6-乙氧基-2-吡啶甲醇 | 890655-75-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 中文名称: 6-乙氧基-2-吡啶甲醇
• 英文名称: (6-ethoxypyridin-2-yl)methanol
• CAS: 890655-75-1
• 化学式: C₈H₁₁NO₂
• mdl: MFCD11977442
• 分子量: 153.181
• InChiKey: VVLAGYGCPZFAQX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.7
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.375
• 拓扑面积：
  42.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-乙氧基-2-吡啶甲醇 在 偶氮二甲酸二叔丁酯 、 三苯基膦 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 为溶剂， 反应 0.33h， 生成 2-ethoxy-6-[4-[1-(2-fluoroethyl)-4-(4-pyridinyl)-1H-pyrazol-3-yl]phenoxymethyl]pyridine succinic acid
  参考文献：
  名称：

  合成，体内占有率和放射性标记的有效磷酸二酯酶亚型10抑制剂作为正电子发射断层显像成像的候选者。

  摘要：

  我们最近报道了磷酸二酯酶10A（PDE10A）抑制剂2- [4- [1-（2- [ 18 [ ] F]氟乙基）-4-吡啶-4-4-基-1 H-吡唑-3-基]-苯氧基甲基]-喹啉（[ 18 F] 1a）是使用正电子发射断层扫描（PET）进行体内成像的有前途的候选物。现在，我们描述了一系列相关的吡啶基类似物的合成和生物学评估，这些吡啶基类似物作为PDE10A抑制剂具有很高的效力和选择性。将最有趣的化合物注射到大鼠中，以通过体内占有率测定法测量其PDE10A占有率水平。3,5-二甲基吡啶衍生物3和5-甲氧基吡啶衍生物4的可比性与1a。因为这些衍生物显示出较低的体外活性，并且比1a的亲脂性略低，所以我们假设它们可以表现为更好的PET成像配体。放射性合成化合物[ 18 F] 3，[ 18 F] 4和[ 11 C] 4并在大鼠中进行生物分布研究，作为在脑中对PDE10A进行体内成像的候选PET放射性配体进行初步评估。

  DOI：

  10.1021/jm200536d
• 作为产物：
  描述：

  6-乙氧基-2-吡啶羧酸乙酯 在 sodium tetrahydroborate 、 水 作用下， 以 乙醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 48.0h， 以94%的产率得到6-乙氧基-2-吡啶甲醇
  参考文献：
  名称：

  [EN] SUBSTITUTED N-(1H-INDAZOL-4-YL)IMIDAZO[1,2-a]PYRIDINE-3-CARBOXAMIDE COMPOUNDS AS TYPE III RECEPTOR TYROSINE KINASE INHIBITORS
  [FR] COMPOSÉS N-(1H-INDAZOL-4-YL)IMIDAZO[1,2-A]PYRIDINE-3-CARBOXAMIDES SUBSTITUÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE TYROSINE KINASE DE RÉCEPTEURS DE TYPE III

  摘要：

  公式I的化合物及其药学上可接受的盐，在其中R1、R2、R3、R4、R5和R6具有规范中给定的含义，是cFMS的抑制剂，并且在治疗哺乳动物的纤维化、与骨相关的疾病、癌症、自身免疫性疾病、炎症性疾病、心血管疾病、疼痛和烧伤方面是有用的。

  公开号：

  WO2012082689A1

文献信息

• [EN] NEW THIENOPYRIMIDINE DERIVATIVES, A PROCESS FOR THEIR PREPARATION AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM<br/>[FR] NOUVEAUX DÉRIVÉS DE THIÉNOPYRIMIDINE, PROCÉDÉ POUR LEUR PRÉPARATION ET COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES LES CONTENANT
  申请人：SERVIER LAB

  公开号：WO2015097123A1

  公开（公告）日：2015-07-02

  Compounds of formula (I): wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R12, X, A and n are as defined in the description.

  式（I）的化合物：其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R12、X、A和n的定义如描述中所述。
• RADIOLABELLED PDE10 LIGANDS
  申请人：Andrés-Gil José Ignacio

  公开号：US20120213703A1

  公开（公告）日：2012-08-23

  The present invention relates to novel, selective, radiolabelled PDE10 ligands which are useful for imaging and quantifying the PDE10A enzyme in tissues, using positron-emission tomography (PET). The invention is also directed to compositions comprising such compounds, to processes for preparing such compounds and compositions, and to the use of such compounds and compositions for imaging a tissue, cells or a host, in vitro or in vivo.

  本发明涉及新型的、选择性的、放射性标记的PDE10配体，这些配体可用于通过正电子发射断层扫描（PET）对组织中的PDE10A酶进行成像和定量。该发明还涉及包含这些化合物的组合物、制备这些化合物和组合物的方法，以及将这些化合物和组合物用于在体外或体内成像组织、细胞或宿主的应用。
• [EN] SUBSTITUTED N-(1H-INDAZOL-4-YL)IMIDAZO[1,2-a]PYRIDINE-3-CARBOXAMIDE COMPOUNDS AS TYPE III RECEPTOR TYROSINE KINASE INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS N-(1H-INDAZOL-4-YL)IMIDAZO[1,2-A]PYRIDINE-3-CARBOXAMIDES SUBSTITUÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE TYROSINE KINASE DE RÉCEPTEURS DE TYPE III
  申请人：ARRAY BIOPHARMA INC

  公开号：WO2012082689A1

  公开（公告）日：2012-06-21

  Compounds of Formula I: and pharmaceutically acceptable salts thereof in which R1, R2, R3, R4, R5 and R6 have the meanings given in the specification, are inhibitors of cFMS and are useful in the treatment of fibrosis, bone-related diseases, cancer, autoimmune disorders, inflammatory diseases, cardiovascular diseases, pain and burns in a mammal.

  公式I的化合物及其药学上可接受的盐，在其中R1、R2、R3、R4、R5和R6具有规范中给定的含义，是cFMS的抑制剂，并且在治疗哺乳动物的纤维化、与骨相关的疾病、癌症、自身免疫性疾病、炎症性疾病、心血管疾病、疼痛和烧伤方面是有用的。
• [EN] RADIOLABELLED PDE10 LIGANDS<br/>[FR] LIGANDS PDE10 RADIOMARQUÉS
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA NV

  公开号：WO2011051324A1

  公开（公告）日：2011-05-05

  The present invention relates to novel, selective, radio labelled PDE10 ligands which are useful for imaging and quantifying the PDE10A enzyme in tissues, using positron- emission tomography (PET). The invention is also directed to compositions comprising such compounds, to processes for preparing such compounds and compositions, and to the use of such compounds and compositions for imaging a tissue, cells or a host, in vitro or in vivo.

  本发明涉及一种新型、选择性、放射性标记的PDE10配体，其可用于使用正电子发射断层扫描（PET）成像和定量组织中的PDE10A酶。本发明还涉及包含这种化合物的组合物，制备这种化合物和组合物的过程，以及使用这种化合物和组合物在体外或体内成像组织、细胞或宿主。
• Novel Pyrrolo [3,2-D]Pyrimidin-4-One Derivatives And Their Use In Therapy
  申请人：Bogevig Anders

  公开号：US20080221136A1

  公开（公告）日：2008-09-11

  There are disclosed novel compounds of formula (I) wherein R 1 , R 12 , L, X and Y are as defined in the specification, and pharmaceutically acceptable salts thereof; together with processes for their preparation, compositions containing them and their use in therapy. The compounds are inhibitors of the enzyme MPO and are thereby particularly useful in the treatment or prophylaxis of neuroinflammatory disorders, cardiovascular disorders and respiratory disorders.

  公开了式（I）的新化合物，其中R1、R12、L、X和Y如规范中所定义，并且其药学上可接受的盐；以及它们的制备方法、含有它们的组合物以及它们在治疗中的用途。这些化合物是MPO酶的抑制剂，因此在神经炎症性疾病、心血管疾病和呼吸系统疾病的治疗或预防中特别有用。