(2S)-N-(2-aminoethyl)-2,6-diaminohexanamide | 124659-25-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: (2S)-N-(2-aminoethyl)-2,6-diaminohexanamide
• 英文别名: Ethylenediamine lysinamide；(2S)-2,6-diamino-N-(2-aminoethyl)hexanamide
• CAS: 124659-25-2
• 化学式: C₈H₂₀N₄O
• 分子量: 188.273
• InChiKey: NEGXOCVBRJETHX-ZETCQYMHSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -2.1
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.88
• 拓扑面积：
  107
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (2S)-N-(2-aminoethyl)-2,6-diaminohexanamide 在 盐酸 、 硼烷四氢呋喃络合物 、 氨 、 lithium 、 caesium carbonate 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 47.0h， 生成 (2S)-2-(4-benzamidobutyl)-1,4,7-triazacyclononane
  参考文献：
  名称：

  1,4,7-三氮杂环壬烷-1,4,7-三基三乙酸（NOTA），1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-的C和N-官能化衍生物的合成四基四乙酸（DOTA）和二亚乙基三胺五乙酸（DTPA）：用于抗体衍生化的双功能络合剂

  摘要：

  描述了使用（2S）-赖氨酸作为前体，合成了1,4,7-三氮杂环壬烷，1,4,7,10-四氮杂环十二烷和3-氮杂戊烷-1,5-二胺的氨基丁基衍生物。描述了向其反应性马来酰亚胺衍生物的转化，并且定义了用于合成涉及氮官能化的标题络合剂的替代策略。

  DOI：

  10.1039/p19900002567
• 作为产物：
  描述：

  L-赖氨酸甲酯 、 乙二胺 以96%的产率得到(2S)-N-(2-aminoethyl)-2,6-diaminohexanamide
  参考文献：
  名称：

  用铟111标记的大环-抗体结合物进行肿瘤成像

  摘要：

  C-官能化的三氮杂十二烷基和三氮杂壬酸三酸大环已经共价附接到单克隆抗体，并且可以用111 In标记以形成动力学惰性的放射性标记的复合物。

  DOI：

  10.1039/c39890000794

文献信息

• Bright, Highly Water-Soluble Triazacyclononane Europium Complexes To Detect Ligand Binding with Time-Resolved FRET Microscopy
  作者：Martina Delbianco、Victoria Sadovnikova、Emmanuel Bourrier、Gérard Mathis、Laurent Lamarque、Jurriaan M. Zwier、David Parker

  DOI：10.1002/anie.201406632

  日期：2014.9.26

  uptake or adsorption to living cells making them applicable for labeling and performing assays on membrane receptors. These europium complexes are applied to monitor fluorescent ligand binding on cell‐surface proteins with time‐resolved Förster resonance energy transfer (TR‐FRET) assays in plate‐based format and using TR‐FRET microscopy.

  发光euro络合物由于其特殊的发射特性而被广泛应用于各种应用中。描述了对位取代的芳基-炔基三氮杂环壬烷配合物的光亮，高度水溶性和带负电荷的磺酸或羧酸衍生物的合成和应用。带电荷的增溶部分的引入抑制了细胞对活细胞的吸收或吸附，从而使其可用于标记和在膜受体上进行测定。这些euro络合物可通过基于板的格式的时间分辨Förster共振能量转移（TR-FRET）分析法和TR-FRET显微镜技术，用于监测细胞表面蛋白上的荧光配体结合。
• Intranasal cyclic peptide formulations
  申请人：——

  公开号：US20010038824A1

  公开（公告）日：2001-11-08

  The present invention relates to a nasally administrable composition of a physiologically active cyclic peptide and pharmaceutically acceptable salts thereof that is prepared by homogeneously dispersing a physiologically active cyclic peptide such as antifungal cyclic peptides (aerothricins, echinocandin analogs, pneumocandin analogs, and aureobacidines), antibacterial cyclic peptides (e.g. vancomycin, daptomycin), cyclosporin A, lanreotide, vapreotide, vasopressin antagonist (U.S. Pat. No. 5,095,003) and eptifibatide in unique carrier, i.e. a physiologically acceptable powdery or crystalline carrier containing a water insoluble polyvalent metal carrier, or organic carrier having a mean particle size of 20 to 500 &mgr;m, in the presence or absence of an absorption enhancer and by homogeneously adsorbing onto the carrier, and its use for therapeutic treatment of disease such as systemic fungal infections by intranasal administration. The composition can be nasally administered in powder form.

  本发明涉及一种鼻腔可给药的生理活性环肽及其药学上可接受的盐的组合物，该组合物通过将生理活性环肽（如抗真菌环肽（气菌素、伊曲康定类似物、肺孢子菌素类似物和金黄色细菌素）、抗菌环肽（如万古霉素、达托霉素）、环孢霉素A、兰雷罗肽、瓦普雷罗肽、抗利尿激素拮抗剂（美国专利号5,095,003）和依普利贝肽）均匀分散在独特的载体中制备而成，即含有水不溶性多价金属载体或平均粒径为20至500微米的有机载体的生理上可接受的粉状或结晶载体中，存在或不存在吸收增强剂，通过均匀吸附到载体上，并用于通过鼻内给药治疗疾病，如系统真菌感染。该组合物可以以粉剂形式鼻腔给药。
• CRAIG, ANDREW S.;HELPS, IAN M.;JANKOWSKI, KARL J.;PARKER, DAVID;BEELEY, N+, J. CHEM. SOC. CHEM. COMMUN.,(1989) N2, C. 794-796
  作者：CRAIG, ANDREW S.、HELPS, IAN M.、JANKOWSKI, KARL J.、PARKER, DAVID、BEELEY, N+

  DOI：——

  日期：——
• COX, JONATHAN P. L.;CRAIG, ANDREW S.;HELPS, IAN M.;JANKOWSKI, KARL J.;PAR+, J. CHEM. SOC. PERKIN TRANS.,(1990) N, C. 2567-2576
  作者：COX, JONATHAN P. L.、CRAIG, ANDREW S.、HELPS, IAN M.、JANKOWSKI, KARL J.、PAR+

  DOI：——

  日期：——
• AEROTHRICIN ANALOGS, THEIR PREPARATION AND USE
  申请人：F. HOFFMANN-LA ROCHE AG

  公开号：EP1100816A1

  公开（公告）日：2001-05-23