2-((叔丁氧基羰基)氨基)噻唑-5-羧酸甲酯 | 745078-03-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 中文名称: 2-((叔丁氧基羰基)氨基)噻唑-5-羧酸甲酯
• 英文名称: methyl 2-tert-butoxycarbonylaminothiazole-5-carboxylate
• 英文别名: 2-tert-butoxycarbonylamino-thiazole-5-carboxylic acid methyl ester；Methyl 2-((tert-butoxycarbonyl)amino)thiazole-5-carboxylate；methyl 2-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonylamino]-1,3-thiazole-5-carboxylate
• CAS: 745078-03-9
• 化学式: C₁₀H₁₄N₂O₄S
• mdl: MFCD11655929
• 分子量: 258.298
• InChiKey: QYBMXOPMKOCQGN-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  106
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

安全信息

• 海关编码：
  2934100090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-((叔丁氧基羰基)氨基)噻唑-5-羧酸甲酯 在 水 、 sodium hydroxide 、 盐酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 水 为溶剂， 反应 16.0h， 生成 2-N-BOC-氨基噻唑-5-羧酸
  参考文献：
  名称：

  [EN] PROCESS FOR THE PRODUCTION OF 2-AMINO-5-FLUOROTHIAZOLE
  [FR] PROCÉDÉ POUR L'INTERMÉDIAIRE DE SYNTHÈSE DU 2-AMINO-5-FLUOROTHIAZOLE

  摘要：

  一种生产代表为化学式（I）的氟化合物或其盐的方法，其中R1和R2相同或不同，并且每个都选自包括氢原子、酰基、磺基和磷酰基的基团。

  公开号：

  WO2011115758A1
• 作为产物：
  描述：

  2-N-BOC-氨基噻唑-5-羧酸 在 草酰氯 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 生成 2-((叔丁氧基羰基)氨基)噻唑-5-羧酸甲酯
  参考文献：
  名称：

  [EN] EMS ANALOGUES OF LYN/SRC-TYROSINE KINASE INHIBITORS
  [FR] ANALOGUES EMS D'INHIBITEURS DE LYN-SRC-TYROSINE KINASE

  摘要：

  本发明实施例涉及公式API-LG-ESM的化合物，其中"API"是酶抑制剂的一价取代基团；"LG"是连接基团的二价取代基团；"ESM"是酯酶敏感基序的一价取代基团；或其药用盐。其他实施例涉及使用公式API-LG-ESM的化合物治疗多种疾病的方法，包括阿尔茨海默病。

  公开号：

  WO2017100703A1

文献信息

• NOVEL GLUCOKINASE ACTIVATORS AND METHODS OF USING SAME
  申请人：Ryono Denis E.

  公开号：US20080009465A1

  公开（公告）日：2008-01-10

  Compounds are provided which are phosphonate and phosphinate activators and thus are useful in treating diabetes and related diseases and have the structure wherein is a heteroaryl ring; R 4 is —(CH 2 ) n -Z-(CH 2 ) m —PO(OR 7 )(OR 8 ), —(CH 2 ) n Z-(CH 2 ) m —PO(OR 7 )R g , —(CH 2 ) n -Z-(CH 2 ) m —OPO(OR 7 )R g , —(CH 2 ) n Z—(CH 2 ) m —OPO(R 9 )(R 10 ), or —(CH 2 ) n Z—(CH 2 ) m —PO(R 9 )(R 10 ); R 5 and R 6 are independently selected from H, alkyl and halogen; Y is R 7 (CH 2 ) s or is absent; and X, n, Z, m, R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , and s are as defined herein; or a pharmaceutically acceptable salt thereof. A method for treating diabetes and related diseases employing the above compounds is also provided.

  提供了磷酸酯和磷酸酯激活剂，因此在治疗糖尿病和相关疾病方面非常有用，并具有以下结构： 其中 是杂环芳基环； R 4 为—(CH 2 ) n -Z-(CH 2 ) m —PO(OR 7 )(OR 8 )、—(CH 2 ) n Z-(CH 2 ) m —PO(OR 7 )R g 、—(CH 2 ) n -Z-(CH 2 ) m —OPO(OR 7 )R g 、—(CH 2 ) n Z—(CH 2 ) m —OPO(R 9 )(R 10) 或—(CH 2 ) n Z—(CH 2 ) m —PO(R 9 )(R 10) ； R 5 和R 6 分别选择自H、烷基和卤素； Y为R 7 (CH 2 ) s 或不存在；以及 X、n、Z、m、R 4 、R 5 、R 6 、R 7 和s如本文所定义；或其药用盐。 还提供了一种利用上述化合物治疗糖尿病和相关疾病的方法。
• Thienopyrimidines useful as Aurora kinase inhibitors
  申请人：Lew Willard

  公开号：US20060035908A1

  公开（公告）日：2006-02-16

  The present invention provides compounds having the formula: wherein R 1 , R 2 , X 1 , X 2 , L 1 , L 2 , Y and Z are as defined in classes and subclasess herein, and pharmaceutical compositions thereof, as described generally and in subclasses herein, which compounds are useful as inhibitors of protein kinase (e.g., Aurora), and thus are useful, for example, for the treatment of Aurora mediated diseases.

  本发明提供具有以下公式的化合物： 其中R1、R2、X1、X2、L1、L2、Y和Z的定义如本文中的类和子类中所定义，并且所述的药物组合物，如本文中一般描述和子类中描述的那样，这些化合物可用作蛋白激酶（例如Aurora）的抑制剂，因此可用于治疗由Aurora介导的疾病。
• [EN] NOVEL GLUCOKINASE ACTIVATORS AND METHODS OF USING SAME<br/>[FR] NOUVEAUX ACTIVATEURS DE LA GLUCOKINASE ET MÉTHODES D'UTILISATION DESDITS ACTIVATEURS
  申请人：BRISTOL MYERS SQUIBB CO

  公开号：WO2011130459A1

  公开（公告）日：2011-10-20

  Compounds are provided which are activators of the enzyme glucokinase and thus are useful in treating diabetes and related diseases, which compounds have the structure wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, Y and X are as defined herein or a pharmaceutically acceptable salt thereof. A method for treating diabetes and related disease employing the above compounds is also provided.

  提供了一些化合物，这些化合物是葡萄糖激酶的激活剂，因此在治疗糖尿病和相关疾病方面很有用，这些化合物的结构式中，R1、R2、R3、R4、R5、R6、Y和X如本文所述，或其药用可接受盐。还提供了一种使用上述化合物治疗糖尿病和相关疾病的方法。
• ACYLAMINOTHIAZOLE DERIVATIVES AND USE THEREOF AS BETA-AMYLOID INHIBITORS
  申请人：Baltzer Sylvie

  公开号：US20060293366A1

  公开（公告）日：2006-12-28

  Compounds of formula (I) as defined herein: inhibit the formation of the β-amyloid peptide (β-A4) and are, therefore, useful in the treatment of pathologies in which a β-amyloid peptide (β-A4) formation inhibitor provides a therapeutic benefit. Particular such pathologies are senile dementia, Alzheimer's disease, Down's syndrome, Parkinson's disease, amyloid angiopathy, cerebrovascular disorders, frontotemporal dementias and Pick's disease, post-traumatic dementias, pathologies linked to neuroinflammatory processes, Huntington's disease and Korsakov's syndrome.

  根据此处定义的化合物公式（I）：抑制β-淀粉样肽（β-A4）的形成，因此，在治疗β-淀粉样肽（β-A4）形成抑制剂提供治疗益处的病理学中很有用。特定的这类病理学包括老年性痴呆、阿尔茨海默病、唐氏综合征、帕金森病、淀粉样血管病、脑血管疾病、额颞叶痴呆症和皮克氏病、创伤后痴呆、与神经炎症过程相关的病理学、亨廷顿病和科萨科夫综合征。
• [EN] THIENOPYRIMIDINES USEFUL AS AURORA KINASE INHIBITORS<br/>[FR] THIENOPYRIMIDINES UTILES EN TANT QU'INHIBITEURS DES KINASES AURORA
  申请人：SUNESIS PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2006036266A1

  公开（公告）日：2006-04-06

  The present invention provides compounds having the formula (I) wherein R1, R2, X1, X2, L1, L2, Y and Z are as defined in classes and subclasse herein, and pharmaceutical compositions thereof, as described generally and in subclasses herein, which compounds are useful as inhibitors of protein kinase (e.g., Aurora), and thus are useful, for example, for the treatment of Aurora mediated diseases.

  本发明提供具有公式（I）的化合物，其中R1、R2、X1、X2、L1、L2、Y和Z如此处所定义的类别和子类别中所定义，并提供了其药物组成物。该化合物可作为蛋白激酶（例如Aurora）的抑制剂，因此可用于治疗Aurora介导的疾病。