2-(benzyloxy)-N-methylaniline

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯酚醚
• 英文名称: 2-(benzyloxy)-N-methylaniline
• 英文别名: N-Methyl-2-Benzyloxyaniline；N-methyl-2-phenylmethoxyaniline
• 化学式: C₁₄H₁₅NO
• 分子量: 213.279
• InChiKey: AMNSYLBRSSWYMT-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.4
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.14
• 拓扑面积：
  21.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(benzyloxy)-N-methylaniline 、 十二烷酸,12-[2-(3-羧基丙氧基)苯氧基]- 在 吡啶 作用下， 以 二氯甲烷 、 乙酸乙酯 为溶剂， 生成 N-(11-(Carbomethoxy)undecanoyl)-N-Methyl-2-Benzyloxyaniline
  参考文献：
  名称：

  Method of treatment for prostatic cancer

  摘要：

  公开了一种新的治疗前列腺癌的方法，涉及使用5α-还原酶抑制剂，即17β-取代的4-氮杂类固醇，17β-取代的非氮杂类固醇，17β-酰基-3-羧基雄烯-3,5-二烯，苯甲酰氨基苯氧丁酸衍生物，融合苯并（硫）酰胺或肉桂酰胺衍生物，芳香族1,2-二醚或硫醚，芳香族邻位酰胺基苯氧烷酸，邻位硫烷基酰氨基苯氧烷酸，以及其药学上可接受的盐和酯，特别是非那司特，与抗雄激素药物，即氟他胺结合。还公开了用于治疗的药物组合物。

  公开号：

  US05994362A1
• 作为产物：
  描述：

  2-苄氧基苯胺 、 二氧化碳 在 甲烷磺酸 、 氢气 、 tris(acetylacetonato)ruthenium(III) 、 1,1,1-三(二苯基膦甲基)乙烷 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 24.0h， 以70%的产率得到2-(benzyloxy)-N-methylaniline
  参考文献：
  名称：

  胺与二氧化碳和氢气的选择性甲基化

  摘要：

  在其上贴上标签：具有H 2的二氧化碳被证明是芳族和脂肪族胺的一种高效且选择性的甲基化试剂（请参阅方案； acac =乙酰丙酮酸酯，三光子= 1,1,1-三（二苯基膦烷基甲基）乙烷）。获得了多种功能化的胺，包括13种C标记的药物，具有良好的收率和官能团耐受性。

  DOI：

  10.1002/anie.201306850

文献信息

• Benzene, Pyridine, and Pyridazine Derivatives
  申请人：Huang Kenneth He

  公开号：US20080119457A1

  公开（公告）日：2008-05-22

  Disclosed are compounds and pharmaceutically acceptable salts of Formula I wherein A, Q 1 , Q 2 , Q 3 , R 31 , and R 41 are as defined herein. Compounds of Formula I are useful in the treatment of diseases and/or conditions related to cell proliferation, such as cancer, inflammation, arthritis, angiogenesis, or the like. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising compounds of the invention and methods of treating the aforementioned conditions using such compounds.

  公开了公式I的化合物和药用盐，其中A、Q1、Q2、Q3、R31和R41如本文所定义。公式I的化合物在治疗与细胞增殖相关的疾病和/或病况方面具有用途，如癌症、炎症、关节炎、血管生成等。还公开了包括本发明化合物的药物组合物以及使用这些化合物治疗上述病况的方法。
• New non-steroidal agents as 5-alpha reductase inhibitors
  申请人：MERCK & CO. INC.

  公开号：EP0526093A1

  公开（公告）日：1993-02-03

  Described are new non-steroidal drugs for treatment of benign prostatic hyperplasia and other disorders mediated by high 5-alpha reductase activity, high dihydrotestosterone levels, and other conditions of hyperandrogenic stimulation, of the formula: wherein A, D, E, X, R, R′, R˝, Ra, y and z are as defined in claim 1.

  描述了一种新的非甾体药物，用于治疗良性前列腺增生和其他由高5α-还原酶活性、高二氢睾酮水平和其他雄激素过度刺激症状介导的疾病，其化学结构如下：其中A、D、E、X、R、R'、R˝、Ra、y和z的定义如权利要求书中所述。
• [EN] PHARMACEUTICAL COMBINATION FOR THE TREATMENT OF BENIGN PROSTATIC HYPERPLASIA COMTAINING A 5 ALPHA-REDUCTASE INHIBITOR
  申请人：MERCK & CO., INC.

  公开号：WO1992018132A1

  公开（公告）日：1992-10-29

  (EN) Disclosed is a new treatment for men with benign prostatic hyperplasia (BPH), involving combination therapy of a 5$g(a)-reductase inhibitor, e.g. a 17$g(b)-substituted non-azasteroid, 17$g(b)-acyl-3-carboxy-androst-3,5-diene, benzoylaminophenoxybutanoic acid derivative, fused benz(thio)amide or cinnamoylamide derivative, aromatic 1,2-diethers or thioethers, aromatic ortho acylaminophenoxy alkanoic acids, ortho thioalkylacylamino-phenoxy alkanoic acids, pharmaceutically acceptable salts and esters thereof, e.g. finsteride, in combination with an aromatase inhibitor, i.e., fadrazole, being 4-(5,6,7,8-tetra-hydroimidazo-[1,5-$g(a)]pyridin-5-yl)benzonitrile. The combination provides therapy at the molecular level for the underlying cause of the disease as well as providing symptomatic relief. Pharmaceutical compositions useful for treatment are also disclosed.(FR) On décrit un nouveau traitement destiné aux hommes souffrant d'hyperplasie prostatique bénigne (HPB), et qui comprend une thérapie d'association composée d'un inhibiteur de 5$g(a)-réductase, par exemple un dérivé d'acide benzoylaminophénoxybutanoïque, 17$g(b)-substitué non azastéroïde, 17$g(b)-acyl-3-carboxy-androst-3,5-diène, un dérivé de cinnamoylamide ou de benz(thio)amide fusionné, des thioéthers ou 1,2-diéthers aromatiques, des acides alcanoïques aromatiques d'ortho acylaminophénoxy, des acides alcanoïques d'ortho thioalkylacylamino-phénoxy, des sels et des esters pharmaceutiquement acceptables de ces éléments, par exemple de la finastéride, en association avec un inhibiteur d'aromatase, c'est-à-dire du fadrazole, étant composé de 4-(5,6,7,8-tétrahydro-imidazo-[1,5-$g(a)]pyridin-5-yle) benzonitrile. L'association constitue une thérapie au niveau moléculaire dirigée contre la cause sous-jacente de la maladie tout en produisant un soulagement symptomatique. Des compositions pharmaceutiques utilisées pour ce traitement sont aussi décrites.

  该专利公开了一种新的治疗良性前列腺增生（BPH）的方法，涉及使用5α-还原酶抑制剂的联合治疗，例如17β-取代的非阿扎斯特罗伊德类、17β-酰基-3-羧基-雄烯-3,5-二烯、苯甲酰氨基苯氧丁酸衍生物、融合苯（硫）酰胺或肉桂酰胺衍生物、芳香族1,2-二醚或硫醚、芳香族正交酰胺基苯氧基烷酸、正交硫烷基酰胺基苯氧基烷酸，以及其药学上可接受的盐和酯，例如非那雄胺，与芳香化酶抑制剂，即4-（5,6,7,8-四氢咪唑[1,5-a]吡啶-5-基）苯甲腈的联合使用。该联合疗法在分子水平上治疗疾病的根本原因，并提供症状缓解。还公开了用于治疗的药物组合。
• Method of treatment for benign prostatic hyperplasia
  申请人：Merck & Co., Inc.

  公开号：US05753641A1

  公开（公告）日：1998-05-19

  Disclosed is an improved treatment for men with benign prostatic hyperplasia (BPH), involving combination therapy of a 5.alpha.-reductase inhibitor, e.g. a 17.beta.-substituted 4-azasteroid, a 17.beta.-substituted non-azasteroid, 17.beta.-acyl-3-carboxy-androst-3,5-diene, benzoylaminophenoxybutanoic acid derivative, fused benz(thio)amide or cinnamoylamide derivative, aromatic 1,2-diethers or thioethers, aromatic ortho acylaminophenoxy alkanoic acids, ortho thioalkylacylaminophenoxy alkanoic acids, pharmaceutically acceptable salts and esters thereof, and particularly finasteride, in combination with an .alpha..sub.1 -adrenergic receptor blocker, i.e., terazosin. The combination provides therapy at the molecular level for the underlying cause of the disease as well as providing symptomatic relief. Pharmaceutical compositions useful for treatment are also disclosed.

  本发明涉及一种改进的治疗良性前列腺增生症（BPH）的方法，涉及一种5α-还原酶抑制剂的联合治疗，例如17β-取代的4-氮杂类固醇，17β-取代的非氮杂类固醇，17β-酰基-3-羧基-雄烯-3,5-二烯，苯甲酰氨基苯氧基丁酸衍生物，融合苯（硫）酰胺或肉桂酰胺衍生物，芳香族1,2-二醚或硫醚，芳香族邻酰胺基苯氧基脂肪酸，邻硫基酰胺基苯氧基脂肪酸，以及其药学上可接受的盐和酯，特别是非那雄胺与α1-肾上腺素能受体阻滞剂，即特拉唑辛的联合使用。该联合治疗在分子水平上提供了疾病的潜在原因的治疗，并提供了症状缓解。还公开了用于治疗的制药组合物。
• Method of synergistic treatment for benign prostatic hyperplasia
  申请人：Merck & Co., Inc.

  公开号：US06046183A1

  公开（公告）日：2000-04-04

  Disclosed is an improved treatment for men with benign prostatic hyperplasia (BPH), involving combination therapy of a 5.alpha.-reductase inhibitor, e.g. a 17.beta.-substituted 4-azasteroid, a 17.beta.-substituted non-azasteroid, 17.beta.-acyl-3-carboxy-androst-3,5-diene, benzoylaminophenoxybutanoic acid derivative, fused benz(thio)amide or cinnamoylamide derivative, aromatic 1,2-diethers or thioethers, aromatic ortho acylaminophenoxy alkanoic acids, ortho thioalkylacylaminophenoxy alkanoic acids, pharmaceutically acceptable salts and esters thereof, and particularly finasteride, in combination with an .alpha..sub.1 -adrenergic receptor blocker, i.e., terazosin. The combination provides therapy at the molecular level for the underlying cause of the disease as well as providing symptomatic relief. Pharmaceutical compositions useful for treatment are also disclosed.

  本发明涉及一种改进的治疗良性前列腺增生症（BPH）的方法，涉及使用5α-还原酶抑制剂的联合治疗，例如17β-取代的4-氮杂类固醇，17β-取代的非氮杂类固醇，17β-酰基-3-羧基-雄烯-3,5-二烯，苯甲酰氨基苯氧基丁酸衍生物，融合的苯并（硫）酰胺或肉桂酰胺衍生物，芳香族1,2-二醚或硫醚，芳香族正位酰胺基苯氧基烷酸，正位硫代烷基酰胺基苯氧基烷酸，其药学上可接受的盐和酯，特别是非那雄胺与α1-肾上腺素受体阻滞剂，即特拉唑嗪的联合使用。该组合提供了治疗疾病潜在原因的分子水平的治疗方法，同时提供缓解症状的作用。还公开了用于治疗的制药组合物。