple dans le groupe comprenant les ulcères de décubitus, les ulcères diabétiques, les ulcères artériels et les ulcères peptiques. L'invention concerne en outre un procédé de traitement d'une affection choisie parmi les blessures, les ulcères et les infarctus dans une zone tissulaire à vascularisation altérée chez un animal tel qu'un sujet humain.