6,7-dimethoxy-4-(3-methoxy-4-nitrophenoxy)quinoline | 1431697-97-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: 6,7-dimethoxy-4-(3-methoxy-4-nitrophenoxy)quinoline
• 英文别名: 6,7-Dimethoxy-4-(3-methoxy-4-nitrophenoxy)quinoline
• CAS: 1431697-97-0
• 化学式: C₁₈H₁₆N₂O₆
• 分子量: 356.335
• InChiKey: SSVOGKOOEJTPLD-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.5
• 重原子数：
  26
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  95.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6,7-dimethoxy-4-(3-methoxy-4-nitrophenoxy)quinoline 以 N,N-dimethylformamide ethanol 为溶剂， 以to yield 4-(6,7-dimethoxyquinolin-4-yloxy)-2-methoxy-phenylamine LCMS m/z=327 (M+1)的产率得到4-((6,7-二甲氧基喹啉-4-基)氧基)-2-甲氧基苯胺
  参考文献：
  名称：

  Uracil derivatives as AXL and c-MET kinase inhibitors

  摘要：

  本申请提供了I式化合物或其盐形式，其中Ra、Rb、Rc、Rd、D、W、R1a、R1b、R1c、Y、R3、X、E和G的定义如本申请所述，以及其组合物、治疗方法和用途。

  公开号：

  US09029538B2
• 作为产物：
  描述：

  4-氯 -6,7-二甲氧基喹啉 在 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 二甲基亚砜 、 氯苯 为溶剂， 反应 144.0h， 生成 6,7-dimethoxy-4-(3-methoxy-4-nitrophenoxy)quinoline
  参考文献：
  名称：

  Discovery of N-[4-(Quinolin-4-yloxy)phenyl]benzenesulfonamides as Novel AXL Kinase Inhibitors

  摘要：

  The overexpression of AXL kinase has been described in many types of cancer. Due to its role in proliferation, survival, migration, and resistance, AXL represents a promising target in the treatment of the disease. In this study we present a novel compound family that successfully targets the AXL kinase. Through optimization and detailed SAR studies we developed low nanomolar inhibitors, and after further biological characterization we identified a potent AXL kinase inhibitor with favorable pharmacokinetic profile. The antitumor activity was determined in xenograft models, and the lead compounds reduced the tumor size by 40% with no observed toxicity as well as lung metastasis formation by 66% when compared to vehicle control.

  DOI：

  10.1021/acs.jmedchem.8b00672

文献信息

• [EN] URACIL DERIVATIVES AS AXL AND C-MET KINASE INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS D'URACILE COMME INHIBITEURS D'AXL ET C-MET KINASES
  申请人：CEPHALON INC

  公开号：WO2013074633A1

  公开（公告）日：2013-05-23

  The present invention provides compounds of Formula I, or pharmaceutically acceptable salt forms thereof, wherein Ra, Rb, Rc, Rd, D, W, R1a, R1b, R1c,Y, R3, X, E and G are as defined herein, methods of treatment and uses thereof.

  本发明提供了式I的化合物，或其药用盐形式，其中Ra、Rb、Rc、Rd、D、W、R1a、R1b、R1c、Y、R3、X、E和G的定义如本文所述，以及其治疗方法和用途。
• URACIL DERIVATIVES AS AXL AND C-MET KINASE INHIBITORS
  申请人：Ignyta, Inc.

  公开号：US20150209358A1

  公开（公告）日：2015-07-30

  The present application provides compounds of Formula I or salt forms thereof, wherein R a , R b , R c , R d , D, W, R 1a , R 1b , R 1c , Y, R 3 , X, E and G are as defined herein, compositions, methods of treatment and uses thereof.

  本申请提供了I式化合物或其盐形式，其中Ra、Rb、Rc、Rd、D、W、R1a、R1b、R1c、Y、R3、X、E和G的定义如本文所述，以及其组合物、治疗方法和用途。
• Uracil derivatives as AXL and c-MET kinase inhibitors
  申请人：Ignyta, Inc.

  公开号：US09120778B2

  公开（公告）日：2015-09-01

  The present application provides compounds of Formula I or salt forms thereof, wherein Ra, Rb, Rc, Rd, D, W, R1a, R1b, R1c, Y, R3, X, E and G are as defined herein, compositions, methods of treatment and uses thereof.

  本申请提供了I式化合物或其盐形式，其中Ra，Rb，Rc，Rd，D，W，R1a，R1b，R1c，Y，R3，X，E和G的定义如本文所述，以及其组合物，治疗方法和用途。
• US20140275077A1
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• US9029538B2
  申请人：——

  公开号：US9029538B2

  公开（公告）日：2015-05-12