4-[(R)-3-(2,6-dichloro-4-trifluoromethanesulfonyloxy-benzyl)-2-oxo-pyrrolidin-1-yl]-piperidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester | 956220-66-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: 4-[(R)-3-(2,6-dichloro-4-trifluoromethanesulfonyloxy-benzyl)-2-oxo-pyrrolidin-1-yl]-piperidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester
• 英文别名: 4-[(R)-3-(2,6-Dichloro-4-trifluoromethanesulfonyloxy-benzyl)-2-oxo-pyrrolidin-1-yl]-piperidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester；tert-butyl 4-[(3R)-3-[[2,6-dichloro-4-(trifluoromethylsulfonyloxy)phenyl]methyl]-2-oxopyrrolidin-1-yl]piperidine-1-carboxylate
• CAS: 956220-66-9
• 化学式: C₂₂H₂₇Cl₂F₃N₂O₆S
• 分子量: 575.433
• InChiKey: HNRJNPMJFUZXEU-ZDUSSCGKSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.2
• 重原子数：
  36
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.64
• 拓扑面积：
  102
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  9

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-[(R)-3-(2,6-dichloro-4-trifluoromethanesulfonyloxy-benzyl)-2-oxo-pyrrolidin-1-yl]-piperidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester 在 四(三苯基膦)钯 N-甲基吗啉 、 lithium hydroxide 、 potassium carbonate 、 1-羟基苯并三唑 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙二醇二甲醚 、 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 反应 6.0h， 生成 4-{(R)-3-[3,5-dichloro-4'-(4-trifluoromethyl-piperidine-1-carbonyl)-biphenyl-4-ylmethyl]-2-oxo-pyrrolidin-1-yl}-piperidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester
  参考文献：
  名称：

  WO2007/127901

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  (R)-4-((R)-4-benzyl-2-oxo-oxazolidin-3-yl)-3-(4-benzyloxy-2,6-dichloro-benzyl)-4-oxo-butyraldehyde 在 palladium hydroxide on carbon 吡啶 、 氢气 、 溶剂黄146 作用下， 以 二氯甲烷 、 乙酸乙酯 为溶剂， 20.0 ℃ 、101.33 kPa 条件下， 反应 3.0h， 生成 4-[(R)-3-(2,6-dichloro-4-trifluoromethanesulfonyloxy-benzyl)-2-oxo-pyrrolidin-1-yl]-piperidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester
  参考文献：
  名称：

  WO2007/127901

  摘要：

  公开号：

文献信息

• PIERIDINYL SUBSTITUTED PYRROLIDINONES AS INHIBITORS OF 11-BETA-HYDROXYSTEROID DEHYDROGENASE 1
  申请人：Wallace Owen Brendan

  公开号：US20090088430A1

  公开（公告）日：2009-04-02

  The present invention discloses novel compounds of Formula I: having 11β-HSD type 1 antagonist activity, as well as methods for preparing such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula I, as well as methods of using the compounds and compositions to treat diabetes, hyperglycemia, obesity, hypertension, hyperlipidemia, metabolic syndrome, and other conditions associated with 11β-HSD type 1 activity.

  本发明揭示了具有11β-HSD类型1拮抗活性的新化合物I的公式，以及制备这种化合物的方法。在另一种实施方式中，本发明揭示了包含公式I化合物的药物组合物，以及使用这些化合物和组合物治疗糖尿病、高血糖、肥胖症、高血压、高脂血症、代谢综合征和与11β-HSD类型1活性相关的其他疾病的方法。
• Piperidinyl substituted pyrrolidinones as inhibitors of 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase 1
  申请人：Eli Lilly and Company

  公开号：US07829582B2

  公开（公告）日：2010-11-09

  The present invention discloses novel compounds of Formula I: having 11β-HSD type 1 antagonist activity, as well as methods for preparing such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula I, as well as methods of using the compounds and compositions to treat diabetes, hyperglycemia, obesity, hypertension, hyperlipidemia, metabolic syndrome, and other conditions associated with 11β-HSD type 1 activity.

  本发明揭示了具有11β-HSD型1拮抗活性的Formula I的新型化合物，以及制备这些化合物的方法。在另一种实施方式中，本发明揭示了包括Formula I化合物的制药组合物，以及使用这些化合物和组合物治疗糖尿病、高血糖、肥胖症、高血压、高脂血症、代谢综合征以及与11β-HSD型1活性相关的其他疾病的方法。
• PIPERIDINYL SUBSTITUTED PYRROLIDINONES AS INHIBITORS OF 11-BETA-HYDROXYSTEROID DEHYDROGENASE 1
  申请人：Eli Lilly & Company

  公开号：EP2049513B1

  公开（公告）日：2012-01-25
• US7829582B2
  申请人：——

  公开号：US7829582B2

  公开（公告）日：2010-11-09
• [EN] PIERIDINYL SUBSTITUTED PYRROLIDINONES AS INHIBITORS OF 11-BETA-HYDROXYSTEROID DEHYDROGENASE 1<br/>[FR] INHIBITEURS DE 11-BÊTA-HYDROXYSTÉROÏDE DÉSHYDROGÉNASE 1
  申请人：LILLY CO ELI

  公开号：WO2007127901A1

  公开（公告）日：2007-11-08

  [EN] ABSTRACT The present invention discloses novel compounds of Formula I: ( I ) having 11-Beta-HSD type 1 antagonist activity, as well as methods for preparing such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula I, as well as methods of using the compounds and compositions to treat diabetes, hyperglycemia, obesity, hypertension, hyperlipidemia, metabolic syndrome, and other conditions associated with 11-Beta-HSD type 1 activity. X-17433 PCT -1-
  [FR] La présente invention a pour objet de nouveaux composés de Formule I : ( I ) d'activité antagoniste vis-à-vis de la 11-Bêta-HSD de type 1, ainsi que des méthodes de synthèse de tels composés. Dans un autre mode d'application, la présente invention concerne des compositions pharmaceutiques comprenant des composés de Formule I, ainsi que des méthodes d'utilisation des composés et des compositions dans le traitement du diabète, de l'hyperglycémie, de l'obésité, de l'hypertension, de l'hyperlipidémie, du syndrome métabolique et d'autres états pathologiques associés à l'activité de la 11-Bêta-HSD de type 1. X-17433 PCT -1-