8-氟-2-甲基喹啉-3-胺 | 1259519-93-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 中文名称: 8-氟-2-甲基喹啉-3-胺
• 英文名称: 8-fluoro-2-methylquinolin-3-amine
• CAS: 1259519-93-1
• 化学式: C₁₀H₉FN₂
• 分子量: 176.193
• InChiKey: IARKJQHRKMYCBU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.1
• 拓扑面积：
  38.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  8-氟-2-甲基喹啉-3-胺 在 氢溴酸 、 sodium nitrite 、 copper(I) bromide 、 sodium hydroxide 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 0.17h， 生成 3-bromo-8-fluoro-2-methylquinoline
  参考文献：
  名称：

  HETEROCYCLIC COMPOUNDS AND THEIR USES

  摘要：

  含有替代双环杂环芳基的化合物及其组合物，用于治疗一般性炎症、关节炎、风湿性疾病、骨关节炎、炎性肠道疾病、炎性眼部疾病、炎性或不稳定膀胱疾病、牛皮癣、具有炎症成分的皮肤疾病、慢性炎症症状，包括但不限于自身免疫疾病如系统性红斑狼疮（SLE）、重症肌无力、类风湿关节炎、急性播散性脑脊髓炎、特发性血小板减少性紫癜、多发性硬化、Sjogren综合症和自身免疫性溶血性贫血，包括各种过敏症状。本发明还提供了一种治疗与p110δ活性有关、依赖于或相关的癌症的方法，包括但不限于白血病，如急性髓细胞白血病（AML）、髓增生异常综合征（MDS）、髓增生性疾病（MPD）、慢性髓细胞白血病（CML）、T细胞急性淋巴细胞白血病（T-ALL）、B细胞急性淋巴细胞白血病（B-ALL）、非霍奇金淋巴瘤（NHL）、B细胞淋巴瘤和实体瘤，如乳腺癌。

  公开号：

  US20100331306A1
• 作为产物：
  描述：

  N-(8-fluoro-2-methylquinolin-3-yl)acetamide 在 盐酸 、 水 、 sodium hydroxide 作用下， 反应 1.5h， 生成 8-氟-2-甲基喹啉-3-胺
  参考文献：
  名称：

  HETEROCYCLIC COMPOUNDS AND THEIR USES

  摘要：

  含有替代双环杂环芳基的化合物及其组合物，用于治疗一般性炎症、关节炎、风湿性疾病、骨关节炎、炎性肠道疾病、炎性眼部疾病、炎性或不稳定膀胱疾病、牛皮癣、具有炎症成分的皮肤疾病、慢性炎症症状，包括但不限于自身免疫疾病如系统性红斑狼疮（SLE）、重症肌无力、类风湿关节炎、急性播散性脑脊髓炎、特发性血小板减少性紫癜、多发性硬化、Sjogren综合症和自身免疫性溶血性贫血，包括各种过敏症状。本发明还提供了一种治疗与p110δ活性有关、依赖于或相关的癌症的方法，包括但不限于白血病，如急性髓细胞白血病（AML）、髓增生异常综合征（MDS）、髓增生性疾病（MPD）、慢性髓细胞白血病（CML）、T细胞急性淋巴细胞白血病（T-ALL）、B细胞急性淋巴细胞白血病（B-ALL）、非霍奇金淋巴瘤（NHL）、B细胞淋巴瘤和实体瘤，如乳腺癌。

  公开号：

  US20100331306A1

文献信息

• [EN] MICROBIOCIDAL QUINOLINE (THIO)CARBOXAMIDE DERIVATIVES<br/>[FR] DÉRIVÉS MICROBIOCIDES DE QUINOLÉINE (THIO)CARBOXAMIDE
  申请人：SYNGENTA PARTICIPATIONS AG

  公开号：WO2019053010A1

  公开（公告）日：2019-03-21

  Compounds of the formula (I) wherein the subsitiuents are as defined in claim 1. Furthermore, the present invention relates to agrochemical compositions which comprise compounds of formula (I), to preparation of these compositions, and to the use of the compounds or compositions in agriculture or horticulture for combating, preventing or controlling infestation of plants, harvested food crops, seeds or non-living materials by phytopathogenic microorganisms, in particular fungi.

  式(I)中的化合物，其中取代基如权利要求1所定义。此外，本发明涉及包括式(I)化合物的农药组合物，制备这些组合物以及在农业或园艺中使用这些化合物或组合物来对抗、预防或控制植物、收获的农作物、种子或非生物材料受植物病原微生物，特别是真菌的侵害。
• [EN] INHIBITORS OF TRKA KINASE<br/>[FR] INHIBITEURS DE TRKA KINASE
  申请人：GVK BIOSCIENCES PRIVATE LTD

  公开号：WO2016116900A1

  公开（公告）日：2016-07-28

  The present invention is directed to the compounds of Formula I which are inhibitors of tropomyosin-related kinase A (TrkA): Formula (I) or steroisomers, tautomers or a pharmaceutically acceptable salts, metabolites, isotopes, solvates or prodrugs thereof, wherein, Ra, Rb, Rc, Rd, R1, R2, L and Het-Ar are as defined herein. These compounds can be used for the preventive and/or therapeutic treatment of diseases or disorders associated with abnormal activities of nerve growth factor (NGF) receptor TrkA such as Pain, inflammation or an inflammatory diseases, Cancer, atherosclerosis, restenosis, thrombosis, Neurodegenerative diseases, Erectile Dysfunction (ED), Skin disorders, Autoimmune disease like Multiple sclerosis, Sjögren's syndrome, endometriosis, diabetic peripheral neuropathy, prostatitis, Infectious diseases, diseases related to an imbalance of the regulation of bone remodeling, endometriosis, pelvic pain syndrome and diseases resulting from abnormal tissue remodelling and fibrotic disorders; or a disease, disorder, injury, or malfunction relating to dysmyelination or demyelination.

  本发明涉及式I的化合物，该化合物是Tropomyosin-related kinase A（TrkA）的抑制剂：式（I）或其立体异构体、互变异构体或药学上可接受的盐、代谢物、同位素、溶剂合物或前药，其中，Ra、Rb、Rc、Rd、R1、R2、L和Het-Ar如本文所定义。这些化合物可用于预防和/或治疗与神经生长因子（NGF）受体TrkA的异常活动相关的疾病或障碍，如疼痛、炎症或炎症性疾病、癌症、动脉粥样硬化、再狭窄、血栓形成、神经退行性疾病、勃起功能障碍（ED）、皮肤疾病、多发性硬化、干燥综合征、子宫内膜异位症、糖尿病周围神经病变、前列腺炎、传染病、与骨重塑调节失衡相关的疾病、子宫内膜异位症、盆腔疼痛综合征以及由异常组织重塑和纤维化疾病引起的疾病；或与失髓鞘形成或脱髓鞘相关的疾病、障碍、损伤或功能障碍。
• [EN] FUNGICIDAL COMPOSITIONS<br/>[FR] COMPOSITIONS FONGICIDES
  申请人：SYNGENTA CROP PROTECTION AG

  公开号：WO2020064696A1

  公开（公告）日：2020-04-02

  A fungicidal composition comprising a mixture of components (A) and (B), wherein component (A) is a 8-fluoroquinoline-3-carboxamide of formula I and component (B) is selected from the group consisting of pydiflumetofen, benzovindiflupyr, difenoconazole, hexaconazole, azoxystrobin, fludioxonil, cyprodinil, fluazinam, isopyrazam, pyroquilon, tricyclazole, chlorothalonil, propiconazole, aminopyrifen, penconazole, prothioconazole, mancozeb, fenproprimorph, fenpropidin, sulphur and Bacillus subtilis strains, as well as to the use of the compositions in agriculture or horticulture for controlling or preventing infestation of plants by phytopathogenic microorganisms, preferably, fungi.

  一种杀菌组合物，包括成分(A)和(B)的混合物，其中成分(A)是式I的8-氟喹诺酮-3-羧酰胺，成分(B)选自吡啶氟菌酯、苯唑苯酮、二噁唑酮、己唑酮、阿托霉素、氟庚磺酰胺、环菌环酮、氟吡唑酰胺、异吡唑酰胺、吡喹酮、三环唑、氯硝季醇、丙环唑、氨基吡啶、苯康唑、丙硫康唑、锰锌、硫和枯草芽孢杆菌菌株组成，以及将该组合物用于农业或园艺中控制或预防植物受植物病原微生物（最好是真菌）侵害的用途。
• Inhibitors of TrkA kinase
  申请人：GVK BIOSCIENCES PRIVATE LIMITED

  公开号：US10336723B2

  公开（公告）日：2019-07-02

  The present invention is directed to the compounds of Formula I which are inhibitors of tropomyosin-related kinase A (TrkA): Formula (I) or stereoisomers, tautomers or a pharmaceutically acceptable salts, metabolites, isotopes, solvates or prodrugs thereof, wherein, Ra, Rb, Rc, Rd, R1, R2, L and Het-Ar are as defined herein. These compounds can be used for the preventive and/or therapeutic treatment of diseases or disorders associated with abnormal activities of nerve growth factor (NGF) receptor TrkA such as Pain, inflammation or an inflammatory diseases, Cancer, atherosclerosis, restenosis, thrombosis, Neurodegenerative diseases, Erectile Dysfunction (ED), Skin disorders, Autoimmune disease like Multiple sclerosis, Sjögren's syndrome, endometriosis, diabetic peripheral neuropathy, prostatitis, Infectious diseases, diseases related to an imbalance of the regulation of bone remodeling, endometriosis, pelvic pain syndrome and diseases resulting from abnormal tissue remodelling and fibrotic disorders; or a disease, disorder, injury, or malfunction relating to dysmyelination or demyelination.

  本发明涉及式 I 的化合物，它们是肌球蛋白相关激酶 A（TrkA）的抑制剂：式(I)或其立体异构体、同分异构体或药学上可接受的盐、代谢物、同位素、溶媒或原药，其中，Ra、Rb、Rc、Rd、R1、R2、L 和 Het-Ar 如本文所定义。这些化合物可用于预防和/或治疗与神经生长因子（NGF）受体 TrkA 的异常活动有关的疾病或紊乱，如疼痛、炎症或炎症性疾病、癌症、动脉粥样硬化、血管再狭窄、血栓形成、神经退行性疾病、勃起功能障碍（ED）、皮肤病、自身免疫性疾病（如多发性硬化症、斯约格伦综合征）、子宫内膜异位症、糖尿病周围神经病变、前列腺炎、传染病、与骨重塑调节失衡有关的疾病、子宫内膜异位症、盆腔疼痛综合征以及由异常组织重塑和纤维化紊乱引起的疾病；或与髓鞘脱落或脱髓鞘有关的疾病、失调、损伤或功能障碍。
• Benzosultams and analogues and their use as fungicides
  申请人：Bayer CropScience Aktiengesellschaft

  公开号：US10736321B2

  公开（公告）日：2020-08-11

  The present disclosure relates to fungicidal active compounds, more specifically to benzosultams and analogues thereof, processes and, intermediates for their preparation and use thereof as fungicidal active compound, particularly in the form of fungicide compositions. The present disclosure also relates to methods for the control of phytopathogenic fungi of plants using these compounds or compositions comprising thereof.

  本公开涉及杀真菌活性化合物，更具体地说，涉及苯并磺胺及其类似物、制备它们的工艺和中间体以及将其用作杀真菌活性化合物，特别是以杀真菌剂组合物的形式使用。本公开还涉及使用这些化合物或包含这些化合物的组合物控制植物的植物病原真菌的方法。