1-(3-(甲氧基甲氧基)吡啶-4-基)乙酮 | 1089689-12-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 中文名称: 1-(3-(甲氧基甲氧基)吡啶-4-基)乙酮
• 英文名称: 1-(3-(methoxymethoxy)pyridin-4-yl)ethanone
• 英文别名: 1-[3-(methoxymethoxy)pyridin-4-yl]ethanone
• CAS: 1089689-12-2
• 化学式: C₉H₁₁NO₃
• 分子量: 181.191
• InChiKey: FHMBXUKFHAFTLL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.5
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  48.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(3-(甲氧基甲氧基)吡啶-4-基)乙酮 在 盐酸 作用下， 以 甲醇 、 水 为溶剂， 反应 3.0h， 以74.51%的产率得到1-(3-羟基吡啶-4-基)乙酮
  参考文献：
  名称：

  [EN] SPIRO HETEROCYCLIC COMPOUND, PREPARATION METHOD THEREFOR AND USE THEREOF
  [FR] COMPOSÉ SPIRO HÉTÉROCYCLIQUE, SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET SON UTILISATION
  [ZH] 一种螺杂环类化合物、其制备方法及应用

  摘要：

  提供了一种螺杂环类化合物、其制备方法及应用。所述螺杂环类化合物如式I所示。该类化合物对RORγt具有抑制活性，可有效抑制RORγt蛋白受体，从而调控Th17细胞的分化，抑制IL-17的产生，进而治疗RORγt介导的相关自身免疫类疾病。

  公开号：

  WO2022095971A1
• 作为产物：
  描述：

  1-(3-(methoxymethoxy)pyridin-4-yl)ethanol 在 碳酸氢钠 、 戴斯-马丁氧化剂 作用下， 以 氯仿 为溶剂， 反应 24.0h， 以86%的产率得到1-(3-(甲氧基甲氧基)吡啶-4-基)乙酮
  参考文献：
  名称：

  [EN] SUBSTITUTED HYDROXYETHYL AMINE COMPOUNDS AS BETA-SECRETASE MODULATORS AND METHODS OF USE
  [FR] COMPOSÉS D'HYDROXYÉTHYLAMINE SUBSTITUÉE EN TANT QUE MODULATEURS DE BÊTA-SÉCRÉTASE ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION

  摘要：

  本发明涵盖了一类新化合物，用于调节Beta-分泌酶酶活性，治疗由Beta-分泌酶介导的疾病，包括阿尔茨海默病（AD）及相关疾病。在一种实施方案中，这些化合物具有一般的化学式（I），其中R1、R2、R3、R4、R5、A1、A2、A3、A4、X和Z在此定义。该发明还包括将这些化合物用于制备药物组合物，用于治疗与beta-分泌酶蛋白活性相关的疾病和症状，如阿尔茨海默病（AD）、认知缺陷和损伤、精神分裂症和其他类似的中枢神经系统疾病。该发明还包括进一步的化学式II实施方案，以及用于制备化合物I和II的中间体和工艺。

  公开号：

  WO2009064418A1

文献信息

• [EN] SUBSTITUTED HYDROXYETHYL AMINE COMPOUNDS AS BETA-SECRETASE MODULATORS AND METHODS OF USE<br/>[FR] COMPOSÉS D'HYDROXYÉTHYLAMINE SUBSTITUÉE EN TANT QUE MODULATEURS DE BÊTA-SÉCRÉTASE ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：AMGEN INC

  公开号：WO2009064418A1

  公开（公告）日：2009-05-22

  The present invention comprises a new class of compounds useful for the modulation of Beta-secretase enzyme activity and for the treatment of Beta-secretase mediated diseases, including Alzheimer's disease (AD) and related conditions. In one embodiment, the compounds have a general Formula (I) I wherein R1, R2, R3, R4, R5, A1, A2, A3, A4, X and Z are defined herein. The invention also includes use of these compounds in pharmaceutical compositions for treatment, prophylactic or therapeutic, of disorders and conditions related to the activity of beta-secretase protein. Such disorders include, for example, Alzheimer's Disease (AD), cognitive deficits and impairment, schizophrenia and other similar central nervous system conditions. The invention also comprises further embodiments of Formula II, intermediates and processes useful for the preparation of compounds of Formulas I and II.

  本发明涵盖了一类新化合物，用于调节Beta-分泌酶酶活性，治疗由Beta-分泌酶介导的疾病，包括阿尔茨海默病（AD）及相关疾病。在一种实施方案中，这些化合物具有一般的化学式（I），其中R1、R2、R3、R4、R5、A1、A2、A3、A4、X和Z在此定义。该发明还包括将这些化合物用于制备药物组合物，用于治疗与beta-分泌酶蛋白活性相关的疾病和症状，如阿尔茨海默病（AD）、认知缺陷和损伤、精神分裂症和其他类似的中枢神经系统疾病。该发明还包括进一步的化学式II实施方案，以及用于制备化合物I和II的中间体和工艺。
• Substituted Pyrano [2,3-b] Pyridinamine compounds as beta-secretase modulators and methods of use
  申请人：Graceffa Russell

  公开号：US20100120774A1

  公开（公告）日：2010-05-13

  The present invention comprises a new class of compounds useful for the modulation of Beta-secretase enzyme activity and for the treatment of Beta-secretase mediated diseases, including Alzheimer's disease (AD) and related conditions. In one embodiment, the compounds have a general Formula I wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , A 1 , A 2 , A 3 , A 4 , X and Z are defined herein. The invention also includes use of these compounds in pharmaceutical compositions for treatment, prophylactic or therapeutic, of disorders and conditions related to the activity of beta-secretase protein. Such disorders include, for example, Alzheimer's Disease (AD), cognitive deficits and impairment, schizophrenia and other similar central nervous system conditions. The invention also comprises further embodiments of Formula II, intermediates and processes useful for the preparation of compounds of Formulas I and II.

  本发明包括一类新化合物，用于调节Beta-分泌酶酶活性，治疗由Beta-分泌酶介导的疾病，包括阿尔茨海默病（AD）及相关疾病。在一个实施例中，这些化合物具有一般的化学式I，其中R1、R2、R3、R4、R5、A1、A2、A3、A4、X和Z在此处被定义。该发明还包括将这些化合物用于治疗与beta-分泌酶蛋白活性相关的疾病和情况的药物组合物。这些疾病包括阿尔茨海默病（AD）、认知缺陷和损伤、精神分裂症和其他类似的中枢神经系统疾病。该发明还包括化学式II的进一步实施例，以及有用于制备化学式I和II化合物的中间体和工艺。
• [EN] CONDENSED TRICYCLIC COMPOUNDS AS PROTEIN KINASE INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS TRICYCLIQUES CONDENSÉS À TITRE D'INHIBITEURS DE PROTÉINES KINASES
  申请人：FUNDACIÓN CENTRO NAC DE INVESTIG ONCOLÓGICAS CARLOS III (CNIO)

  公开号：WO2017033019A1

  公开（公告）日：2017-03-02

  There is provided compounds of formula I, (I) wherein R1, R2, R3 R4, R5, R6, R7a and R7b have meanings given in the description, and pharmaceutically-acceptable esters, amides, solvates or salts thereof, which compounds are useful in the treatment of diseases in which inhibition of a protein or lipid kinase (e.g. CDK8 and/or Haspin kinase) is desired and/or required, and particularly in the treatment of cancer or a proliferative disease.

  提供了化合物I的公式，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7a和R7b的含义如描述中所示，以及其药用可接受的酯、酰胺、溶剂合物或盐，这些化合物在治疗需要或期望抑制蛋白激酶或脂质激酶（例如CDK8和/或Haspin激酶）的疾病中非常有用，特别是在治疗癌症或增生性疾病方面。
• Substituted hydroxyethyl amine compounds as beta-secretase modulators and methods of use
  申请人：Zhong Wenge

  公开号：US20090036478A1

  公开（公告）日：2009-02-05

  The present invention comprises a new class of compounds useful for the modulation of Beta-secretase enzyme activity and for the treatment of Beta-secretase mediated diseases, including Alzheimer's disease (AD) and related conditions. In one embodiment, the compounds have a general Formula I wherein R 1a , R 1b , R 1c , B, W, R 3 , R 4 and R 5 are defined herein. In another embodiment, the invention provides compounds of general Formula II wherein A 1 , A 2 , A 3 , A 4 , R 1a , R 1b , R 1c , R 2 , R 4 , R 5 , W, X and Z are defined herein. The invention also includes use of these compounds in pharmaceutical compositions for treatment, prophylactic or therapeutic, of disorders and conditions related to the activity of beta-secretase protein. Such disorders include, for example, Alzheimer's Disease (AD), cognitive deficits and impairment, schizophrenia and other similar central nervous system conditions. The invention also comprises further embodiments of Formula II, intermediates and processes useful for the preparation of compounds of Formulas I and II.

  本发明涉及一类新化合物，适用于调节Beta-分泌酶酶活性和治疗Beta-分泌酶介导的疾病，包括阿尔茨海默病（AD）和相关疾病。在一种实施例中，该化合物具有一般的I式，其中R1a、R1b、R1c、B、W、R3、R4和R5在此定义。在另一种实施例中，本发明提供了一般式II的化合物，其中A1、A2、A3、A4、R1a、R1b、R1c、R2、R4、R5、W、X和Z在此定义。本发明还包括这些化合物在制药组合物中的使用，用于治疗与Beta-分泌酶蛋白活性相关的疾病和症状。这些疾病包括阿尔茨海默病（AD）、认知缺陷和损伤、精神分裂症和其他类似的中枢神经系统疾病。本发明还包括进一步的II式实施例、中间体和制备I式和II式化合物的有用工艺。
• Substituted spirocyclic chromanamine compounds as Beta-Secretase modulators and methods of use
  申请人：Amgen Inc.

  公开号：US07951838B2

  公开（公告）日：2011-05-31

  The present invention comprises a new class of compounds useful for the modulation of Beta-secretase enzyme activity and for the treatment of Beta-secretase mediated diseases, including Alzheimer's disease (AD) and related conditions. In one embodiment, the compounds have a general Formula I wherein R1, R2, R3, R4, R5, A1, A2, A3, A4, X and Z are defined herein. The invention also includes use of these compounds in pharmaceutical compositions for treatment, prophylactic or therapeutic, of disorders and conditions related to the activity of beta-secretase protein. Such disorders include, for example, Alzheimer's Disease (AD), cognitive deficits and impairment, schizophrenia and other similar central nervous system conditions. The invention also comprises further embodiments of Formula II, intermediates and processes useful for the preparation of compounds of Formulas I and II.

  本发明涉及一种新的化合物类别，用于调节β-秘鲁酶酶活性并用于治疗β-秘鲁酶介导的疾病，包括阿尔茨海默病（AD）和相关疾病。在一种实施方案中，所述化合物具有一般式I，其中R1、R2、R3、R4、R5、A1、A2、A3、A4、X和Z在此定义。本发明还包括这些化合物在制药组合物中的使用，用于治疗与β-秘鲁酶蛋白活性相关的疾病和状况，例如阿尔茨海默病（AD）、认知缺陷和损伤、精神分裂症和其他类似的中枢神经系统疾病。本发明还包括公式II的进一步实施方案、中间体和用于制备公式I和II化合物的有用过程。