methyl 4-Hydroxy-2-(trifluoromethyl)-3-pyridinecarboxylate | 237760-08-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: methyl 4-Hydroxy-2-(trifluoromethyl)-3-pyridinecarboxylate
• 英文别名: methyl 4-oxo-2-(trifluoromethyl)-1H-pyridine-3-carboxylate
• CAS: 237760-08-6
• 化学式: C₈H₆F₃NO₃
• 分子量: 221.136
• InChiKey: NGKMJXTWZOCSHG-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.1
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  55.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  methyl 4-Hydroxy-2-(trifluoromethyl)-3-pyridinecarboxylate 在 吡啶 、 copper(I) oxide 、 copper(l) iodide 、 lithium hydroxide monohydrate 、 N,N-二甲基甘氨酸 、 水 、 sodium hydride 、 potassium carbonate 、 caesium carbonate 、 Selectfluor 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 甲醇 、 二氯甲烷 、 氯仿 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 丙酮 、 乙腈 为溶剂， 反应 10.5h， 生成
  参考文献：
  名称：

  [EN] NOVEL COMPOUNDS, USES AND METHODS FOR THEIR PREPARATION
  [FR] NOUVEAUX COMPOSÉS, LEURS UTILISATIONS ET PROCÉDÉS DE PRÉPARATION

  摘要：

  本发明涉及新颖的HIF-2α抑制剂化合物及其药物组合物，这些化合物可能对治疗和/或预防各种病症有用。本发明还提供了制备此类HIF-2α抑制剂及其组合物的方法，以及使用这些抑制剂和组合物的方法。

  公开号：

  WO2018031680A1
• 作为产物：
  描述：

  2-(三氟甲基)烟酸 在 2,2,6,6-四甲基哌啶 、 甲醇 、 正丁基锂 、 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 、 sodium hydride 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 48.83h， 生成 methyl 4-Hydroxy-2-(trifluoromethyl)-3-pyridinecarboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] NOVEL COMPOUNDS, USES AND METHODS FOR THEIR PREPARATION
  [FR] NOUVEAUX COMPOSÉS, LEURS UTILISATIONS ET PROCÉDÉS DE PRÉPARATION

  摘要：

  本发明涉及新颖的HIF-2α抑制剂化合物及其药物组合物，这些化合物可能对治疗和/或预防各种病症有用。本发明还提供了制备此类HIF-2α抑制剂及其组合物的方法，以及使用这些抑制剂和组合物的方法。

  公开号：

  WO2018031680A1

文献信息

• Substituted pyridines useful for inhibiting cholesteryl ester transfer protein activity
  申请人：Pharmacia Corporation

  公开号：US06605624B1

  公开（公告）日：2003-08-12

  A class of substituted pyridines that are useful for inhibiting the activity of cholesteryl ester transfer protein, and have the structural formula (IA), wherein R2, R3, R4, R5, and R6 are defined in the claims.

  一类取代吡啶，可用于抑制胆固醇酯转移蛋白的活性，其结构式为（IA），其中R2，R3，R4，R5和R6在权利要求中有定义。
• US6605624B1
  申请人：——

  公开号：US6605624B1

  公开（公告）日：2003-08-12
• US6794396B2
  申请人：——

  公开号：US6794396B2

  公开（公告）日：2004-09-21
• [EN] SUBSTITUTED PYRIDINES USEFUL FOR INHIBITING CHOLESTERYL ESTER TRANSFER PROTEIN ACTIVITY<br/>[FR] PYRIDINES SUBSTITUEES UTILES POUR INHIBER L'ACTIVITE DE LA PROTEINE ASSURANT LE TRANSFERT DE L'ESTER DE CHOLESTERYLE
  申请人：——

  公开号：WO1999041237A1

  公开（公告）日：1999-08-19

  [EN] A class of substituted pyridines which are useful for inhibiting the activity of cholesteryl ester transfer protein and have the structural formula (IA) wherein: R2, R3, R4, R5, R6, are defined in the claims.
  [FR] On décrit une classe de pyridines substituées qui sont utiles pour inhiber l'activité de la protéine assurant le transfert de l'ester de cholestéryle et qui sont représentées par la formule (IA) dans laquelle R2, R3, R4, R5 et R6 sont tels que définis dans les revendications.
• [EN] NOVEL COMPOUNDS, USES AND METHODS FOR THEIR PREPARATION<br/>[FR] NOUVEAUX COMPOSÉS, LEURS UTILISATIONS ET PROCÉDÉS DE PRÉPARATION
  申请人：FRONTHERA U S PHARMACEUTICALS LLC

  公开号：WO2018031680A1

  公开（公告）日：2018-02-15

  The present disclosure relates to novel compounds HIF-2α inhibitors and pharmaceutical compositions thereof which may be useful in the treatment and/or prevention of various conditions. The present disclosure also provides methods of preparing such HIF-2α inhibitors and compositions, and methods of using the same.

  本发明涉及新颖的HIF-2α抑制剂化合物及其药物组合物，这些化合物可能对治疗和/或预防各种病症有用。本发明还提供了制备此类HIF-2α抑制剂及其组合物的方法，以及使用这些抑制剂和组合物的方法。