eudistidine C

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: eudistidine C
• 英文别名: 4-[2-amino-5-[10-(4-methoxyphenyl)-8,11,13,16-tetrazatetracyclo[7.6.1.02,7.012,16]hexadeca-1(15),2,4,6,8,11,13-heptaen-10-yl]-1H-imidazol-4-yl]phenol
• 化学式: C₂₈H₂₁N₇O₂
• 分子量: 487.52
• InChiKey: LAKIFSXWKDYGDL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.8
• 重原子数：
  37
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  7.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.07
• 拓扑面积：
  125
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  3-(二甲氨基)-1-(2-硝基苯基)丙-2-烯-1-酮 在 palladium on activated charcoal 、 氢气 、 potassium carbonate 、 三氟乙酸 作用下， 以 乙醇 、 二甲基亚砜 、 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 37.5h， 生成 eudistidine C
  参考文献：
  名称：

  [EN] HYPOXIA-INDUCIBLE FACTOR 1 (HIF-1) INHIBITORS
  [FR] INHIBITEURS DU FACTEUR HIF-1 INDUIT PAR L'HYPOXIE

  摘要：

  本文披露了针对缺氧诱导因子1（HIF-1）的小分子抑制剂及其药物组合物的实施方式。所披露的化合物通过抑制HIF-1α亚单位与转录共激活蛋白p300之间的相互作用来抑制HIF-1活性。还披露了制备和使用小分子抑制剂的方法的实施方式。

  公开号：

  WO2016164412A1

文献信息

• Hypoxia-inducible factor 1 (HIF-1) inhibitors
  申请人：The United States of America, as represented by the Secretary, Department of Health and Human Services

  公开号：US10246463B2

  公开（公告）日：2019-04-02

  Embodiments of small molecule inhibitors of hypoxia inducible factor 1 (HIF-1) and pharmaceutical compositions thereof are disclosed. The disclosed compounds suppress HIF-1 activity by inhibiting the interaction between the HIF-1 α subunit and transcriptional co-activator protein p300. Embodiments of methods for making and using the small molecule inhibitors are also disclosed.

  本发明公开了低氧诱导因子 1（HIF-1）的小分子抑制剂及其药物组合物。所公开的化合物通过抑制 HIF-1 α 亚基与转录共激活蛋白 p300 之间的相互作用来抑制 HIF-1 的活性。还公开了制造和使用小分子抑制剂的方法的实施例。
• HYPOXIA-INDUCIBLE FACTOR 1 (HIF-1) INHIBITORS
  申请人：The United States of America, as represented by the Secretary, Department of Health and Human Serv

  公开号：US20180093995A1

  公开（公告）日：2018-04-05

  Embodiments of small molecule inhibitors of hypoxia inducible factor 1 (HIF-1) and pharmaceutical compositions thereof are disclosed. The disclosed compounds suppress HIF-1 activity by inhibiting the interaction between the HIF-1 a subunit and transcriptional co-activator protein p300. Embodiments of methods for making and using the small molecule inhibitors are also disclosed.