(5R)-5-(叠氮甲基)-3-(3-氟苯基)-2-恶唑烷酮 | 149524-44-7

• 物质功能分类: 化学试剂 - 有机试剂 - 叠氮
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: (5R)-5-(叠氮甲基)-3-(3-氟苯基)-2-恶唑烷酮
• 英文名称: (R)-[3-(3-fluorophenyl)-2-oxo-5-oxazolidinyl]methyl azide
• 英文别名: (5R)-5-(Azidomethyl)-3-(3-fluorophenyl)-2-oxazolidinone；(5R)-5-(azidomethyl)-3-(3-fluorophenyl)-1,3-oxazolidin-2-one
• CAS: 149524-44-7
• 化学式: C₁₀H₉FN₄O₂
• 分子量: 236.205
• InChiKey: ZHNQSWZJBIOOHW-VIFPVBQESA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.5
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.3
• 拓扑面积：
  43.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (5R)-5-(叠氮甲基)-3-(3-氟苯基)-2-恶唑烷酮 在 三苯基膦 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 为溶剂， 生成 (S)-5-(氨基甲基)-3-(3-氟苯基)噁唑啉-2-酮
  参考文献：
  名称：

  新型1,2,4-三唑并[4,3- a ]嘧啶恶唑烷酮抗菌剂的合成及体外活性。第二部分

  摘要：

  据报道1,2,4-三唑并[4,3- a ]嘧啶恶唑烷酮的合成和抗菌活性。具有2，4-二取代噻吩环的化合物3e被发现是革兰氏阳性病原体的有效抑制剂，并且比利奈唑胺的效力高4-16倍。

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2011.07.034
• 作为产物：
  描述：

  (5R)-3-(3-氟苯基)-5-[[(甲磺酰)氧]甲基]-2-恶唑烷酮 在 sodium azide 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 (5R)-5-(叠氮甲基)-3-(3-氟苯基)-2-恶唑烷酮
  参考文献：
  名称：

  新型1,2,4-三唑并[4,3- a ]嘧啶恶唑烷酮抗菌剂的合成及体外活性。第二部分

  摘要：

  据报道1,2,4-三唑并[4,3- a ]嘧啶恶唑烷酮的合成和抗菌活性。具有2，4-二取代噻吩环的化合物3e被发现是革兰氏阳性病原体的有效抑制剂，并且比利奈唑胺的效力高4-16倍。

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2011.07.034

文献信息

• [EN] BIFUNCTIONAL HETEROCYCLIC COMPOUNDS AND METHODS OF MAKING AND USING THE SAME<br/>[FR] COMPOSES HETEROCYCLIQUES BIFONCTIONNELS ET LEURS PROCEDES D'OBTENTION ET D'UTILISATION
  申请人：RIB X PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2004078770A1

  公开（公告）日：2004-09-16

  The invention provides a family of bifunctional heterocyclic compounds useful as anti­infective, anti-proliferative, anti-inflammatory, and prokinetic agents. The invention also provides methods of making the bifunctional heterocyclic compounds, and methods of using such compounds as anti-infective, anti-proliferative agents, anti-inflammatory, and/or prokinetic agents.

  这项发明提供了一类双功能杂环化合物家族，可用作抗感染、抗增殖、抗炎和促动力剂。该发明还提供了制备这些双功能杂环化合物的方法，以及将这些化合物用作抗感染、抗增殖剂、抗炎和/或促动力剂的方法。
• [EN] BIFUNCTIONAL MACROLIDE HETEROCYCLIC COMPOUNDS AND MEHTODS OF MAKING AND USING THE SAME<br/>[FR] COMPOSES HETEROCYCLIQUES MACROLIDIQUES BIFONCTIONNELS ET LEURS PROCEDES DE PREPARATION ET D'UTILISATION
  申请人：RIB X PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2005042554A1

  公开（公告）日：2005-05-12

  The present invention relates generally to the field of anti-infective, anti-proliferative, anti-inflammatory, and prokinetic agents. More particularly, the invention relates to a family of bifunctional compounds useful as therapeutic agents. These compounds have both a macrolide ring and at least one heterocyclic moiety. The present invention further relates to processes for the preparation of such compounds, to intermediates useful in their preparation, to the use of the compounds as therapeutic agents, and to pharmaceuticals compositions containing them.

  本发明一般涉及抗感染、抗增殖、抗炎和促动力药物领域。更具体地说，本发明涉及一类作为治疗剂有用的双功能化合物家族。这些化合物既含有大环内酯环，又至少含有一个杂环基团。本发明进一步涉及制备这类化合物的方法，用于制备的中间体，将这些化合物用作治疗剂以及含有它们的药物组合物。
• Substituted aryl- and heteroaryl-phenyloxazolidinones
  申请人：The Upjohn Company

  公开号：US05565571A1

  公开（公告）日：1996-10-15

  The present invention discloses novel substituted aryl- and heteroarylphenyloxazolidinones which are useful as anti-bacterial agents. More specifically, the substituted aryl- and heteroarylphenyloxazolidinones of the invention are characterized by oxazolidinones having an aryl or heteroaryl group at the p-position of the 3-phenyl ring and additional substitutions at the m-position(s) of the 3-phenyl ring. A compound representative of this new class of oxazolidinones is (.+-.)-5-(acetamidomethyl)-3-[4-(3-pyridyl)-3,5-difiuorophenyl]-2-oxazolid inone.

  本发明揭示了一种新型的取代芳基和杂环芳基苯基噁唑啉酮，其可用作抗菌剂。更具体地说，本发明的取代芳基和杂环芳基苯基噁唑啉酮的特征在于在3-苯基环的p-位具有芳基或杂环芳基基团，并在3-苯基环的m-位(s)有额外的取代基团。这一新型噁唑啉酮类化合物的代表是(.+-.)-5-(乙酰胺甲基)-3-[4-(3-吡啶基)-3,5-二氟苯基]-2-噁唑啉酮。
• Tropone-substituted phenyloxazolidinone antibacterial agents
  申请人：The Upjohn Company

  公开号：US05523403A1

  公开（公告）日：1996-06-04

  A novel class of phenyloxazolidinone antibacterial agents which have, as their salient structural feature, an appended substituted tropone moiety, are described. Intermediates and processes for the preparation of these antibiotics are also disclosed. These compounds are useful antibacterial agents to eradicate or control susceptible organisms. ##STR1## wherein R.sup.4 is oxygen substituted heptatrienyl and R.sup.1, R.sup.2, and R.sup.3 are as defined herein.

  描述了一类新型的苯氧唑啉类抗菌剂，其显著的结构特征是附加有取代的茚酮基团。还公开了这些抗生素的中间体和制备方法。这些化合物是有用的抗菌剂，可以根除或控制易感染的微生物。其中R4是氧代取代的七三烯基，R1、R2和R3如本文所定义。
• 环庚三烯酮取代的苯基噁唑烷酮抗菌剂
  申请人：法马西来及厄普约翰公司

  公开号：CN1092413A

  公开（公告）日：1994-09-21

  本发明公开了一类新的苯基噁唑烷酮抗菌剂，其显著的结构特点在于具有附加取代的环庚三烯酮部分，也公开了用于制备这些抗菌剂的中间体和方法。这些化合物是根除或控制敏感有机体的有用的抗菌剂。