N,N,6-trimethyl-2-(4-methylphenyl)imidazo[1,2-a]pyridin-3-ylchloroacetamide hydrochloride | 118026-15-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: N,N,6-trimethyl-2-(4-methylphenyl)imidazo[1,2-a]pyridin-3-ylchloroacetamide hydrochloride
• 英文别名: 6-Methyl-N,N-dimethyl-2-(4-methylphenyl)-α-chloroimidazo[1,2-a]pyridine-3-acetamide hydrochloride；2-chloro-N,N-dimethyl-2-[6-methyl-2-(4-methylphenyl)imidazo[1,2-a]pyridin-3-yl]acetamide;hydrochloride
• CAS: 118026-15-6
• 化学式: C₁₉H₂₀ClN₃O*ClH
• 分子量: 378.301
• InChiKey: CAHTVRLNUCPNLZ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.41
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.26
• 拓扑面积：
  37.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N,N,6-trimethyl-2-(4-methylphenyl)imidazo[1,2-a]pyridin-3-ylchloroacetamide hydrochloride 在 palladium on activated charcoal 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 35.0~45.0 ℃ 、90.0 kPa 条件下， 以74.8%的产率得到zolpidem hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  一种唑吡坦的制备方法

  摘要：

  本发明公开了一种唑吡坦中间体的制备方法，通过对还原N，N，6‑三甲基‑2‑(4‑甲基苯基)‑咪唑并[1，2‑α]吡啶‑3‑氯代乙酰胺盐酸盐制备唑吡坦中间体N，N，6‑三甲基‑2‑(4‑甲基苯基)‑咪唑并[1，2‑α]吡啶‑3‑乙酰胺盐酸盐的过程中的工艺优化及参数调整，在使用10％钯炭催化剂，结合0.02～0.09MPa氢气压力的反应条件，促进N，N，6‑三甲基‑2‑(4‑甲基苯基)‑咪唑并[1，2‑α]吡啶‑3‑氯代乙酰胺盐酸盐的转化效果，降低副反应及杂质的产生，提高产品收率，解决了唑吡坦生产中，更具体的是还原反应制备N，N，6‑三甲基‑2‑(4‑甲基苯基)‑咪唑并[1，2‑α]吡啶‑3‑乙酰胺盐酸盐过程中的产品合成收率低的问题，降低酒石酸唑吡坦的生产成本。

  公开号：

  CN113264932B
• 作为产物：
  描述：

  6-甲基-N,N-二甲基-2-(4-甲基苯基)-2-羟基咪唑并1,2-alpha吡啶-3-乙酰胺 在 氯化亚砜 作用下， 以 1,2-二氯乙烷 为溶剂， 反应 16.0h， 生成 N,N,6-trimethyl-2-(4-methylphenyl)imidazo[1,2-a]pyridin-3-ylchloroacetamide hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  一种唑吡坦的制备方法

  摘要：

  本发明公开了一种唑吡坦中间体的制备方法，通过对还原N，N，6‑三甲基‑2‑(4‑甲基苯基)‑咪唑并[1，2‑α]吡啶‑3‑氯代乙酰胺盐酸盐制备唑吡坦中间体N，N，6‑三甲基‑2‑(4‑甲基苯基)‑咪唑并[1，2‑α]吡啶‑3‑乙酰胺盐酸盐的过程中的工艺优化及参数调整，在使用10％钯炭催化剂，结合0.02～0.09MPa氢气压力的反应条件，促进N，N，6‑三甲基‑2‑(4‑甲基苯基)‑咪唑并[1，2‑α]吡啶‑3‑氯代乙酰胺盐酸盐的转化效果，降低副反应及杂质的产生，提高产品收率，解决了唑吡坦生产中，更具体的是还原反应制备N，N，6‑三甲基‑2‑(4‑甲基苯基)‑咪唑并[1，2‑α]吡啶‑3‑乙酰胺盐酸盐过程中的产品合成收率低的问题，降低酒石酸唑吡坦的生产成本。

  公开号：

  CN113264932B

文献信息

• US4794185A
  申请人：——

  公开号：US4794185A

  公开（公告）日：1988-12-27
• 一种唑吡坦的制备方法
  申请人：湖南千金湘江药业股份有限公司

  公开号：CN113264932B

  公开（公告）日：2022-06-14

  本发明公开了一种唑吡坦中间体的制备方法，通过对还原N，N，6‑三甲基‑2‑(4‑甲基苯基)‑咪唑并[1，2‑α]吡啶‑3‑氯代乙酰胺盐酸盐制备唑吡坦中间体N，N，6‑三甲基‑2‑(4‑甲基苯基)‑咪唑并[1，2‑α]吡啶‑3‑乙酰胺盐酸盐的过程中的工艺优化及参数调整，在使用10％钯炭催化剂，结合0.02～0.09MPa氢气压力的反应条件，促进N，N，6‑三甲基‑2‑(4‑甲基苯基)‑咪唑并[1，2‑α]吡啶‑3‑氯代乙酰胺盐酸盐的转化效果，降低副反应及杂质的产生，提高产品收率，解决了唑吡坦生产中，更具体的是还原反应制备N，N，6‑三甲基‑2‑(4‑甲基苯基)‑咪唑并[1，2‑α]吡啶‑3‑乙酰胺盐酸盐过程中的产品合成收率低的问题，降低酒石酸唑吡坦的生产成本。
• 一种酒石酸唑吡坦的合成方法
  申请人：株洲千金药业股份有限公司

  公开号：CN114057725A

  公开（公告）日：2022-02-18

  本发明涉及一种酒石酸唑吡坦的合成方法，合成中间体1的过程中，先向反应器中添加二氯甲烷作为反应溶剂，然后向反应器中通入二甲胺气体，最后将二氯乙酰氯滴加到反应器中进行反应；合成中间体5的过程中，以Pd‑C/H2作为还原体系。本发明对酒石酸唑吡坦的整体合成路线进行了优化，可有效地提高酒石酸唑吡坦的得率和纯度。本发明的方法在工业化大规模生产中具有较好的效果。