(R)-4-benzyl-3-[(S)-2-(4-benzyloxy-2,6-dichloro-benzyl)-pent-4-enoyl]-oxazolidin-2-onecf | 955373-72-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: (R)-4-benzyl-3-[(S)-2-(4-benzyloxy-2,6-dichloro-benzyl)-pent-4-enoyl]-oxazolidin-2-onecf
• 英文别名: (R)-4-benzyl-3-[(S)-2-(4-benzyloxy-2,6-dichloro-benzyl)-pent-4-enoyl]-oxazolidin-2-one；(4R)-4-benzyl-3-[(2S)-2-[(2,6-dichloro-4-phenylmethoxyphenyl)methyl]pent-4-enoyl]-1,3-oxazolidin-2-one
• CAS: 955373-72-5
• 化学式: C₂₉H₂₇Cl₂NO₄
• 分子量: 524.444
• InChiKey: NNBFTSKHXAMHPF-XZOQPEGZSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  7.5
• 重原子数：
  36
• 可旋转键数：
  10
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.24
• 拓扑面积：
  55.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (R)-4-benzyl-3-[(S)-2-(4-benzyloxy-2,6-dichloro-benzyl)-pent-4-enoyl]-oxazolidin-2-onecf 在 四氧化锇 吡啶 、 sodium periodate 、 甲烷磺酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 二甲基硫 、 二氯甲烷 、 水 、 乙腈 、 叔丁醇 为溶剂， 反应 42.25h， 生成 trifluoro-methanesulfonic acid 3,5-dichloro-4-[(R)-2-oxo-1-(2-trifluoromethanesulfonyl-4,5,6,7-tetrahydro-2H-indazol-6-yl)-pyrrolidin-3-ylmethyl]-phenyl ester
  参考文献：
  名称：

  CYCLOHEXYLPYRAZOLE-LACTAM DERIVATIVES AS INHIBITORS OF 11-BETA-HYDROXYSTEROID DEHYDROGENASE 1

  摘要：

  本发明公开了具有11β-HSD类型1拮抗活性的Formula (I)的新化合物，以及制备这种化合物的方法。在另一实施例中，该发明公开了包含Formula (I)化合物的药物组合物，以及利用这些化合物和组合物治疗糖尿病、高血糖、肥胖、高血压、高脂血症、代谢综合征以及与11β-HSD类型1活性相关的其他疾病的方法。

  公开号：

  US20090111800A1
• 作为产物：
  描述：

  2,6-二氯-4-甲氧基苯甲醇 在 三溴化磷 、 lithium hexamethyldisilazane 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 2.08h， 生成 (R)-4-benzyl-3-[(S)-2-(4-benzyloxy-2,6-dichloro-benzyl)-pent-4-enoyl]-oxazolidin-2-onecf
  参考文献：
  名称：

  WO2007/127693

  摘要：

  公开号：

文献信息

• CYCLOHEXYL SUBSTITUTED PYRROLIDINONES AS INHIBITORS OF 11-BETA-HYDROXYSTEROID DEHYDROGENASE 1
  申请人：Wallace Owen Brendan

  公开号：US20090239911A1

  公开（公告）日：2009-09-24

  The present invention discloses novel compounds of Formula I: having 11β-HSD type 1 antagonist activity, as well as methods for preparing such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula I, as well as methods of using the compounds and compositions to treat diabetes, hyperglycemia, obesity, hypertension, hyperlipidemia, metabolic syndrome, and other conditions associated with 11β-HSD type 1 activity.

  本发明揭示了一种新型的I式化合物，具有11β-HSD type 1拮抗剂活性，以及制备这种化合物的方法。在另一种实施方式中，本发明揭示了包含I式化合物的药物组合物，以及使用这些化合物和组合物治疗糖尿病、高血糖、肥胖症、高血压、高脂血症、代谢综合征和与11β-HSD type 1活性有关的其他疾病的方法。
• SUBSTITUTED PYRROLIDINONES AS INHIBITORS OF 11-BETA-HYDROXYSTEROID DEHYDROGENASE 1
  申请人：Allen John Gordon

  公开号：US20090069326A1

  公开（公告）日：2009-03-12

  The present invention discloses novel compounds of Formula I: (I) possessing 11β-HSD type 1 antagonist activity, as well as methods for preparing such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula I, as well as methods of using the compounds and compositions to treat diabetes, hyperglycemia, obesity, hypertension, hyperlipidemia, metabolic syndrome, cognitive disorders, and other conditions associated with 11β-HSD type 1 activity.

  本发明披露了具有11β-HSD类型1拮抗活性的新化合物的公式I：（I），以及制备这些化合物的方法。在另一种实施方式中，本发明披露了包括公式I化合物的制药组合物，以及利用这些化合物和组合物治疗糖尿病、高血糖、肥胖症、高血压、高脂血症、代谢综合征、认知障碍和与11β-HSD类型1活性相关的其他疾病的方法。
• INHIBITORS OF 11-BETA-HYDROXYSTEROID DEHYDROGENASE 1
  申请人：Li Renhua

  公开号：US20090275613A1

  公开（公告）日：2009-11-05

  The present invention discloses novel compounds of Formula I: (I) possessing 11β-HSD type 1 antagonist activity, as well as methods for preparing such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula I, as well as methods of using the compounds and compositions to treat diabetes, hyperglycemia, obesity, hypertension, hyperlipidemia, metabolic syndrome, cognitive disorders, and other conditions associated with 11β-HSD type 1 activity.

  本发明公开了一种新的化合物I式：（I），具有11β-HSD type 1拮抗剂活性，以及制备这种化合物的方法。在另一种实施方式中，本发明还公开了包含I式化合物的药物组合物，以及使用这些化合物和组合物治疗糖尿病、高血糖、肥胖症、高血压、高脂血症、代谢综合征、认知障碍和其他与11β-HSD type 1活性相关的疾病的方法。
• CYCLOHEXYLIMIDIAZOLE LACTAM DERIVATIVES AS INHIBITORS OF 11-BETA-HYDROXYSTEROID DEHYDROGENASE 1
  申请人：Saeed Ashraf

  公开号：US20090088428A1

  公开（公告）日：2009-04-02

  The present invention discloses novel compounds of Formula I: (I) having 11β-HSD type 1 antagonist activity, as well as methods for preparing such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula I, as well as methods of using the compounds and compositions to treat diabetes, hyperglycemia, obesity, hypertension, hyperlipidemia, metabolic syndrome, and other conditions associated with 11β-HSD type 1 activity.

  本发明揭示了具有11β-HSD类型1拮抗活性的新颖化合物I的公式：（I），以及制备这种化合物的方法。在另一种实施方式中，本发明揭示了包括化合物I的药物组合物，以及使用这些化合物和组合物治疗糖尿病、高血糖、肥胖症、高血压、高脂血症、代谢综合征和与11β-HSD类型1活性相关的其他疾病的方法。
• PIERIDINYL SUBSTITUTED PYRROLIDINONES AS INHIBITORS OF 11-BETA-HYDROXYSTEROID DEHYDROGENASE 1
  申请人：Wallace Owen Brendan

  公开号：US20090088430A1

  公开（公告）日：2009-04-02

  The present invention discloses novel compounds of Formula I: having 11β-HSD type 1 antagonist activity, as well as methods for preparing such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula I, as well as methods of using the compounds and compositions to treat diabetes, hyperglycemia, obesity, hypertension, hyperlipidemia, metabolic syndrome, and other conditions associated with 11β-HSD type 1 activity.

  本发明揭示了具有11β-HSD类型1拮抗活性的新化合物I的公式，以及制备这种化合物的方法。在另一种实施方式中，本发明揭示了包含公式I化合物的药物组合物，以及使用这些化合物和组合物治疗糖尿病、高血糖、肥胖症、高血压、高脂血症、代谢综合征和与11β-HSD类型1活性相关的其他疾病的方法。