5-Methoxy-3-phenoxy-N-1H-tetrazol-5-yl-benzo [b]thiophene-2-carboxamide | 122024-48-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: 5-Methoxy-3-phenoxy-N-1H-tetrazol-5-yl-benzo [b]thiophene-2-carboxamide
• 英文别名: 5-methoxy-3-phenoxy-N-(1H-tetrazol-5-yl)benzothiophene-2-carboxamide；5-methoxy-3-phenoxy-N-(2H-tetrazol-5-yl)-1-benzothiophene-2-carboxamide
• CAS: 122024-48-0
• 化学式: C₁₇H₁₃N₅O₃S
• 分子量: 367.388
• InChiKey: FSXREDDGKGXHPR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.5
• 重原子数：
  26
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.06
• 拓扑面积：
  130
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  3-chloro-5-methoxy-benzo[b]thiophene-2-carboxylic acid phenyl ester 在 lithium hydroxide 、 三甲基氯硅烷 、 水 、 双氧水 、 sodium hydride 、 N,N'-羰基二咪唑 、 三氟乙酸 、 sodium iodide 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 甲醇 、 二氯甲烷 、 水 、 乙腈 为溶剂， 反应 39.75h， 生成 5-Methoxy-3-phenoxy-N-1H-tetrazol-5-yl-benzo [b]thiophene-2-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] 3-ARYLOXY AND 3-HETEROARYLOXY SUBSTITUTED BENZO(B) THIOPHENES AS THERAPEUTIC AGENTS WITH PI3K ACTIVITY
  [FR] BENZO[B]THIOPHENES A SUBSTITUTION 3-ARYLOXY ET 3-HETEROARYLOXY EN TANT QU'AGENTS THERAPEUTIQUES A ACTIVITE PI3K

  摘要：

  本发明提供了式(I)的苯并[b]噻吩，其中R1、R2、R3、R4、R5和L具有规范中为其定义的任何值，以及药用可接受的盐，这些盐作为治疗疾病和状况的药剂是有用的，包括炎性疾病、心血管疾病和癌症。另外还提供了包含一个或多个式(I)化合物的药物组合物。

  公开号：

  WO2004108715A1

文献信息

• Utilisation d'un antagoniste d'interleukine 1 et/ou d'un antagoniste de TNF-alpha dans une composition cosmétique, pharmaceutique ou dermatologique et composition obtenue, eventuellement en combinaison d'un antagoniste d'histamine
  申请人：L'OREAL

  公开号：EP0729750A1

  公开（公告）日：1996-09-04

  Utilisation, d'un antagoniste d'interleukine 1 et/ou d'un antagoniste de TNF-alpha dans une composition cosmétique, pharmaceutique ou dermatologique et composition obtenue Eventuellement en combinaison d'un antagoniste d'histamine. L'invention se rapporte à l'utilisation d'un antagoniste d'interleukine 1 et/ou d'un antagoniste de TNF-alpha dans une composition cosmétique, pharmaceutique ou dermatologique, pour traiter les peaux sensibles. Elle se rapporte en particulier à l'utilisation d'un antagoniste d'interleukine 1 et/ou d'un antagoniste de TNF-alpha pour prévenir et/ou lutter contre les irritations cutanées et/ou les dartres et/ou les érythèmes et/ou les sensations dysesthésiques et/ou les sensations d'échauffement et/ou les prurits de la peau et/ou des muqueuses. La composition supprime les effets secondaires irritants de certains produits et notamment de certains actifs cosmétiques, dermatologiques ou pharmaceutiques. La combinaison avec un antagoniste d'histamine et préféré.

  白细胞介素-1拮抗剂和/或 TNF-α拮抗剂在化妆品、药物或皮肤病组合物中的使用，以及所获得的组合物（可选择与组胺拮抗剂结合使用）。 本发明涉及白细胞介素-1拮抗剂和/或 TNF-α拮抗剂在用于治疗敏感性皮肤的化妆品、药物或皮肤病组合物中的使用。它特别涉及白细胞介素1拮抗剂和/或TNF-α拮抗剂用于预防和/或对抗皮肤过敏和/或结痂和/或红斑和/或审美疲劳和/或皮肤和/或粘膜的热感和/或瘙痒。该组合物能消除某些产品，特别是某些化妆品、皮肤病或药物活性成分的刺激性副作用。 最好与组胺拮抗剂结合使用。
• Utilisation d'un extrait d'une bactérie filamenteuse non photosynthétique et composition le contenant
  申请人：L'OREAL

  公开号：EP0761204A1

  公开（公告）日：1997-03-12

  La présente invention concerne l'utilisation d'au moins un extrait d'au moins une bactérie filamenteuse non photosynthétique en tant qu'antagoniste de substance P, dans une composition cosmétique ou pour la préparation d'une composition pharmaceutique. L'invention concerne également l'utilisation d'au moins un extrait d'au moins une bactérie filamenteuse non photosynthétique dans une composition cosmétique ou pour la préparation d'une composition pharmaceutique destinée à traiter les désordres associées à un excès de synthèse et/ou de libération de substance P. L'invention concerne en outre diverses compositions contenant un extrait d'au moins une bactérie filamenteuse non photosynthétique et un procédé de traitement cosmétique.

  本发明涉及将至少一种非光合丝状菌的至少一种提取物用作化妆品组合物中的P物质拮抗剂或用于制备药物组合物。本发明还涉及将至少一种非光合丝状菌的至少一种提取物用于化妆品组合物或用于制备药物组合物，以治疗与 P 物质合成和/或释放过量有关的疾病。本发明还涉及含有至少一种非光合丝状菌提取物的各种组合物和一种化妆品治疗方法。
• Extrait d'iridacees et compositions le contenant
  申请人：L'OREAL

  公开号：EP0765668A1

  公开（公告）日：1997-04-02

  La présente invention a pour objet dans son aspect le plus général un extrait de cellules d'au moins un végétal de la famille des Iridacées, ledit végétal étant obtenu par culture in vitro. L'invention a également pour objet des compositions contenant un extrait de cellules d'au moins un végétal de la famille des Iridacées, l'utilisation desdits extraits comme antagoniste du CGRP et/ou de la substance P et un procédé de traitement cosmétique faisant intervenir une desdites compositions.

  本发明最一般的目的是鸢尾科至少一种植物的细胞提取物，所述植物是通过体外培养获得的。本发明还涉及含有至少一种鸢尾科植物细胞提取物的组合物、上述提取物作为 CGRP 和/或 P 物质拮抗剂的用途以及使用上述组合物之一的美容治疗方法。
• Utilisation d'un extrait d'au moins un végétal de la famille des Rosacées
  申请人：L'OREAL

  公开号：EP0906752A1

  公开（公告）日：1999-04-07

  L'invention a pour objet l'utilisation, à titre de principe actif, dans une composition d'au moins un extrait d'au moins un végétal de la famille des Rosacées en tant qu'antagoniste de substance P. L'invention a en outre pour objet l'utilisation, à titre de principe actif, dudit extrait dans une composition, l'extrait ou la composition étant destinés à traiter les désordres associés à un excès de synthèse et/ou de libération de substance P. L'invention a également pour objet l'utilisation, à titre de principe actif, dudit extrait dans une composition, l'extrait ou la composition étant destinés à traiter les peaux sensibles.

  本发明的目的是在组合物中使用至少一种蔷薇科植物的提取物作为 P 物质拮抗剂的活性成分。本发明的另一个目的是将上述提取物作为活性成分用于一种组合物中，该提取物或组合物用于治疗与 P 物质过度合成和/或释放有关的疾病。 本发明的另一个目的是将上述提取物作为一种活性成分用于一种组合物中，该提取物或组合物用于治疗敏感性皮肤。
• Cosmetic, pharmaceutical or dermatological composition comprising a histamine antagonist, an interleukin-1 antagonist and/or a TNF-alpha antagonist
  申请人：——

  公开号：US20010022978A1

  公开（公告）日：2001-09-20

  The invention relates to the use of a histamine antagonist, an interleukin-1 antagonist and/or a TNF-alpha antagonist in a cosmetic, pharmaceutical or dermatological composition for treating sensitive skins. It relates especially to the use of a histamine antagonist, an interleukin-1 antagonist and/or a TNF-alpha antagonist for preventing and/or combating skin irritations and/or sores and/or erythema and/or dysaesthesic sensations and/or sensations of inflammation and/or pruritus and/or prickling and/or tingling and/or discomfort and/or tightness of the skin and/or mucosae. It also relates to a composition containing a histamine antagonist, an interleukin-1 antagonist and/or a TNF-alpha antagonist which limits or eliminates the irritant side-effects of certain products, and in particular of certain cosmetic, dermatological or pharmaceutical active agents.

  本发明涉及将组胺拮抗剂、白细胞介素-1拮抗剂和/或 TNF-α拮抗剂用于治疗敏感皮肤的化妆品、药物或皮肤病组合物中。它特别涉及组胺拮抗剂、白细胞介素-1拮抗剂和/或 TNF-α拮抗剂用于预防和/或对抗皮肤刺激和/或溃疡和/或红斑和/或痛觉和/或发炎和/或瘙痒和/或刺痛和/或刺痒和/或皮肤和/或粘膜不适和/或紧绷感。它还涉及一种含有组胺拮抗剂、白细胞介素-1拮抗剂和/或TNF-α拮抗剂的组合物，该组合物可限制或消除某些产品，特别是某些化妆品、皮肤病或药物活性剂的刺激性副作用。