linked to numerous neurodegenerative diseases and conditions. Herein we report the synthesis, biological evaluation and radiosynthesis of the first TrkB radioligands based on the recently identified 7,8-dihydroxyflavone chemotype. 2-(4-[18F]fluorophenyl)-7,8-dihydroxy-4H-chromen-4-one ([18F]10b) was synthesized in high radiochemical yields via an efficient SNAr radiofluorination involving a para-Michael
原肌球蛋白相关激酶B(TrkB)与同源
配体脑源性神经营养因子(BDNF)的相互作用介导了神经系统发育的基本途径。TrkB信号改变与许多神经退行性疾病和状况有关。在这里,我们报告基于最近确定的
7,8-二羟基黄酮化学型的第一个TrkB放射性
配体的合成,
生物学评估和放射性合成。通过高效的S N Ar放射性
氟化,涉及对位-,以高放射
化学收率合成了2-(4- [ 18 F]
氟苯基)-7,8-二羟基-4 H -chromen-4-one([ 18 F] 10b)。迈克尔受体取代的芳基,接着是BBr 3-促进的双去甲基化。选择性的N- [ 11 C]甲基化得到2-(4-([
N-甲基-11 C]-二甲基
氨基)苯基)-7,8-二羟基-4 H-
铬烯-4-酮([ 11 C] 10c)从具有[ 11 C] MeOTf的完全脱保护的含
邻苯二酚的去甲甲基前体13中分离得到。[ 18 F] 10b的体外放射自显影具有