4''-O-(3-aminopropyl)-6-O-methyl erythromycin A | 906453-47-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: 4''-O-(3-aminopropyl)-6-O-methyl erythromycin A
• 英文别名: (3R,4S,5S,6R,7R,9R,11R,12R,13S,14R)-4-[(2R,4R,5S,6S)-5-(3-aminopropoxy)-4-methoxy-4,6-dimethyloxan-2-yl]oxy-6-[(2S,3R,4S,6R)-4-(dimethylamino)-3-hydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxy-14-ethyl-12,13-dihydroxy-7-methoxy-3,5,7,9,11,13-hexamethyl-oxacyclotetradecane-2,10-dione
• CAS: 906453-47-2
• 化学式: C₄₁H₇₆N₂O₁₃
• 分子量: 805.06
• InChiKey: UJSMBFUGTYOVJL-INCOKEJOSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.1
• 重原子数：
  56
• 可旋转键数：
  12
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.95
• 拓扑面积：
  198
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  15

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-[3-(2-carboxy-ethoxy)-propyl]-1-dimethylamino-4-oxo-1,4-dihydro-quinoline-3-carboxylic acid 、 4''-O-(3-aminopropyl)-6-O-methyl erythromycin A 在 1-羟基苯并三唑 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 、 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 生成 4''-O-(3-{3-[3-(3-carboxy-1-dimethylamino-4-oxo-1,4-dihydro-quinolin-6-yl)-propoxy]-propionylamino}-propyl)-6-O-methyl-erythromycin A
  参考文献：
  名称：

  Ether linked macrolides useful for the treatment of microbial infections

  摘要：

  本发明涉及在式(I)的4″位置被取代的14-或15-元大环内酯及其药学上可接受的衍生物，以及它们的制备过程和在人体或动物体内治疗或预防全身或局部微生物感染中的用途。

  公开号：

  US20060258600A1
• 作为产物：
  描述：

  11,12-carbonate-11,12-dideoxy-2'-O-acetyl-6-O-methylerythromycin A 9-[O-(1-isopropoxycyclohexyl)]oxime 在 platinum(IV) oxide sodium metabisulfite 、 甲酸 、 水 、 氢气 、 sodium hydride 、 potassium carbonate 、 叔丁醇 作用下， 以 甲醇 、 乙醇 、 水 、 溶剂黄146 为溶剂， 80.0 ℃ 、500.01 kPa 条件下， 反应 4.0h， 生成 4''-O-(3-aminopropyl)-6-O-methyl erythromycin A
  参考文献：
  名称：

  Macrolides With Anti-Inflammatory Activity

  摘要：

  本发明涉及具有抗炎活性的新型半合成大环内酯类化合物。更具体地说，该发明涉及在4″位置取代的14-和15-环大环内酯类化合物，及其药学上可接受的衍生物，用于其制备的工艺和中间体，含有它们的制剂，以及它们在治疗人类和动物的炎症性疾病和症状中的活性和用途，特别是那些与过度分泌TNF-α、IL-1、IL-8、IL-2或IL-5有关的疾病；和/或抑制过度淋巴细胞增殖；和/或过度粒细胞脱颗粒的抑制剂。

  公开号：

  US20080221046A1

文献信息

• WO2006/106440
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• Macrolide Compounds Containing Biotin and Photo-Affinity Group for Macrolide Target Identification
  申请人：Culic Ognjen

  公开号：US20080241959A1

  公开（公告）日：2008-10-02

  The present invention relates to new macrolide compounds represented by the general structure I, wherein M is a macrolide, P is a photo-affinity group bearing subunit containing biotin, and L is a linking molecule, and to their pharmaceutically acceptable salts and solvates, to processes and intermediates for their preparation and to the use of these compounds for the macrolide target identification.
• Macrolides with Anti-Inflammatory Activity
  申请人：Alihodzic Sulejman

  公开号：US20120058963A1

  公开（公告）日：2012-03-08

  The present invention relates to novel semi-synthetic macrolides having anti-inflammatory activity. More particularly, the invention relates to 14- and 15-membered macrolides substituted at the 4″ position, to their pharmaceutically acceptable derivatives, to processes and intermediates for their preparation, to pharmaceutical compositions containing them and to their activity and use in the treatment of inflammatory diseases and conditions in humans and animals, especially those diseases associated with excessive secretion of TNF-α, IL-1, IL-8, IL-2 or IL-5; and/or inhibitor of excessive lymphocyte proliferation; and/or excessive granulocyte degranulation.
• US7547679B2
  申请人：——

  公开号：US7547679B2

  公开（公告）日：2009-06-16
• US7989600B2
  申请人：——

  公开号：US7989600B2

  公开（公告）日：2011-08-02