2',3'-seco-β-uridine | 29847-34-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: 2',3'-seco-β-uridine
• 英文别名: 2',3'-Seco-uridine；1-[(1R)-1-(1,3-dihydroxypropan-2-yloxy)-2-hydroxyethyl]pyrimidine-2,4-dione
• CAS: 29847-34-5
• 化学式: C₉H₁₄N₂O₆
• 分子量: 246.22
• InChiKey: PDTMHSHCKQOHCR-MRVPVSSYSA-N

物化性质

• 密度：
  1.499±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -2.8
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.56
• 拓扑面积：
  119
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2',3'-seco-β-uridine 在 四氯化碳 、 2-(2-cyanopropan-2-yldiazenyl)-2-methylpropanenitrile 、 三正丁基氢锡 、 对甲苯磺酸 、 三苯基膦 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 、 甲苯 为溶剂， 反应 19.5h， 生成 3',5'-O-isopropylidene-2'-deoxy-2',3'-seco-β-uridine
  参考文献：
  名称：

  New chiral acyclic analogs of 2?-deoxynucleosides

  摘要：

  DOI：

  10.1007/bf00475606
• 作为产物：
  描述：

  尿嘧啶核苷 在 sodium tetrahydroborate 、 sodium periodate 、 硼酸 、 溶剂黄146 作用下， 以 水 为溶剂， 生成 2',3'-seco-β-uridine
  参考文献：
  名称：

  具有两个碱基2（R）-（5-氟尿嘧啶-1-基）-5（R）-羟甲基-3（R）-（尿嘧啶-1-基）-1,4-二恶烷的新型二恶烷核苷的合成及其尿苷的2（S）-异构体

  摘要：

  一种新型的用于化疗的二恶烷核苷2（R）-（5-氟尿嘧啶-1-基）-5（R）-羟甲基-3（R）-（尿嘧啶-1-基）-1,4-二恶烷及其2 （S）-异构体可以方便地由尿苷经数个步骤合成，包括高碘酸盐氧化，部分还原形成半缩醛和使用氯化锡作催化剂的第二种碱5-氟尿嘧啶糖苷化。

  DOI：

  10.1016/s0040-4039(97)01613-4

文献信息

• [EN] 2 -ALKYNYL SUBSTITUTED NUCLEOSIDE DERIVATIVES FOR TREATING VIRAL DISEASES<br/>[FR] DÉRIVÉS DE NUCLÉOSIDE À SUBSTITUTION ALKYNYLE EN POSITION 2 POUR LE TRAITEMENT DE MALADIES VIRALES
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2014078463A1

  公开（公告）日：2014-05-22

  The present invention relates to 2'-Alkynyl Substituted Nucleoside Derivatives of Formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein B, X, R1, R2, R3 and R4 are as defined herein. The present invention also relates to compositions comprising at least one 2'-Alkynyl Substituted Nucleoside Derivative, and methods of using the 2'-Alkynyl Substituted Nucleoside Derivatives for treating or preventing HCV infection in a patient.

  本发明涉及具有以下结构式(I)的2'-炔基取代核苷衍生物及其药用可接受的盐，其中B、X、R1、R2、R3和R4如本文所定义。本发明还涉及包含至少一种2'-炔基取代核苷衍生物的组合物，以及使用这些2'-炔基取代核苷衍生物治疗或预防患者HCV感染的方法。
• [EN] OLIGONUCLEOTIDE COMPOSITIONS AND METHODS THEREOF<br/>[FR] COMPOSITIONS D'OLIGONUCLÉOTIDES ET PROCÉDÉS ASSOCIÉS
  申请人：WAVE LIFE SCIENCES LTD

  公开号：WO2022099159A1

  公开（公告）日：2022-05-12

  Among other things, the present disclosure provides oligonucleotides and compositions thereof. In some embodiments, provided oligonucleotides and compositions are useful for adenosine modification. In some embodiments, the present disclosure provides methods for treating various conditions, disorders or diseases that can benefit from adenosine modification.

  除其他事项外，本公开提供寡核苷酸及其组合物。在某些实施例中，提供的寡核苷酸及其组合物对腺苷修饰有用。在某些实施例中，本公开提供了治疗各种需要腺苷修饰的疾病、疾病或病症的方法。
• RNAi agents and compositions for inhibiting expression of Asialoglycoprotein receptor 1
  申请人：Arrowhead Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US11492624B2

  公开（公告）日：2022-11-08

  Described herein are compositions and methods for inhibition of Asialoglycoprotein receptor 1 (ASGR1) gene expression. RNA interference (RNAi) agents, e.g., double stranded RNAi agents, and RNAi agent-targeting ligand conjugates for inhibiting the expression of an ASGR1 gene are described. Pharmaceutical compositions comprising one or more ASGR1 RNAi agents, optionally with one or more additional therapeutics, are also described. The ASGR1 RNAi agents can be used in methods of treatment of various diseases and conditions, such as cardiometabolic diseases related to elevated non-HDL cholesterol (non-HDL-C) levels, elevated LDL cholesterol (LDL-C) levels, elevated total cholesterol levels, and/or elevated triglyceride (TG) levels.

  本文描述了抑制 Asialoglycoprotein receptor 1 (ASGR1) 基因表达的组合物和方法。本文描述了用于抑制 ASGR1 基因表达的 RNA 干扰（RNAi）制剂（如双链 RNAi 制剂）和 RNAi 制剂-靶向配体共轭物。此外，还描述了包含一种或多种 ASGR1 RNAi 制剂的药物组合物，这些药物组合物可选择与一种或多种其它治疗药物一起使用。ASGR1 RNAi 制剂可用于治疗各种疾病和病症，如与非高密度脂蛋白胆固醇（non-HDL-C）水平升高、低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）水平升高、总胆固醇水平升高和/或甘油三酯（TG）水平升高有关的心脏代谢疾病。
• Acyclic linker-containing oligonucleotides and uses thereof
  申请人：Damha J. Masad

  公开号：US20050233455A1

  公开（公告）日：2005-10-20

  Oligonucleotides having an internal acyclic linker residue, and the preparation and uses thereof, are described. Such uses include the preparation of acyclic linker-containing antisense oligonucleotides, and their use for the prevention or depletion of function of a target nucleic acid of interest, such as RNA, in a system. Such a prevention or depletion of function includes, for example, the prevention or inhibition of the expression, reverse transcription and/or replication of the target nucleic acid, as well as the cleavage/degradation of the target nucleic acid. Accordingly, an oligonucleotide of the invention is useful for analytical and therapeutic methods and uses in which the function of a target nucleic acid is implicated, as well as a component of commercial packages corresponding to such methods and uses.

  本文描述了具有内部无环连接残基的寡核苷酸及其制备和用途。这些用途包括制备含有无环连接残基的反义寡核苷酸，并将其用于防止或削弱系统中相关靶核酸（如 RNA）的功能。例如，这种功能的预防或损耗包括预防或抑制目的核酸的表达、反转录和/或复制，以及目的核酸的裂解/降解。因此，本发明的寡核苷酸适用于涉及靶核酸功能的分析和治疗方法及用途，也可作为与此类方法和用途相对应的商业包装的组成部分。
• The chemistry of 2' ,3'-seconucleosides II. Reactions and biological properties of 2',3'-secopyrimidine ribonucleosides
  作者：A.Stanley Jones、Michael J. McClean、Hironichi Tanaka、Richard T. Walker、Jan Balzarini、Erik De Clercq

  DOI：10.1016/s0040-4020(01)91436-x

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